噻嗎洛爾

噻嗎洛爾是一種非心臟選擇性β-腎上腺素阻斷劑，沒有內在的擬交感活性、局部麻醉或心臟抑制活性。它可以降低眼內壓，用於病理性眼壓升高的情況。噻嗎洛爾可有效減少睫狀體過程中房水的形成，是一種有效的 β-腎上腺素拮抗劑。然而，該藥物降低眼壓作用的生理基礎尚不完全清楚。

噻嗎洛爾因其能夠有效降低眼壓而被廣泛用於治療青光眼。它既可以單獨使用，也可以與其他抗青光眼藥物合併使用。噻嗎洛爾也顯示出在降低急性心肌梗塞患者的死亡率和心肌梗塞復發的功效。

應該指出的是，儘管噻嗎洛爾在眼科中廣泛使用，但仍可能發生副作用，包括過敏性接觸性皮膚炎。此外，噻嗎洛爾可能因其β阻斷活性而引起全身副作用，例如支氣管氣喘患者的心搏過緩、心臟衰竭, 、支氣管, 痙攣、頭暈和疲勞。因此，在處方噻嗎洛爾時，重要的是要考慮患者的合併症和可能的風險。,

適應症 噻嗎洛爾

噻嗎洛爾的主要適應症是降低開角型青光眼和高眼壓患者的眼壓。噻嗎洛爾可減少眼內房水的產生，進而降低眼壓。

發布表單

噻嗎洛爾有 0.25% 和 0.5% 滴眼劑形式。包裝可能包括 1 毫升、2 毫升帶閥門的聚合物滴管或 5 毫升、10 毫升帶螺帽的螺旋頸聚合物滴管。

藥效學

噻嗎洛爾的藥效學歸因於其阻斷 β-腎上腺素受體的能力，從而在視覺器官和全身層面產生多種影響：

在眼科方面：

• 降低眼壓：噻嗎洛爾減少前眼房水的產生，導致眼壓降低。這是噻嗎洛爾用於治療青光眼和眼科高血壓的主要作用。

對心血管系統：

• 抗高血壓作用：阻斷心臟的β-腎上腺素受體會導致心跳速率下降（心跳過慢）、心輸出量減少，進而導致血壓下降。
• 抗心絞痛作用：透過降低心率和減少心臟工作負荷來減少心肌需氧量，有助於減輕心絞痛症狀。
• 抗心律不整作用：噻嗎洛爾可用於控制某些類型的心律不整，因為它減慢了通過心臟房室結的衝動傳導。

關於呼吸系統：

• 可能增加支氣管痙攣：作為一種非心臟選擇性β受體阻斷劑，噻嗎洛爾可能會導致氣喘或慢性阻塞性肺病患者的支氣管痙攣增加，這是一個重要的副作用。

其他效果：

• 降低心肌梗塞復發的風險：由於其心臟保護特性，噻嗎洛爾已被證明可以降低心肌梗塞後患者復發梗塞的風險和死亡率。

噻嗎洛爾透過競爭性阻斷β-腎上腺素受體發揮作用，從而減少內源性兒茶酚胺（例如腎上腺素和去甲腎上腺素）對心臟和平滑肌（包括血管和支氣管）的影響。值得注意的是，噻嗎洛爾是一種非心臟選擇性β 受體阻斷劑，這意味著它同時作用於β1 和β2 腎上腺素受體，這解釋了其廣泛的作用譜和潛在的副作用。

藥代動力學

噻嗎洛爾是一種非選擇性β-腎上腺素阻斷劑，以滴眼劑形式局部使用時，能夠降低正常眼壓和升高的眼壓。這是透過減少眼內液的形成來實現的。眼壓最大下降發生在使用後1-2小時，持續24小時。噻嗎洛爾不影響瞳孔大小和調節能力。

噻嗎洛爾的藥物動力學特徵是局部應用後活性物質迅速滲透通過角膜。代謝物的排泄主要由腎臟進行。以滴眼劑形式使用的噻嗎洛爾大約 80% 會經由結膜血管、鼻黏膜和淚道進入全身血流。在這種情況下，注射後約1-2小時達到眼房水樣本中噻嗎洛爾的Cmax。在新生兒和幼兒中，噻嗎洛爾濃度顯著超過成人血漿中的 Cmax。

劑量和管理

開始使用噻嗎洛爾治療時，通常在受影響的眼睛中滴 1-2 滴。所用滴劑濃度可為0.25%或0.5%，取決於患者的個人反應和醫師的建議。每天滴2次。若定期使用後眼壓恢復正常，劑量可減少至每天早上一次 1 滴。

噻嗎洛爾治療通常是長期的。任何劑量的改變或治療的中斷都只能按照醫生的指示進行。定期去看醫生以監測您的病情並在必要時調整治療過程非常重要。

在懷孕期間使用 噻嗎洛爾

懷孕期間使用噻嗎洛爾需要謹慎。與任何 β 受體阻斷劑一樣，噻嗎洛爾可能對胎兒有影響，尤其是在懷孕晚期使用時。潛在風險包括：

1. 胎兒心跳過慢：由於β-腎上腺素受體阻斷而導致胎兒心跳降低。
2. 胎兒低血糖：β-受體阻斷劑可能掩蓋低血糖症狀並導致胎兒低血糖。
3. 胎兒生長遲緩：有證據顯示β受體阻斷劑可能對胎兒生長產生影響。
4. 動脈導管過早閉合：妊娠末期使用可能會導致胎兒動脈導管過早閉合，這是嚴重的併發症。

由於這些潛在風險，懷孕期間使用噻嗎洛爾應僅限於對母親的預期益處超過對胎兒的潛在風險的情況。在懷孕晚期使用噻嗎洛爾時，權衡風險和益處尤其重要。

禁忌

使用噻嗎洛爾的禁忌症包括：

• 支氣管氣喘或其他嚴重的慢性阻塞性氣道疾病。
• 竇性心搏過緩、II度或III度房室傳導阻滯、嚴重心臟衰竭。
• 失代償性心臟衰竭。
• 角膜營養不良過程。
• 18歲以下的兒童和青少年，因為沒有該藥物在該年齡層的療效和安全性數據。
• 對藥物成分過敏。

肺功能不全、嚴重腦血管功能不全、心臟衰竭、糖尿病、低血糖、甲狀腺毒症、重症肌無力及與其他β-腎上腺素阻斷劑合用時也應謹慎使用此藥。

副作用 噻嗎洛爾

與其他 β-腎上腺素阻斷劑一樣，噻嗎洛爾以滴眼劑形式使用時會引起許多副作用，影響全身水平和局部水平。這裡是其中的一些：

全身副作用：

1. 心血管影響：心搏過緩（心跳減慢）、低血壓（低血壓）、心臟衰竭表現（呼吸困難、水腫）。
2. 呼吸系統影響：支氣管痙攣或氣喘症狀惡化，尤其是有阻塞性氣道疾病史的患者。
3. 神經系統：頭痛、頭暈、疲倦、憂鬱、睡眠障礙。
4. 低血糖：噻嗎洛爾可能掩蓋低血糖症狀，這對糖尿病患者尤其重要。

局部副作用（使用眼藥水時）：

1. 眼部刺激：眼睛發紅、灼熱感、搔癢、異物感。
2. 眼睛乾澀：淚液分泌減少會引起不適和刺激。
3. 視覺障礙：視力暫時下降、眩光或影像彌散。
4. 角膜炎：在極少數情況下，可能會出現角膜發炎。

罕見但嚴重的副作用：

• 過敏反應：極為罕見，但可能危及生命。
• 皮膚過敏反應：皮疹、蕁麻疹。
• 精神障礙：精神錯亂、幻覺、記憶障礙。

如果出現任何副作用，應立即諮詢醫生以糾正治療或選擇替代藥物。重要的是要記住，副作用可能取決於劑量和個人對藥物的敏感性。

過量

全身給藥（例如高血壓藥片）或局部眼藥水可能會導致噻嗎洛爾服用過量，尤其是在意外吞嚥藥物的情況下。由於β-腎上腺素受體的廣泛阻斷，過量服用可導致許多嚴重的全身性反應。

噻嗎洛爾過量的症狀可能包括：

1. 心搏過緩（心跳緩慢）：藥物過量最可能和最危險的表現之一，需要立即就醫。
2. 低血壓（低血壓）：可能導致昏厥和危及生命的情況，尤其是患有心血管疾病的患者。
3. 心臟衰竭惡化：患有心臟病的患者的風險增加。
4. 支氣管痙攣：對於氣喘或慢性阻塞性肺病患者尤其危險。
5. 低血糖：不常見，但對糖尿病患者來說可能很危險。

服用過量時的急救措施和治療：

• 停藥：立即停止使用噻嗎洛爾。
• 就醫：立即就醫或叫救護車。
• 症狀和支持性治療：可以在醫療保健機構中採取措施以維持心臟功能、呼吸和血壓。這可能包括服用刺激 β 腎上腺素活性的藥物或在嚴重心搏過緩的情況下暫時使用人工體外起搏器。

使用眼藥水時，請務必採取預防措施，避免意外吞嚥，尤其是兒童。始終將藥物放在兒童接觸不到的地方。

與其他藥物的相互作用

噻嗎洛爾可能與其他藥物相互作用，與某些藥物合併使用時需要謹慎：

• 與其他β-腎上腺素阻斷劑：與其他β-腎上腺素阻斷劑（包括口服形式）同時使用可能會導致心血管效應增加。
• 使用抗心律不整藥物：如胺碘酮，可能會增加心臟傳導阻滯、心搏過緩和其他心律不整的風險。
• 與治療高血壓的藥物和其他心血管藥物併用：可能會增加降血壓作用，這需要調整劑量。
• 與CYP2D6抑制劑一起使用：例如一些抗憂鬱藥和抗精神病藥，可能會改變新陳代謝並增加血液中噻嗎洛爾的濃度，從而增加副作用的風險。
• 與胰島素和口服降血糖藥物一起使用：噻嗎洛爾可能掩蓋低血糖症狀，這對糖尿病患者很重要。

儲存條件

噻嗎洛爾的儲存條件取決於藥物的釋放形式，但一般來說，您應該遵循醫療產品儲存的一般建議：

1. 儲存溫度：大多數形式的噻嗎洛爾，包括滴眼劑和片劑，應儲存在室溫下，通常在 15°C 至 25°C 之間。避免將藥物存放在高溫或陽光直射的地方。
2. 避光、防潮：將藥物存放在原包裝內，避光、避免受潮，影響藥物的穩定性及療效。
3. 兒童可近性：確保藥物放在兒童接觸不到的地方，以防止意外吞嚥或使用。
4. 開啟後：噻嗎洛爾眼藥水通常應在首次打開小瓶後使用一段時間（例如4週內），以避免污染的風險。確切的建議可能因製造商而異，因此仔細閱讀藥品說明書很重要。

遵循這些儲存建議將有助於在整個保質期內保持噻嗎洛爾的功效和安全性。

保質期

請勿在包裝上註明的有效期限後使用噻嗎洛爾。根據當地法規和法規處理過期藥物。