甲胺蝶呤

甲氨蝶呤（甲氨蝶呤）是一种用于治疗各种癌症的药物，用作抗癌药（抗肿瘤），作为风湿病疾病中的免疫调节性和抗炎药。

这是甲氨蝶呤的主要用途：

1. 肿瘤学：甲氨蝶呤被广泛用于化学疗法中，以治疗各种类型的癌症，例如白血病，淋巴瘤，膀胱癌，乳腺癌，宫颈癌等。通常以注射或口服片的形式将其用于体内。
2. 风湿病学：甲氨蝶呤用于治疗类风湿关节炎，牛皮癣，银屑病关节炎和其他关节和皮肤的炎症性疾病。在这些情况下，通常将其作为片剂或注射。
3. 肺外结节病：甲氨蝶呤可在引起症状并需要治疗时使用甲氨蝶呤治疗。

甲氨蝶呤的作用机理是它阻断了叶酸，从而导致核酸合成和细胞分裂的抑制受损。这对于快速分裂肿瘤细胞，使甲氨蝶呤对癌细胞有效。

尤其重要。

重要的是要注意，甲氨蝶呤是一种有力的药物，具有严重的副作用，只有在医生的监督下方和下方才能使用。

適應症 甲胺蝶呤

1. 肿瘤学：

   • 白血病（包括急性淋巴细胞和急性骨髓细胞白血病）。
   • 淋巴瘤（例如， 霍奇金的淋巴瘤 和 非霍奇金的淋巴瘤 ）。
   • 膀胱癌 。
   • 乳腺癌 。
   • 宫颈癌 。
   • 头颈癌。
   • 其他癌症。

2. 风湿病学：

   • 类风湿关节炎 。
   • 银屑病 （包括 银屑病关节炎 ）。
   • 多关节炎 。
   • 强直性脊柱炎 。
   • 关节和皮肤的其他炎症疾病。

3. 结节病：

   • 肺外 结节病 ，当引起症状并需要治疗时。
4. 银屑病红皮：这是一种条件，体内大多数皮肤都被银屑病斑块覆盖。
5. 牛皮癣的手指脓疱病：这是牛皮癣的一种形式，其特征是手指皮肤上的水泡形成。
6. 多发性硬化症：在某些情况下，甲氨蝶呤可用于治疗 多发性硬化症 ，尤其是当它活跃时。

發布表單

1. 口服片剂：这是治疗自身免疫性疾病（例如类风湿关节炎和牛皮癣）的最常见形式。甲氨蝶呤片很方便，但需要精确的给药时间表。
2. 皮下给药的溶液：以某些患者的溶液形式以注射溶液的形式甲氨蝶呤，尤其是在需要快速发作或患者无法服用片剂时。注射还允许精确控制剂量。
3. 肌内和静脉内给药的解决方案：这些形式更常用于肿瘤学用于化学疗法。这些形式更常用于肿瘤学进行化学疗法。
4. 用于鞘内给药的解决方案：在某些情况下，例如在中枢神经系统的某些癌症治疗中，甲氨蝶呤可以直接施用到脑脊液中。

藥效學

1. 抑制二氢叶酸还原酶（DHFR）：甲氨蝶呤抑制了酶DHFR的活性，DHFR的活性参与了二氢丙酸转化为四氢脂酸。因此，它抑制了四氢酸的合成，这对于胸苷单磷酸和嘌呤核苷酸的形成是必不可少的，从而减慢了细胞的生长和分裂。
2. 抗炎作用：甲氨蝶呤通过抑制细胞因子的合成，例如白介素-1（IL-1），白介素6（IL-6）和肿瘤坏死因子α（TNF-α），具有抗炎作用。这导致炎症减少和免疫系统活性减少。
3. 免疫抑制作用：甲氨蝶呤抑制免疫系统，尤其是细胞免疫，这可能有助于治疗自身免疫性疾病和预防移植排斥。
4. 抗癌作用：甲氨蝶呤是主要的抗肿瘤药物之一，用于治疗各种类型的癌症，包括白血病，淋巴瘤，乳腺癌，肺癌等。它通过抑制细胞分裂和肿瘤生长来发挥其抗肿瘤作用。
5. 疾病缓解：在某些情况下，甲氨蝶呤可以帮助癌症或自身免疫性疾病患者长期缓解。
6. 抗增殖作用：甲氨蝶呤可能通过抑制细胞分裂和细胞生长而具有抗增殖作用。

藥代動力學

1. 吸收：甲氨蝶呤通常很好地从口服后胃肠道迅速吸收。食物可能会影响其吸收的速度和程度。
2. 分布：甲氨蝶呤具有大量的分布，可以穿透血脑屏障。它也渗透到母乳中。
3. 代谢：甲氨蝶呤未在肝脏中代谢，并且被肾脏几乎没有变化。但是，羟基化和葡萄糖醛酸化可能少量发生。
4. 排泄：甲氨蝶呤从体内排泄的主要途径是通过肾脏。它被排出几乎完全没有变化。
5. 半衰期：甲氨蝶呤的半衰期可能因剂量和患者而有所不同，但通常为成人约3-10小时，儿童约2-5小时。
6. 作用机理：甲氨蝶呤抑制二氢叶酸还原酶，从而导致四氢脂酸的合成受损，这对于核酸合成是必不可少的。这会导致细胞分裂受损并降低细胞生长，使其成为有效的抗肿瘤剂。

劑量和管理

片剂中的甲氨蝶呤

• 类风湿关节炎：每周一次的标准起始剂量为7.5 mg，根据对治疗的反应，可以逐渐增加。建议的最高剂量为每周20-25毫克。
• 牛皮癣：初始剂量通常每周一次10-25 mg，随后可能调整剂量。

注射形式的甲氨蝶呤

• 注射剂量和给药途径可能会根据治疗指示而变化很大。根据疾病
• 癌症：癌症治疗的剂量通常比自身免疫性疾病高得多，需要精确的医疗监测。

重要说明

• 甲氨蝶呤每周严格服用一次以治疗自身免疫性疾病，这很重要，不要与每天服用以避免过量药物混淆。
• 在用甲氨蝶呤治疗期间，医生建议定期进行血液检查以监测肝脏，肾脏和造血系统的功能。
• 与您的医生讨论使用甲氨蝶呤的可能副作用和预防措施，包括对生育能力和对孕妇的潜在风险的影响。
• 在用甲氨蝶呤治疗期间避免喝酒，因为它可能会增加肝脏损害的风险。

在懷孕期間使用 甲胺蝶呤

怀孕期间使用甲氨蝶呤可能对胎儿发育构成严重风险。

甲氨蝶呤会对胎儿产生毒性作用，例如先天异常和早产，尤其是在怀孕早期使用时。因此，甲氨蝶呤被FDA（食品和药物管理局）视为X类，以便在怀孕期间使用，这意味着它在怀孕期间的使用是强烈禁忌的。

禁忌

1. 怀孕和母乳喂养：甲氨蝶呤可能会对胎儿造成伤害，并可能导致流产，畸形和其他对胎儿的危险影响。因此，它是在怀孕和母乳喂养期间禁忌的。
2. 主动感染：在存在活性感染的情况下，甲氨蝶呤由于其免疫抑制作用而导致感染的过程恶化。
3. 严重的肝脏肾脏疾病：在严重的肝脏或肾脏疾病的患者中，甲氨蝶呤可能会在体内积聚，这可能会导致毒性作用。因此，在这种情况下，其使用应谨慎甚至是禁忌。
4. 酒精中毒：在酒精依赖的人中，使用甲氨蝶呤可能会增加对肝脏的毒性作用。
5. 避孕：使用甲氨蝶呤的患者应使用有效的避孕方法，因为如果妇女在服用药物时怀孕，可能会造成胎儿伤害。
6. 对甲氨蝶呤的过敏性：对甲氨蝶呤或其他成分的过敏的人也应避免使用。
7. 造血疾病：甲氨蝶呤可能会减少血小板和白细胞的数量，这可能导致出血和感染的风险增加。

副作用 甲胺蝶呤

1. 胃肠道疾病：这可能包括恶心，呕吐，腹泻，厌食症（食欲不振），胃痛或口腔溃疡。
2. 血细胞数量减少：甲氨蝶呤可能会减少白血细胞（白细胞减少），红细胞（贫血）和血小板（血小板减少症）的数量，这可能会增加感染，贫血和流血的风险。
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3. 对阳光的过敏性：有些患者可能会对阳光或光敏性过敏，这可能会在暴露于阳光时会导致晒伤或皮疹。
4. 肝酶的水平升高：甲氨蝶呤可能导致AST和ALT水平增加，表明肝脏损害。
5. 粘膜炎：这是口腔，喉咙或胃粘膜的炎症，可能导致疼痛和吞咽困难。
6. 肺炎：一种罕见但严重的副作用，其特征是肺部炎症，表现为咳嗽，呼吸困难和胸痛。
7. 头发：有些患者可能会脱发或头发质地变化。
8. 免疫系统功能降低：这可以增加感染的风险。
9. 肝毒性：甲氨蝶呤可能导致肝脏损害。
10. 肾毒性：甲氨蝶呤很少会造成肾脏损害。

過量

1. 对骨髓的毒性作用：甲氨蝶呤抑制细胞分裂和生长，包括骨髓细胞，这可能导致血液学疾病，例如严重的性障碍性贫血，白细胞减少症和血小板减少症。
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2. 胃肠道症状：包括恶心，呕吐，腹泻，厌食症，腹痛和其他胃肠道疾病。
3. 肾衰竭：在严重的甲氨蝶呤过量中，由于对肾脏的毒性作用，可能会出现急性或慢性肾衰竭。
4. 肝毒性作用：用药过量可能会导致肝损伤和功能障碍，这可能表现为肝酶，黄疸和其他肝衰竭迹象。
5. 中枢神经系统（CNS）症状：包括头痛，嗜睡，失眠，混乱，癫痫发作和其他神经系统疾病的症状。
6. 其他器官和系统：肺，心脏，血管和其他器官也可能受到影响，这可能导致急性或慢性并发症。

與其他藥物的相互作用

1. NSAID（非甾体类抗炎药）：使用NSAID与甲氨蝶呤结合使用可能会增加其毒性，尤其是与肝脏和肾脏有关。此外，NSAID可能会减少肾小管过滤，这可能导致体内甲氨蝶呤的积累并增加其不良影响。
2. 与药物相关的肾功能：使用降低肾功能的药物（例如，某些抗生素，利尿剂和抗炎药）可能会增加甲氨蝶呤的血液浓度并增加其毒性。
3. 抗癌药：甲氨蝶呤可能会增加其他抗癌药物的毒性，尤其是在高剂量中同时使用时。
4. 抗疾病药物：使用甲氨蝶呤与其他抗疾病药物（例如，左氟梅德，羟基氯喹，磺胺丙嗪）结合使用，可能会增强其在类风湿性疾病和其他炎性疾病的治疗中的治疗作用。
5. 出血增强药物：使用甲氨蝶呤与出血增强药物（例如，乙酰水杨酸）可能会增加出血的风险。
6. 抗生素和抗真菌剂：某些抗生素和抗真菌抗体可能通过降低肝脏的代谢来增加甲氨蝶呤的毒性。

儲存條件

1. 温度：通常建议将甲氨蝶呤存储在受控的室温下，即20至25摄氏度。有时允许在15至30摄氏度的临时存储（华氏59至86度）。
2. 光：该药物应储存在侵害阳光下的黑暗地方。光可能降解药物的活性成分。
3. 包装：将甲氨蝶呤储存在其原始容器中，以保护其免受水分和光线的影响。使用后紧紧关闭容器。
4. 儿童：一定要使甲氨蝶呤远离儿童的范围，以防止意外使用。
5. 特殊条件：在某些情况下，包装或药物说明中可能会有其他存储建议。请参阅这些建议以获取更精确的信息。