別嘌呤醇

別嘌呤醇屬於抑制尿酸形成的藥物類別。它是一種抗痛風藥物，可抑制體內尿酸及其鹽的結合。

該藥物能夠減緩黃嘌呤氧化酶的活性，該酶參與次黃嘌呤/黃嘌呤和黃嘌呤/尿酸的轉化過程。由於這種相互作用，尿酸鹽的血清值降低，從而防止它們在腎臟和組織內沉積。 [1]

適應症 別嘌呤醇

在成人中，藥物用於此類違規行為：

• 高尿酸血症（血清尿酸讀數為 500+ μmol/l），無法通過飲食控制；
• 與尿酸血值升高相關的病理（尤其是尿酸鹽腎病、痛風和尿酸鹽尿石症）；
• 不同性質的繼發性高尿酸血症（也是牛皮癬）;
• 與各種成血細胞病（淋巴肉瘤、活性形式的白血病和慢性粒細胞白血病）、原發性或繼發性高尿酸血症有關；
• 骨髓增殖性和腫瘤性疾病的細胞毒性治療。

兒童被規定患有以下疾病：

• 在治療白血病期間發生的尿酸鹽腎病；
• 各種來源的繼發性高尿酸血症;
• 先天性酶功能不全（包括 HGFT 完全或部分缺乏；Lesch-Nien 綜合徵）和先天性 ATPT 缺乏。

發布表單

藥物物質的釋放以片劑形式實現 - 細胞包裝內有 10 片。盒子裡有5個這樣的包裹。

藥效學

在體內，別嘌呤醇轉化為羥嘌呤醇，可阻止尿酸的形成，但其活性比別嘌呤醇弱。

藥代動力學

口服後，藥物吸收充分，吸收率高。胃內幾乎沒有吸收，吸收發生在十二指腸內和小腸上部。

代謝過程導致形成主要的藥物活性代謝成分 oxypurinol。3-4 小時後記錄指標 Cmax oxypurinol；形成的速度與個人系統前交換過程的速度和程度有關。羥嘌呤醇與別嘌呤醇幾乎不參與蛋白質合成。

別嘌呤醇的血漿半衰期約為 40 分鐘，羥嘌呤醇的血漿半衰期為 17-21 小時。80% 的兩種元素都通過腎臟排泄；腸排出20%。在腎功能受損的個體中，氧嘌呤醇的半衰期延長。

劑量和管理

別嘌呤醇必須在飯後口服；片劑用清水整片吞服。你不能咀嚼藥片。在治療過程中，患者需要攝入大量液體以維持穩定的利尿功能。有時進行尿液鹼化以改善尿酸排泄。

劑量大小和治療持續時間由治療醫生個人選擇，考慮到病理的嚴重程度和臨床情況。

在選擇藥物的日劑量時，必須考慮尿酸的血漿指標。患者每天可以服用 0.1-0.3 克藥物。在 1 或 3 週內進行 1 倍的劑量調整。每天最多允許服用 0.8 克藥物。

• 兒童申請

3歲以下的人禁止使用該藥。

在懷孕期間使用 別嘌呤醇

沒有關於懷孕期間使用別嘌呤醇的信息。由於該藥物的活性成分會影響嘌呤的代謝過程，並且沒有關於對人類潛在風險的信息，因此禁止向孕婦開出該藥物。

該藥物會在母乳中排泄，這就是它不用於乙型肝炎的原因。在治療期間有必要拒絕母乳喂養。

禁忌

主要禁忌症：

• 對別嘌呤醇或其他藥物成分嚴重不耐受；
• 嚴重的肝/腎功能障礙（CC 值低於每分鐘 2 毫升）；
• 痛風發作的活躍階段。

副作用 別嘌呤醇

在側面標誌中：

• 代謝紊亂：在治療的初始階段，可能會出現活動性痛風發作，這與痛風結節和其他庫區尿酸的動員有關；
• 肝臟和胃腸道功能問題：嘔吐、鹼性磷酸酶和轉氨酶血液水平升高可治愈、口腔炎、噁心、肝炎、腹瀉和活動性膽管炎；
• 造血過程障礙：白細胞增多症、白細胞減少症或嗜酸性粒細胞增多症。嚴重的骨髓損傷（粒細胞缺乏症、血小板減少症和再生障礙性貧血），尤其是腎功能受損的人；
• 與 CVS 活動相關的症狀：血壓升高和心動過緩；
• 中樞神經系統病變：嗜睡、頭痛、疲勞、頭暈、共濟失調、虛弱、抽搐和神經病，以及肌痛、抑鬱、感覺異常和麻痺，以及周圍神經炎；
• 與感覺器官相關的表現：白內障、味覺或視覺障礙；
• 泌尿系統疾病：尿毒症，腎小管間質性腎炎，伴有淋巴細胞浸潤，黃原性結石和血尿；
• 過敏跡象：蕁麻疹、發熱元件、寒戰、MEE、瘙癢、紅斑、發熱和關節痛；
• 其他：陽痿、糖尿病、禿頂和男性乳房發育症。

對於腎功能受損的人，當使用標準劑量時，可能會發生伴有表皮變化的血管炎；以後這個過程可以和腎臟一起去肝臟。如果發生血管炎，應立即停止服用別嘌呤醇。

過量

有時，沒有腎功能障礙的人每天服用 20 克藥物會出現嘔吐、大便障礙、噁心和頭暈。

腎功能不全患者長期使用藥物有時會導致嗜酸性粒細胞增多、體溫過高、表皮皮疹和腎病惡化。該藥沒有解毒劑，因此中毒時必須對症處理。

與其他藥物的相互作用

當使用具有促尿酸排泄作用的藥物（丙磺舒、磺吡酮和苯溴馬隆）以及大劑量水楊酸鹽時，藥物的作用減弱。

別嘌呤醇能夠減緩黃嘌呤氧化酶的活性，以及嘌呤衍生物（其中包括巰基嘌呤和硫唑嘌呤）的代謝過程，這就是為什麼它們的標準用量應減少 50-75%。

大劑量本品可降低丙磺舒的排泄率，抑製茶鹼的代謝。

該藥物與氯丙酰胺的組合需要減少後者的劑量。

別嘌呤醇與香豆素抗凝劑組合的引入需要減少它們的部分。此外，您需要定期監測凝血率。

該藥物與卡托普利一起使用會增加出現表皮症狀的可能性，特別是如果患者患有 CRF。

與細胞抑製劑聯合使用會增加血液參數變化的頻率（與單獨使用這些藥物相比），這就是為什麼建議比平時更頻繁地進行血液檢查的原因。

將藥物與阿莫西林和氨芐西林結合使用會增加出現過敏跡象的可能性。

儲存條件

別嘌呤醇必須放在兒童接觸不到的地方。溫度值 - 不超過 25°С。

保質期

別嘌呤醇可在原料藥生產之日起 5 年內使用。

類似物

該藥物的類似物是藥物 Allohexal。