環磷烷
最近審查:07.06.2024
環磷酰胺是一種細胞抑制劑,廣泛用於腫瘤學中治療各種類型的癌症,以及風濕病學和其他幾個醫學領域中治療免疫和發炎性疾病。
適應症 環磷烷
環磷酰胺(環磷酰胺)用於治療各種惡性疾病和免疫性疾病。其使用的主要適應症包括:
腫瘤學:
風濕病:
器官移植:
- 作為免疫抑制劑抑制器官移植中的排斥反應。
其他免疫和發炎疾病:
- 包括系統性硬化症、史蒂爾症候群、系統性紅斑狼瘡等。
發布表單
根據給藥方法和劑量,環磷烷有多種劑型。主要劑型包括:
- 片劑:環磷烷以口服藥片的形式生產。這些藥片有不同的劑量可供選擇,使醫生能夠準確地為每位患者選擇最佳劑量。這些藥片通常作為化療的一部分用於治療各種疾病。
- 注射溶液:環磷烷也有註射溶液形式。該溶液用於靜脈內給藥,通常在醫務人員的監督下在住院環境中使用。此註射液可用於治療多種癌症以及風濕病等疾病。
- 口服混懸液:在某些情況下,環磷烷可以口服懸浮液形式提供。對於吞嚥藥片有困難的患者或喜歡這種藥物形式的患者來說,這可能是首選。
藥效學
環磷醯胺是一種前藥,在肝臟代謝形成活性代謝物磷醯胺芥和丙烯醛。這些代謝物具有以下作用:
- DNA 烷基化:磷醯胺芥末是主要活性代謝物,透過在兩條 DNA 鏈之間形成交聯來烷基化 DNA。這會幹擾 DNA 分離,從而乾擾細胞分裂,這對快速分裂的細胞(例如癌細胞)特別有效。
- 誘導細胞凋亡:DNA 烷基化也可以啟動導致細胞凋亡的過程。
- 免疫抑制:環磷醯胺透過影響淋巴球來抑制免疫系統,可用於治療自體免疫疾病和預防移植器官的排斥反應。
藥代動力學
環磷烷藥物動力學描述了服用藥物後身體如何處理藥物。以下是環磷烷藥物動力學的主要面向:
- 吸收:環磷烷口服後通常吸收良好,但吸收可能有所不同,取決於個別患者的特徵。達到最大濃度 (Tmax) 的時間通常為片劑給藥後 1 至 2 小時。
- 代謝:環磷烷在肝臟代謝形成活性代謝物4-羥基環磷醯胺(4-OH-CPA),其具有治療效果。代謝透過細胞色素 P450 進行。
- 分佈:環磷烷在體內分佈廣泛,滲透到許多組織和器官。它還能夠穿透胎盤屏障並在母乳中排泄。
- 排泄:環磷烷主要透過腎臟以代謝物的形式從體內排泄。大約 10-50% 的劑量以原形經由腎臟排泄,其餘則以代謝物經由尿液排泄。
- 半衰期:環磷烷的半衰期約為6-9小時。這可能會根據患者的病情、肝臟和腎臟的功能活動程度而有所不同。
- 交互作用:環磷烷可能與其他藥物相互作用,影響其代謝或藥物動力學參數。在製定聯合治療方案時應考慮此類交互作用。
劑量和管理
環磷酰胺的給藥途徑和劑量可根據疾病、疾病階段、治療方案(單一療法或聯合療法)以及個別患者特徵(例如體重、年齡、一般健康狀況和腎功能)而有很大差異。重要的是,治療和劑量始終由醫生確定和監測。以下是使用和劑量的一般建議,但不能取代專家的醫療建議。
口服給藥:
- 對於成人:劑量從每天 50 至 200 毫克不等,取決於特定疾病和治療目標。
- 對於兒童:劑量通常根據體表面積(mg/m²)或兒童體重(mg/kg)計算。
靜脈給藥:
環磷酰胺最常在醫院環境中靜脈注射,尤其是高劑量或合併化療方案。靜脈給藥的劑量可能有很大差異:
- 高劑量治療:可能超過 1 g/m² 體重,特別是在準備骨髓移植時。
- 標準劑量:根據治療方案而變化,可以單次給藥或分幾天給藥。
應用程式的重要面向:
- 水合:為了預防環磷酰胺引起的膀胱炎,建議患者在給藥當天和隨後幾天增加液體攝取量。
- 美司鈉:美司鈉可用於預防出血性膀胱炎,尤其是與高劑量環磷醯胺一起使用時。
- 監測:治療期間需要定期進行血液監測,以監測骨髓功能以及腎臟和肝臟功能。
在懷孕期間使用 環磷烷
懷孕期間使用環磷烷可能對母親和胎兒造成嚴重風險。該藥物屬於FDA(食品和藥物管理局)D 類藥物,適合在懷孕期間使用,這意味著有證據表明對胎兒有風險,但在某些情況下,在嚴格的醫療監督下,該藥物的益處可能是合理的。
懷孕期間使用環磷烷的主要風險包括:
- 胎兒毒性:環磷烷可能穿透胎盤屏障,對發育中的胎兒產生毒性作用,可能導致各種先天異常和發育障礙。
- 流產:懷孕期間使用環磷烷可能會增加懷孕失敗和胎兒流產的風險,尤其是在懷孕的前三個月服用。
- 卵巢疾病:環磷烷可能導致女性卵巢疾病,導致不孕或月經週期暫時停止。
- 孩子生病的風險:懷孕期間服用環磷烷的母親所生的孩子可能會增加罹患癌症和其他健康問題的風險。
因此,通常只有在絕對必要且仔細評估對母親和胎兒的益處和風險後才考慮在懷孕期間使用環磷烷。
禁忌
與其他藥物一樣,環磷烷有許多禁忌症,在處方前應考慮這些禁忌症。對患者的病情進行徹底評估以避免可能的負面後果非常重要。以下是使用環磷酰胺的主要禁忌症:
主要禁忌症:
- 過敏:已知對環磷酰胺或其任何成分過敏的患者不應接受該藥物。
- 懷孕:環磷酰胺被 FDA 歸類為 D 類藥物,這意味著如果在懷孕期間使用,肯定會對胎兒造成傷害。環磷酰胺可能會導致出生缺陷和/或胎兒死亡,因此不應在孕婦中使用,除非潛在益處大於潛在風險。
- 母乳哺育:環磷醯胺及其代謝物可能會進入母乳並對嬰兒造成傷害。建議接受環磷酰胺治療的女性停止哺乳。
- 嚴重骨髓功能障礙:對於骨髓嚴重抑制的患者,使用環磷醯胺可能會導致造血功能進一步受到抑制。
- 活動性感染:對於活動性感染,特別是嚴重感染的患者,使用環磷醯胺可能會因其免疫抑制特性而使病情惡化。
- 嚴重肝或腎損傷:環磷醯胺在肝臟中代謝並經由腎臟排泄,因此這些器官嚴重損害的患者可能會出現藥物毒性增加。
相對禁忌症:
一些相對禁忌症包括中度肝或腎功能損傷、中度抑制腦造血和控制感染。在這種情況下,可以謹慎使用環磷酰胺,並仔細監測患者的病情。
副作用 環磷烷
環磷烷會引起許多副作用,這些副作用可能是暫時的,也可能是更嚴重的。這裡是其中的一些:
- 對骨髓的毒性作用:環磷烷可能抑制骨髓中的血液形成,導致白血球、血小板和紅血球數量減少,進而增加感染、出血和貧血的風險。
- 胃腸道黏膜的毒性作用:可能表現為噁心、嘔吐、腹瀉、潰瘍和其他消化系統疾病。
- 腎功能損害:環磷烷可能對腎臟產生毒性作用,可能導致腎功能損害和腎衰竭的發展。
- 泌尿系統併發症:包括膀胱炎、出血性膀胱炎和其他泌尿道併發症。
- 對肝臟的毒性作用:可能導致肝損傷和肝臟酵素活性增加。
- 心血管疾病:包括高血壓、心律不整、心肌病變和其他心臟併發症。
- 神經系統損傷:包括週邊神經病變、神經病變、輕癱和其他神經系統併發症。
- 皮膚副作用:包括過敏反應、皮疹、皮膚色素脫失等。
- 免疫疾病:可能出現過敏反應、自體免疫表現。
- 發生繼發性腫瘤的風險:長期使用環磷烷可能會增加繼發性腫瘤(例如白血病)的風險。
過量
過量服用環磷醯胺(環磷醯胺)可能會產生嚴重後果,可能需要就醫。由於無意增加劑量或使用不當,可能會導致藥物過量。服用過量的症狀可能包括:
- 對骨髓的毒性作用:表現為嚴重貧血、血小板減少和白血球減少。
- 消化系統疾病:嚴重噁心、嘔吐、腹瀉等消化系統症狀。
- 腎臟和肝臟損害:肝酵素活性增加和腎功能受損。
- 泌尿系統併發症:出血性膀胱炎和其他泌尿道併發症。
- 神經系統症狀:包括週邊神經病變和其他神經系統併發症。
- 心臟併發症:心律不整、動脈高血壓和其他心血管症狀。
與其他藥物的相互作用
環磷酰胺(Cyclophosphan)可能與多種藥物相互作用,從而影響其有效性或毒性水平。一些最重要的交互作用總結如下:
- 增加骨髓抑制風險的藥物:環磷烷與其他也會引起骨髓抑制的藥物(例如其他細胞抑制劑或抗生素)一起使用,可能會增加全血球減少症和其他造血系統疾病的風險。
- 別嘌呤醇:別嘌呤醇可能會減慢環磷烷在肝臟中的代謝,這可能會增加其毒性。
- 引起出血性膀胱炎的藥物:將環磷烷與其他導致出血性膀胱炎的藥物(例如甲氨蝶呤或呋塞米)一起使用可能會增加出血性膀胱炎的風險。
- 影響肝腎功能的藥物:影響肝腎功能的藥物可能會改變環磷烷在體內的代謝和排泄,這可能會影響其療效或毒性。
- 影響血液循環的藥物:影響血液循環的藥物,如抗凝血劑或抗聚集劑,與環磷烷同時使用時可能會增加出血的風險。
- 抗真菌藥物:一些抗真菌藥物,如酮康唑或氟康唑,可能會增加環磷烷的毒性。
儲存條件
環磷酰胺(環磷酰胺)的儲存條件可能因藥物劑型(片劑、注射液等)和製造商而異。但是,對於所有形式的發布,通常建議採用以下內容:
- 儲存溫度:環磷醯胺通常儲存在 20 至 25°C 的室溫下。
- 避光:藥物應避光保存,防止有效成分受光分解。
- 防潮:避免藥物容器或包裝受潮。
- 存放在兒童接觸不到的地方:製劑應存放在兒童接觸不到的地方或兒童不會意外攝入的地方。
- 製造商的具體說明:遵循藥物包裝上的說明以及醫生關於環磷酰胺儲存和使用的說明非常重要。
- 有效期限後使用:請勿在包裝上註明的有效期限後使用本產品。
請務必參閱環磷酰胺特定包裝隨附的儲存說明,並遵循醫生和藥劑師的指示。
注意!
為了簡化對信息的理解,本指令使用了藥物 "環磷烷",並根據藥物的醫療用途官方說明。 使用前請閱讀直接用於藥物的註釋。
描述僅供參考,不適用於自我修復指導。 這種藥物的需求,治療方案的目的,藥物的方法和劑量僅由主治醫師確定。 自我藥療對你的健康有危害。