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丙戊酸

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最近審查:07.06.2024
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丙戊酸是一种抗惊厥药,用于治疗包括癫痫在内的各种癫痫发作。在某些情况下,它也用于治疗躁郁症并预防偏头痛。丙戊酸属于一类称为丙戊酸衍生物的药物,可能以多种形式提供,包括片剂,胶囊,口服液体和可注射溶液。

適應症 丙戊酸

丙戊酸(或其盐,例如丙戊酸钠)是一种用于治疗多种医疗状况的药物。这是丙戊酸的一些主要迹象:

  1. 癫痫 :丙戊酸通常用于控制各种形式的癫痫患者的癫痫发作,包括全身性癫痫发作和部分癫痫发作。
  2. 偏头痛 :丙戊酸钠可用于预防经常和严重攻击的患者的偏头痛。
  3. 躁郁症 :丙戊酸钠可用作情绪稳定剂来治疗双相情感障碍。
  4. 预防用锂治疗双相情感障碍时的副作用:丙戊酸钠可以用作降低用锂治疗双相情感障碍时副作用的风险。
  5. 中枢神经系统病变:丙戊酸有时可用于治疗中枢神经系统病变,例如 神经痛神经性疼痛

發布表單

丙戊酸有多种剂型,可以根据患者的需求和医生的建议易于管理。

丙戊酸的主要剂型形式包括:

  1. 片剂:通常含有丙丙酸钠或瓣膜,是最常见的形式之一。平板电脑可以立即发行或长时间释放(扩展释放)。
  2. 胶囊:通常包含微生物以进行延长释放,这有助于整日保持血液中更稳定的物质水平。胶囊可以用固体微粒或液体填充。
  3. 糖浆或溶液:丙戊酸的液体形式使吞咽片剂或胶囊难以服用药物的儿童和成人更容易服用药物。这种形式的剂量使您可以精确调节所需的金额。
  4. 注射:临床上使用静脉内给药的解决方案,通常是为了快速控制口服给药或无效时。

藥效學

丙戊酸的药效学包括几种关键的作用机制,通过这些机制对中枢神经系统产生治疗作用,尤其是在治疗癫痫,双相情感障碍以及某些情况下用于预防偏头痛的情况。

丙戊酸作用机理:

  1. GABA水平的增加:丙戊酸增加了大脑中γ-氨基丁酸(GABA)的浓度。 GABA是中枢神经系统中的主要抑制性神经递质。丙戊酸增加了GABA的合成和/或减少其崩溃,并可能增强GABA在突触后受体上的作用。这导致神经兴奋性降低并有助于控制癫痫发作。
  2. 抑制钠通道:丙戊酸调节离子通道,特别是阻断钠通道,从而减慢神经元的复极化。这降低了神经元产生高频重复冲动的能力,这是癫痫发作活性的机制。
  3. 对钙通道的影响:丙戊酸也可能对神经元的T型钙通道产生影响,这有助于神经元兴奋性降低。
  4. 对信号通路的影响:丙戊酸被认为会影响神经元中的各种信号通路,包括受GSK-3(例如Glycogen Synthase-3)调节的途径。这可能会在其抗气和情绪稳定的效果中发挥作用。

藥代動力學

丙戊酸的药代动力学描述了其如何从体内吸收,代谢和排泄。这是丙戊酸药代动力学的主要方面:

  1. 吸收:口服后通常从胃肠道中充分吸收丙戊酸。但是,吸收可能会因药物的形式和相关因素(例如胃中的食物存在)而有所不同。
  2. 代谢:丙戊酸在肝脏中被代谢。代谢的主要途径是葡萄糖糖苷酸化,β-氧化和环状水解。主要的代谢产物为4烯 - val酸。
  3. 生物利用度:口服服用时丙戊酸的生物利用度约为80-90%。这可能取决于个人患者特征和随之而来的条件。
  4. 分布:丙戊酸广泛分布在整个身体的组织中。它与血浆蛋白的结合低,有利于其在组织中的分布。
  5. 消除:消除丙戊酸主要通过肾脏以共轭代谢产物的形式出现,以及通过肺部以及少量通过肠道。在正常肾功能的患者中,丙戊酸的消除半衰期约为9-16小时。

劑量和管理

丙戊酸的给药和剂量的方法取决于特定疾病,患者的年龄,体重和个人对治疗的反应。严格遵循医生使用该药物的说明中指定的指示和建议很重要。以下是丙戊酸使用和剂量的一般建议,但请记住,只有您的医生才能根据您的病情确定最佳剂量。

用于癫痫的治疗:

  • 重20公斤以上的成人和儿童:初始剂量通常为每天10-15 mg/kg体重,剂量逐渐增加,直到达到所需的效果。根据对药物的治疗和耐受性的反应,每日最高剂量的体重可能高达60 mg/kg。
  • 20公斤以下的儿童:剂量是由医生单独计算的,并特别注意将副作用的风险降至最低。

治疗躁郁症:

  • 成人的起始剂量通常为每天750毫克,分为几剂。可以根据临床反应和耐受性来调整剂量。

预防偏头痛:

  • 成人的建议剂量每天两次以250 mg的速度开始,可以由医生调整直到达到最佳效果为止。

一般申请准则:

  • 丙戊酸可以独立服用,但用食物服用可能有助于减少胃部刺激。
  • 应避免在不咨询医师的情况下突然停药,因为这可能导致病情恶化。
  • 定期医疗监督对于监测治疗的有效性和检测可能的副作用很重要。

在懷孕期間使用 丙戊酸

怀孕期间的丙戊酸是一个主要问题,因为先天缺陷的高风险和对胎儿发育的不利影响。研究表明,怀孕期间丙戊酸的使用,尤其是在孕期,显着增加了出生缺陷的风险,例如神经管缺陷(例如,例如, 脊柱裂 ),面部异常,心血管缺陷和 认知的 儿童的障碍和发育延迟。

由于这些风险,通常不建议使用育龄妇女,尤其是孕妇的丙戊酸,除非药物的潜在益处大于胎儿的风险。如果妇女计划怀孕或已经怀孕,她应该与医生讨论丙戊酸的可能替代品。

对于正在计划怀孕的丙戊酸治疗的女性,医生可能会建议:

  1. 重新评估治疗方案:如果无法治疗,将药物更改为更安全的选择或调整丙戊酸的剂量。
  2. 其他补充叶酸:在怀孕前后,以降低神经管缺陷的风险,尽管叶酸不能保证完全保护与丙戊酸相关的先天缺陷。
  3. 常规医学检查和怀孕监测:包括超声检查以早期发现可能的胎儿异常。

怀孕期间使用丙戊酸需要仔细权衡风险和益处,应与合格的医学专业人员一起做出专门从事妊娠管理和治疗癫痫或双相情感障碍的治疗决定。

禁忌

丙烯酸有几个禁忌症,其使用应在医生的严格监督下进行。下面列出了使用丙戊酸的主要禁忌症:
  1. 超敏反应或过敏反应:对丙戊酸或任何其他药物成分的已知过敏的患者不应使用这种药物。
  2. 肝功能不全 :在肝脏中代谢丙戊酸,因此可能在严重肝功能不全的患者或肝功能受损的患者中禁忌使用其使用。
  3. 卟啉病:卟啉症患者可能会禁忌使用丙戊酸,因为这可能会导致这种疾病加剧。
  4. 怀孕:怀孕期间使用丙戊酸可能与胎儿出生缺陷的风险增加有关,因此应严格限制孕妇的使用,尤其是在妊娠中期。
  5. 胰腺炎 :在存在或易感性胰腺炎的情况下,该药物可能是禁忌的。
  6. 糖尿病 :丙戊酸可能会增加患糖尿病的风险,或者在现有糖尿病患者中病程恶化。
  7. 2岁以下的儿童:由于肝功能不全的风险,可能会禁止在两岁以下儿童中使用丙戊酸。

副作用 丙戊酸

这是一些最常见的副作用:

常见的副作用:

  • 恶心和呕吐:一些最常见的副作用,尤其是在治疗的初始阶段。
  • 体重增加:可能是由于食欲变化或代谢而发生的。
  • 震颤(摇动手):通常以高剂量出现。
  • 脱发(脱发):通常是暂时的和可逆的。
  • 嗜睡和疲劳:尤其是在治疗开始时。

严重的副作用:

  • 肝毒性(肝损害):可能是严重的,并可能危及生命。需要定期监测肝功能。
  • 胰腺炎:胰腺的炎症,可能是严重的,需要立即干预。
  • 血小板减少症(低血小板计数):可能会增加出血的风险。
  • 高症:血液中氨水的升高会导致精神状态的变化。
  • 致病性:如果在怀孕期间造成出生缺陷,因此与您的医生讨论避孕和计划生育非常重要。

罕见但严重的副作用:

  • 脑病:可能表现为混乱,认知能力下降。
  • 着装综合征(与嗜酸性粒细胞和全身症状的药物反应):一种罕见但严重的状况,需要立即停用该药物。

過量

丙戊酸过量会导致严重且潜在的危险后果。过量的症状可能会根据人体过量药物和个体患者特征的水平而有所不同。这是丙戊酸过量的一些可能症状:

  1. 昏昏欲睡和觉醒降低。
  2. 头晕和协调丧失。
  3. 抽筋和摇动。
  4. 肿胀和呼吸问题。
  5. 呕吐和恶心。
  6. 血压升高或降低。
  7. 精神障碍,包括躁动,焦虑或幻觉。
  8. 血液中氨水的水平增加(高症血症)。

如果怀疑过量的丙戊酸,则应立即寻求医疗护理。过量的治疗包括维持重要功能,监测心血管系统和呼吸,并采取措施降低体内药物水平,例如 胃灌洗激活木炭的管理 和有症状的治疗。

與其他藥物的相互作用

丙戊酸可能与其他药物相互作用,这可能会改变其有效性或增加副作用的风险。以下是与其他药物最重要的相互作用:

  1. 增加出血风险的药物:阿司匹林,抗凝剂(例如华法林)或血小板抗群剂(例如锁紧型)可能会增加与瓣膜酸同时服用时出血的风险。
  2. Drugs affecting liver function: Drugs such as carbamazepine, phenytoin, phenobarbital and other inducers of hepatic microsomal enzymes may increase the metabolism of valproic acid, which may lead to a decrease in its concentration in the blood and reduced efficacy.
  3. 降低丙戊酸浓度的药物:某些药物,例如碳青霉烯(例如,丙咪成,Meropenem)可能会增加丙戊酸的代谢,这也可能降低其血液中的浓度并降低其有效性。
  4. 增加丙戊酸浓度的药物:某些药物,例如拉莫三嗪,可能会增加血液中丙戊酸的浓度,从而增加副作用的风险。
  5. 镇静药物:当丙戊酸与其他镇静药物(例如安眠药,抗抑郁药或抗组胺药)结合使用时,镇静剂可能会增加。

儲存條件

应根据制造商的说明和医生的建议遵循丙戊酸存储条件。通常认为以下条件对于储存丙戊酸的储存最佳:
  1. 温度:在室温下储存丙戊酸,约20°C至25°C。避免过热药物和极端温度。
  2. 保护免受光的保护:将丙戊酸存储在原始包装中或在不受阳光下保护的深色容器中存放很重要。光可以破坏药物的活性成分。
  3. 干燥和免受水分的保护:在存储期间,请确保制剂不会暴露于潮湿条件下。将其存放在干燥的地方,以防止分解和变化制剂的特性。
  4. 儿童和宠物:将丙戊酸远离儿童和宠物的范围。这对于防止意外使用并确保他人的安全很重要。
  5. 原始包装:将药物放入其原始包装或容器中,以避免与其他药物的意外混乱。

保質期

观看丙戊酸的到期日期,在到期日期后不要使用它。还要在打开包装后观察使用日期的说明。

注意!

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描述僅供參考,不適用於自我修復指導。 這種藥物的需求,治療方案的目的,藥物的方法和劑量僅由主治醫師確定。 自我藥療對你的健康有危害。

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