^

健康

A
A
A

治疗肺炎的抗菌药物

 
,醫學編輯
最近審查:04.07.2025
 
Fact-checked
х

所有iLive內容都經過醫學審查或事實檢查,以確保盡可能多的事實準確性。

我們有嚴格的採購指南,只鏈接到信譽良好的媒體網站,學術研究機構,並儘可能與醫學同行評審的研究相關聯。 請注意括號中的數字([1],[2]等)是這些研究的可點擊鏈接。

如果您認為我們的任何內容不准確,已過時或有疑問,請選擇它並按Ctrl + Enter。

急性肺炎治疗的基础是抗菌药物的处方。病因治疗必须满足以下条件:

  • 应尽早进行治疗,在分离和鉴定病原体之前;
  • 治疗应在临床和细菌学控制下进行,并确定病原体及其对抗生素的敏感性;
  • 应按照最佳剂量和间隔开出抗菌剂,以确保在血液和肺组织中产生治疗浓度;
  • 抗菌治疗应持续至中毒症状消失、体温恢复正常(至少持续3-4天保持正常体温)、肺部体征恢复正常以及X光检查显示肺部炎症浸润已完全吸收。即使存在肺炎的临床和X光“残留”体征,也无需继续进行抗菌治疗。根据1995年俄罗斯全国肺科医师大会的《肺炎共识》,抗菌治疗的持续时间取决于肺炎病原体的类型。无并发症的细菌性肺炎在体温恢复正常后需继续治疗3-4天(前提是白细胞计数已恢复正常),如果使用阿奇霉素,则需继续治疗5天(如果出现菌血症,则无需继续治疗)。支原体和衣原体肺炎的抗菌治疗持续时间为10-14天(如果使用阿奇霉素,则需继续治疗5天)。军团菌肺炎用抗军团菌药物治疗14天(免疫缺陷状态患者为21天)。
  • 如果2-3天内抗生素没有效果,则更换抗生素;对于严重的肺炎病例,需要联合使用抗生素;
  • 不加控制地使用抗菌剂是不可接受的,因为这会增加传染源的毒性,并产生耐药菌;
  • 长期使用抗生素,身体可能会因肠道合成 B 族维生素受到干扰而出现 B 族维生素缺乏症,这需要通过额外补充适当的维生素来纠正维生素失衡;有必要及时诊断念珠菌病和肠道菌群失调,这些疾病可能在抗生素治疗期间发生;
  • 在治疗期间,建议监测免疫状态指标,因为抗生素治疗会导致免疫系统抑制,从而导致炎症过程的长期存在。

抗菌治疗有效性的标准

抗菌治疗的疗效标准主要为临床症状:体温下降、中毒减轻、全身状况改善、白细胞计数恢复正常、痰液脓性减少、听诊及放射学检查结果呈阳性。疗效评估需在24-72小时后进行。如病情未恶化,则无需调整治疗方案。

发热和白细胞增多可持续2-4天,体征可持续一周以上,X线片上浸润征可持续2-4周。X线片检查结果在治疗初期通常会恶化,这对于重症患者来说是一个重要的预后指标。

在用于治疗急性肺炎的抗菌药物中,可以区分以下几种:

  • 青霉素;
  • 头孢菌素;
  • 单环内酰胺类;
  • 卡巴培南类;
  • 氨基糖苷类;
  • 四环素类;
  • 大环内酯类;
  • 氯霉素;
  • 林可胺类;
  • 安莎霉素;
  • 多肽;
  • 夫西地那非;
  • 新生霉素;
  • 磷霉素;
  • 喹诺酮类药物;
  • 硝基呋喃类;
  • 咪唑类(甲硝唑);
  • 植物杀菌素;
  • 磺胺类药物。

trusted-source[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

β-内酰胺类抗生素

trusted-source[ 6 ]、[ 7 ]、[ 8 ]、[ 9 ]、[ 10 ]

青霉素组

青霉素的作用机制是抑制细胞膜肽聚糖的生物合成,从而保护细菌免受环境侵害。抗生素的β-内酰胺片段是丙氨酰苯胺的结构类似物,丙氨酰苯胺是胞壁酸的组成部分,与肽聚糖层中的肽链形成交联。细胞膜合成受阻会导致细胞无法承受细胞与环境之间的渗透梯度,从而导致微生物细胞肿胀破裂。青霉素仅对繁殖中的微生物具有杀菌作用,因为休眠微生物不会形成新的细胞膜。细菌对抗青霉素的主要防御机制是产生β-内酰胺酶,该酶会打开β-内酰胺环并使抗生素失活。

根据β-内酰胺酶对抗生素的影响进行分类(Richmond、Sykes)

  • 分解头孢菌素的 I 类 β-内酰胺酶
  • 分解青霉素的 II 类 β-内酰胺酶
  • 可分解多种广谱抗生素的 II 类 β-内酰胺酶
  • IV级
  • V类β-内酰胺酶,可分解异恶唑青霉素(苯唑西林)

1940年,亚伯拉罕和钱恩在大肠杆菌中发现了一种能分解青霉素的酶。此后,大量能够分解青霉素和头孢菌素中β-内酰胺环的酶被描述出来。它们被称为β-内酰胺酶。这个名称比青霉素酶更准确。β-内酰胺酶在分子量、等电性质、氨基酸序列、分子结构以及与染色体和质粒的关系方面各不相同。青霉素对人体无害,是因为人体细胞膜的结构与青霉素不同,不会受到该药物的影响。

第一代青霉素(天然青霉素)

作用谱:革兰氏阳性菌(葡萄球菌链球菌肺炎球菌、炭疽菌、坏疽菌、白喉菌、李斯特菌);革兰氏阴性菌(脑膜炎球菌、淋球菌、变形杆菌、螺旋体、钩端螺旋体)。

对天然青霉素有抗性的有:革兰氏阴性菌(肠道细菌,百日咳,铜绿假单胞菌,克雷伯氏菌,流感嗜血杆菌,军团菌,以及产生β-内酰胺酶的葡萄球菌,布鲁氏菌病,土拉菌病,鼠疫,霍乱的病原体),结核杆菌。

青霉素钠盐有25万单位、50万单位和100万单位的小瓶装。平均日剂量为600万单位(每4小时100万单位)。最大日剂量为4000万单位或更多。该药物可通过肌肉注射、静脉注射或动脉注射给药。

青霉素钾盐 - 释放形式和剂量相同,该药物不能通过静脉或腰椎内给药。

青霉素奴佛卡因盐(奴佛卡因)——释放形式相同。该药物仅需肌肉注射,药效持久,每日可注射4次,每次100万单位。

苯氧甲基青霉素 - 0.25克片剂。口服(不会被胃液破坏),每日6次。平均每日剂量为1-2克,最大每日剂量为3克或更多。

第二代青霉素(半合成的耐青霉素酶的抗葡萄球菌抗生素)

第二代青霉素是在6-氨基青霉烷酸上添加酰基侧链而得。一些葡萄球菌会产生β-内酰胺酶,该酶会与青霉素的β-内酰胺环相互作用并将其打开,导致药物失去抗菌活性。第二代药物中侧链酰基的存在保护了抗生素的β-内酰胺环免受细菌β-内酰胺酶的作用。因此,第二代药物主要用于治疗产青霉素酶的葡萄球菌感染患者。这些抗生素也对青霉素有效的其他细菌有效,但需要注意的是,青霉素在这些情况下的疗效显著优于其他抗生素(对肺炎球菌性肺炎的疗效高出20倍以上)。因此,如果出现混合感染,则需要联合使用青霉素和一种耐β-内酰胺酶的药物。第二代青霉素可对抗耐青霉素的病原菌。该代青霉素的适应症是肺炎和其他由葡萄球菌引起的感染性疾病。

苯唑西林(苯唑西林、苯唑西林、苯唑西林、苯唑西林、苯唑西林)——有0.25克和0.5克的小瓶装,以及0.25克和0.5克的片剂和胶囊剂型。该药物每4-6小时静脉注射、肌肉注射或口服一次。肺炎患者平均每日剂量为6克。最高每日剂量为18克。

双氯西林(dinapen,dicill)是一种与苯唑西林类似的抗生素,分子中含有两个氯原子,能够很好地渗透到细胞内。该药物可通过静脉注射、肌肉注射或口服给药,每4小时一次。每日平均治疗剂量为2克,每日最大剂量为6克。

氯唑西林(替戈彭)是一种与双氯西林类似的药物,但含有一个氯原子。该药物每4小时静脉注射、肌肉注射或口服给药一次。平均每日治疗剂量为4克,最大每日剂量为6克。

氟氯西林是一种与双氯西林相似的抗生素,分子中含有1个氯原子和1个氟原子。该药物每4-6小时静脉注射、肌肉注射一次,平均每日治疗剂量为4-8克,每日最大剂量为18克。

氯唑西林和氟氯西林在血清中的浓度高于苯唑西林。大剂量静脉注射苯唑西林、氯唑西林和双氯西林后,血药浓度比为1: 1.27: 3.32。

双氯西林和苯唑西林主要在肝脏中代谢,因此是治疗肾衰竭的首选药物。

萘夫西林(nafcil,unipen)——每4-6小时静脉注射或肌肉注射一次。平均每日剂量为6克。最高每日剂量为12克。

第三代青霉素——广谱半合成青霉素

第三代青霉素能有效抑制革兰氏阴性菌。其对革兰氏阴性菌的活性低于青霉素,但略高于第二代青霉素。产β-内酰胺酶的葡萄球菌除外,广谱青霉素对此类细菌无效。

氨苄西林(pentrexil,omnipen)有片剂、0.25克胶囊以及0.25克和0.5克小瓶装。该药每4-6小时口服、肌肉注射或静脉注射一次。该药平均每日剂量为4-6克。最高每日剂量为12克。铜绿假单胞菌、产青霉素酶的葡萄球菌和吲哚阳性的变形杆菌对氨苄西林具有耐药性。

氨苄西林能很好地渗透到胆汁和鼻窦中,并在尿液中蓄积,但在痰液和肺组织中的浓度较低。该药物最适用于治疗泌尿生殖系统感染,且无肾毒性。然而,如果出现肾衰竭,建议减少氨苄西林的剂量或延长给药间隔。最佳剂量的氨苄西林对肺炎也有效,但疗程需持续5-10天或更长时间。

环西林(Cyclopen)是氨苄西林的结构类似物。该药每6小时口服一次。每日平均剂量为1-2克。

匹伐氨苄西林(氨苄西林的特戊酰氧甲醚)在血液和肠道中被非特异性酯酶水解为氨苄西林。该药物在肠道的吸收优于氨苄西林。其口服剂量与氨苄西林相同。

巴氨西林(penglab,spectrobid)——指在体内释放氨苄西林的前体。该药物每6-8小时口服一次。平均每日剂量为2.4-3.2克。

阿莫西林是氨苄西林的活性代谢物,每8小时口服一次。每日平均剂量为1.5-3克。该药物比氨苄西林更容易在肠道吸收,相同剂量服用时,其血药浓度是氨苄西林的两倍,对敏感细菌的活性是氨苄西林的5-7倍,并且在肺组织渗透性方面也优于氨苄西林。

Augmentin 是阿莫西林和克拉维酸的组合。

克拉维酸是由链霉菌产生的β-内酰胺衍生物。克拉维酸能结合(抑制)β-内酰胺酶(青霉素酶),从而竞争性地保护青霉素,增强其药效。克拉维酸增效阿莫西林适用于治疗由产β-内酰胺酶微生物引起的呼吸道和泌尿道感染,以及对阿莫西林耐药的感染。

本品为片剂,每片含250毫克阿莫西林和125毫克克拉维酸。每日3次(每8小时服用一次),每次1-2片。

优纳欣是舒巴坦钠和氨苄西林按1:2比例组成的复方制剂。用于肌肉注射和静脉注射。优纳欣有三种规格:10毫升装,每瓶含0.75克(舒巴坦钠0.25克,氨苄西林0.5克);20毫升装,每瓶含1.5克(舒巴坦钠0.5克,氨苄西林1克);20毫升装,每瓶含3克(舒巴坦钠1克,氨苄西林2克)。舒巴坦不可逆地抑制大多数β-内酰胺酶,而β-内酰胺酶是导致多种细菌对青霉素和头孢菌素产生耐药性的元凶。

舒巴坦可防止耐药微生物破坏氨苄西林,与其合用时具有明显的协同作用。舒巴坦还能灭活金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、不动杆菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、克雷伯菌等细菌的青霉素结合蛋白,从而急剧增加氨苄西林的抗菌活性。该组合的杀菌成分是氨苄西林。该药物的作用谱:葡萄球菌(包括产青霉素酶的葡萄球菌)、肺炎球菌、肠球菌、某些类型的链球菌、流感嗜血杆菌、厌氧菌、大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌、奈瑟菌。该药用注射用水或5%葡萄糖溶液稀释,缓慢静脉注射,喷射3分钟或滴注15-30分钟。尤那嗪每日剂量为1.5-12克,分3-4次给药(每6-8小时一次)。每日最大剂量为12克,相当于4克舒巴坦和8克氨苄西林。

安匹奥克斯(Ampiox)是氨苄西林和苯唑西林(2:1)的复方制剂,兼具两种抗生素的药效谱。该产品有片剂、0.25克口服胶囊C以及0.1克、0.2克和0.5克的小瓶装。每6小时口服、静脉注射或肌肉注射一次。平均每日剂量为2-4克。每日最大剂量为8克。

第四代青霉素(羧基青霉素)

第四代青霉素的作用谱与氨苄西林相同,但增加了对铜绿假单胞菌、假单胞菌和吲哚阳性变形杆菌的杀灭作用。对其他微生物的作用弱于氨苄西林。

羧苄西林(pyopen)- 作用谱:对青霉素敏感的非阳性细菌和对氨苄西林敏感的革兰氏阴性细菌相同,此外,该药物还作用于铜绿假单胞菌和变形杆菌。以下细菌对羧苄西林具有耐药性:产青霉素酶的葡萄球菌,气性坏疽的病原体,破伤风,原生动物,螺旋体,真菌,立克次体。

1克装。每6小时静脉和肌肉注射一次。静脉注射平均每日剂量为20克,最大每日剂量为30克。肌肉注射平均每日剂量为4克,最大每日剂量为8克。

卡茚西林是羧苄西林的茚满醚,每日4次,每次0.5g口服。经肠道吸收后,迅速水解为羧苄西林和吲哚。

卡非西林是羧苄西林的苯醚,口服,每次0.5克,每日3次,重症病例每日剂量可增至3克。对肺炎和泌尿道感染有效。

替卡西林(Tikar)与羧苄西林类似,但其对铜绿假单胞菌的活性高出4倍。它通过静脉和肌肉注射给药。每4-6小时静脉注射一次,平均日剂量为200-300毫克/千克,最大日剂量为24克。每6-8小时肌肉注射一次,平均日剂量为50-100毫克/千克,最大日剂量为8克。替卡西林会被铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、马拉氏菌(奈瑟菌)产生的β-内酰胺酶破坏。替卡西林与克拉维酸(特美汀)联合使用时,其作用谱增强。特美汀对产β-内酰胺酶的非阴性细菌菌株和β-内酰胺酶阴性菌株具有高效作用。

第五代青霉素——脲基青霉素和哌嗪基青霉素

脲基青霉素类药物中,氨苄西林分子上连接着一个带有尿素残基的侧链。脲基青霉素类药物能够穿透细菌壁,抑制其合成,但会被β-内酰胺酶破坏。这类药物具有杀菌作用,尤其对铜绿假单胞菌有效(其活性是羧苄西林的8倍)。

阿洛西敏(azlin,securalen)是一种杀菌性抗生素,有0.5克、1克、2克和5克的小瓶装,以10%的溶液形式静脉注射。它溶于注射用蒸馏水中:0.5克溶于5毫升,1克溶于10毫升,2克溶于20毫升,5克溶于50毫升,可通过慢速喷射或静脉滴注的方式静脉注射。可使用10%葡萄糖作为溶剂。

药物作用谱:革兰氏阳性菌群(肺炎球菌,链球菌,葡萄球菌,肠球菌,棒状杆菌,梭菌),革兰氏阴性菌群(假单胞菌,克雷伯菌,肠道杆菌,大肠杆菌,沙门氏菌,志贺氏菌,铜绿假单胞菌,奈瑟菌,变形杆菌,嗜血杆菌)。

每日平均剂量为8克(4次2克)至15克(3次5克)。每日最大剂量为20克(4次5克)至24克。

美佐西林 - 与阿洛西林相比,其对铜绿假单胞菌的活性较低,但对常见革兰氏阴性菌的活性较高。每4-6小时静脉注射一次,每6小时肌肉注射一次。静脉注射平均每日剂量为12-16克,最大每日剂量为24克。肌肉注射平均每日剂量为6-8克,最大每日剂量为24克。

哌拉西林(pipracil)- 其结构中含有哌嗪基团,属于哌嗪青霉素类。其作用谱与羧苄西林相似,可有效对抗铜绿假单胞菌、克雷伯菌、肠杆菌、流感嗜血杆菌、奈瑟菌和铜绿假单胞菌。金黄色葡萄球菌产生的β-内酰胺酶会破坏哌拉西林。哌拉西林每4-6小时静脉注射一次,平均每日治疗剂量为12-16克,最大每日剂量为24克。该药物每6-12小时肌肉注射一次,平均每日治疗剂量为6-8克,最大每日剂量为24克。

据报道,哌拉西林与β-内酰胺酶抑制剂他唑巴坦的复方药物已上市,该药物在治疗腹腔化脓性病变方面最为成功。

第六代青霉素——脒基青霉素和四环素

第六代青霉素具有广谱作用,但对革兰氏阴性细菌(包括对氨苄西林有耐药性的细菌)特别有效。

氨地诺西林(Coactin)以4-6小时的间隔静脉和肌肉注射给药。该药物的平均日剂量为40-60毫克/千克。

替莫西林是一种半合成的β-内酰胺类抗生素。它对肠道细菌、流感嗜血杆菌和淋球菌最有效。铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌对替莫西林耐药。它对大多数β-内酰胺酶耐药。该药物每12小时静脉注射1-2克。

该药在体内不代谢,以原形经肾脏排泄。最常用于治疗革兰氏阴性菌败血症和泌尿系统感染。

所有青霉素均可引起过敏反应:支气管痉挛、克林克水肿、荨麻疹、瘙痒性皮疹、过敏性休克。

口服药物可引起消化不良症状、伪膜性肠炎和肠道菌群失调。

头孢菌素组

头孢菌素类药物以7-氨基头孢菌素酸为基础,抗菌谱广,目前正日益成为首选药物。这类抗生素最初是从撒丁岛污水排放点附近的海水中分离出来的头孢菌属真菌中提取的。

头孢菌素的作用机制与青霉素的作用机制相似,因为这两类抗生素都含有β-内酰胺环:通过膜转肽酶的乙酰化,破坏分裂微生物细胞壁的合成。头孢菌素具有杀菌作用。头孢菌素的作用谱广泛:革兰氏阳性和非阴性微生物(链球菌、葡萄球菌,包括产青霉素酶的葡萄球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、淋球菌、白喉和炭疽杆菌、气性坏疽的病原体、破伤风、密螺旋体、疏螺旋体、多种大肠杆菌菌株、志贺氏菌、沙门氏菌、克雷伯氏菌、某些类型的变形杆菌)。头孢菌素的杀菌作用在碱性环境中增强。

肠外用头孢菌素的分类

第一代

第二代

第三代

第四代

头孢唑林(kefzol)

头孢洛汀(Keflin)

头孢拉定

头孢噻啶(ceporia)

头孢匹林(头孢地尔)

头颅

塞夫泽顿

头孢羟氨苄(Duracef)

头孢呋辛钠(酮头孢)

头孢呋辛乙酯(锌酸盐)

头孢孟多

头孢雷尼(precef)

头孢尼西(单环孢菌素)

头孢甲肟

头孢噻肟钠(claforan)

头孢哌酮(cephobid)

头孢磺啶(头孢氨苄)

头孢哌酮

头孢他啶(福清)

头孢曲松(Longacef)

Ceftieoksmm(头孢唑啉)

头孢齐啶(改良型)

头孢利咪唑

头孢唑氟

头孢匹罗(Keyten)

头孢美唑

头孢替坦

头孢西丁

头孢磺啶(头孢氨苄)

拉氧头孢(拉氧头孢)

对革兰氏阳性菌具有高活性

对革兰氏阴性细菌具有高活性

对铜绿假单胞菌具有高活性

对拟杆菌和其他厌氧菌具有高活性

一些新型头孢菌素对支原体、铜绿假单胞菌有效,但对真菌、立克次体、结核杆菌、原虫无效。

头孢菌素对青霉素酶有抗药性,尽管其中许多会被头孢菌素酶β-内酰胺酶破坏,与青霉素酶不同,这种酶不是由革兰氏阳性菌产生,而是由一些非革兰氏阴性菌产生。

头孢菌素类药物用于肠外治疗。

第一代头孢菌素

第一代头孢菌素对革兰氏阳性球菌(包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌)、β-溶血性链球菌、肺炎球菌和草绿色链球菌具有较高的活性。第一代头孢菌素对葡萄球菌产生的β-内酰胺酶具有耐药性,但会被革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶水解,因此这类药物对革兰氏阴性菌群(大肠杆菌、克雷伯菌、变形杆菌等)的活性较差。

第一代头孢菌素能很好地渗透到所有组织中,容易穿过胎盘,在肾脏、胸膜、腹膜和滑膜渗出液中的浓度较高,在前列腺和支气管分泌物中的浓度较小,并且几乎不能穿透血脑屏障;

头孢氯定(cefoloridine,头孢菌素,loridine)有0.25、0.5和1克的小瓶装。每6小时肌肉注射或静脉注射一次。平均每日剂量为1-2克,最大每日剂量为6克或更多。

头孢菌素(kefzol、cefamezin、acef)——有0.25、0.5、1、2和4克的小瓶装,静脉注射或肌肉注射,间隔6-8小时。平均每日剂量为3-4克,最大每日剂量为

头孢噻吩(keflin,ceffin)- 有0.5克、1克和2克的小瓶装。该药物通过肌肉注射或静脉注射给药,间隔4-6小时。平均每日剂量为4-6克,最大每日剂量为12克。

头孢匹林(头孢地尔)- 每6小时静脉注射或肌肉注射一次。该药物的平均日剂量为2-4克,最大日剂量为6克或更多。

第二代头孢菌素

第二代头孢菌素主要对革兰氏阴性菌(大肠杆菌、克雷伯菌、变形杆菌、肠杆菌、流感嗜血杆菌等)以及淋球菌和奈瑟菌具有较高的活性。这类药物对革兰氏阴性菌产生的几种或所有β-内酰胺酶以及几种染色体β-内酰胺酶均有耐药性。部分第二代头孢菌素对β-内酰胺酶和其他细菌也具有耐药性。

头孢孟多(曼陀罗)——规格有0.25、0.5、1.0克的小瓶装,静脉注射或肌肉注射,间隔6小时。平均日剂量为2-4克,最大日剂量为6克或更多。

头孢拉尼(precef)- 静脉注射,肌肉注射,间隔12小时。平均日剂量为1克,最大日剂量为2克。

头孢呋辛钠(酮头孢)- 有0.75克和1.5克干粉规格的小瓶装。用提供的溶剂稀释后,肌肉注射或静脉注射,间隔6-8小时。每日平均剂量为6克,最大剂量为9克。

头孢尼西德(monicide)——每日一次静脉注射、肌肉注射,剂量为 2 克。

第三代头孢菌素

第三代药物对革兰氏阴性菌具有较高的活性,即对吲哚阳性的变形杆菌、铜绿假单胞菌、类杆菌(在吸入性肺炎、伤口感染和骨髓炎的发生发展中起重要作用的厌氧菌)具有较高的活性,但对球菌感染,特别是葡萄球菌和肠球菌无效。它们对β-内酰胺酶具有很强的耐药性。

头孢噻肟(克拉福兰)- 1克装,静脉注射或肌肉注射,间隔6-8小时。平均日剂量为4克,最大日剂量为12克。

头孢曲松(Longacef)- 静脉注射或肌肉注射,间隔24小时。平均每日剂量为2克,最大剂量为4克。有时间隔12小时使用。

头孢唑肟(头孢唑啉,依波赛林)——有0.5克和1克两种规格,每8小时注射一次。平均每日剂量为4克,最大每日剂量为9-12克。依波赛林,根据其生产商(日本)的建议,每日剂量为0.5-2克,分2-4次注射,重症病例每日剂量最高可达4克。

头孢地嗪(Modivid)是一种广谱抗菌药物,其头孢菌素核心结构中含有亚氨基甲氧基、氨基噻唑基团和二氢噻嗪环。它对非阳性和革兰氏阴性微生物有效,包括需氧菌和厌氧菌(金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌、奈瑟菌、大肠杆菌、变形杆菌、沙门氏菌、流感嗜血杆菌)。它对大多数β-内酰胺酶具有耐药性,不被代谢,主要经肾脏排泄,推荐用于泌尿科和呼吸科。Modivid 可显著刺激免疫系统,增加T淋巴细胞数量,并增强吞噬作用。该药物对假单胞菌、支原体和衣原体无效。

该药每日2次静脉或肌肉注射,每日剂量2-4克。

头孢哌酮(cefobid)-每8-12小时静脉、肌肉注射一次,平均日剂量为2-4g,最大日剂量为8g。

头孢他啶(kefadim,fortum)- 有 0.25、0.5、1 和 2 克的安瓿瓶装。溶于注射用水。静脉注射或肌肉注射,间隔 8-12 小时。每 8-12 小时可开具 1 克处方。平均日剂量为 2 克,最大日剂量为 6 克。

头孢他啶 (Fortum) 与甲氧苄啶在一次注射中结合良好:500 毫克 Fortum 加入 1.5 毫升注射用水 + 100 毫升 0.5% 溶液(500 毫克)甲氧苄啶。

第四代头孢菌素

第四代药物对β-内酰胺酶有耐药性,具有广谱抗菌作用(革兰氏阳性菌、非阴性菌、类菌体),以及抗假单胞菌活性,但肠球菌对其有耐药性。

Moxalactom(moxam,latamocef)- 对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌、需氧菌、厌氧菌、克雷伯氏菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌均具有高效活性,对金黄色葡萄球菌具有中等活性。该药每8小时静脉注射或肌肉注射一次,平均每日剂量为2克,最大每日剂量为12克。可能的副作用包括腹泻和低凝血酶原血症。

头孢西丁(美福星)- 主要对抗类杆菌及相关细菌。对非阳性菌和革兰氏阴性菌的活性较低。该药最常用于治疗厌氧菌感染,肌肉注射或静脉注射,每6-8小时一次,每次1-2克。

头孢替坦对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有较强的抗菌活性,对肠球菌则无活性。用法为静脉注射或肌肉注射,每次2克,每日2次,最大剂量为6克。

头孢匹罗(Keyten)——其特点是针对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有均衡的活性。头孢匹罗是唯一一种对肠球菌具有显著活性的头孢菌素类抗生素。该药物对葡萄球菌、肠道细菌、克雷伯菌和大肠杆菌的活性显著超过所有第三代头孢菌素,对铜绿假单胞菌的活性与头孢他啶相当,对流感嗜血杆菌的活性也很高。头孢匹罗对主要的β-内酰胺酶具有较高的耐药性,包括能使头孢齐啶、头孢噻肟、头孢曲松和其他第三代头孢菌素失活的广谱质粒β-内酰胺酶。

头孢匹罗用于重症监护病房和复苏部门患者各种部位的严重和极严重感染,在中性粒细胞减少和免疫抑制背景下发展的感染和炎症过程,败血症,支气管肺系统和泌尿道的严重感染。

该药物仅通过喷射或滴注进行静脉注射。

将药瓶内容物(1 或 2 克头孢匹罗)分别溶于 10 或 20 毫升注射用水中,3-5 分钟内静脉注射。静脉滴注给药方法如下:将药瓶内容物(1 或 2 克头孢匹罗)溶于 100 毫升等渗氯化钠溶液或 5% 葡萄糖溶液中,30 分钟内静脉注射。

该药物耐受性良好,然而,在极少数情况下可能会出现过敏反应、皮疹、腹泻、头痛、药物热、伪膜性结肠炎。

第一代口服头孢菌素

头孢氨苄(ceporex、keflex、oracef)——每6小时口服一次,每粒胶囊0.25克。平均每日剂量为1-2克,最大每日剂量为4克。

头孢拉定(Anspor,Velocef)-每隔6小时口服一次(根据某些数据-12小时)。平均日剂量为2克,最大日剂量为4克。

头孢羟氨苄(Duracef)——每粒胶囊0.2克,每12小时口服一次。每日平均剂量为2克,最大剂量为4克。

第二代口服头孢菌素

头孢克洛(tseklor,panoral)- 以0.5克胶囊形式提供,口服间隔6-8小时。对于肺炎,每日3次,每次1粒胶囊;重症病例,每日3次,每次2粒胶囊。该药物的平均日剂量为2克,最大日剂量为4克。

头孢呋辛酯(Zinnat)——有0.125、0.25和0.5克的片剂可供选择。每日两次,每次0.25-0.5克。头孢呋辛酯是前体药物,吸收后转化为活性头孢呋辛。

氯卡头孢——每日口服 0.4 克,每日 2 次。

第三代口服头孢菌素

头孢磺啶(monaspor,头孢菌素)- 口服,间隔6-12小时。平均每日剂量为2克,最大每日剂量为6克。

头孢布坦 - 口服,每次0.4克,每日2次。它对革兰氏阴性菌有显著的活性,并且对β-内酰胺酶有抗性。

头孢泊肟酯——口服,每次 0.2 克,每日 2 次。

头孢他美酯 - 口服,每次0.5克,每日2次。对肺炎球菌、链球菌、流感嗜血杆菌、莫拉菌有效;对葡萄球菌、肠球菌无效。

头孢克肟(suprax,cefspan)——口服,每次0.2克,每日2次。肺炎球菌、链球菌、流感嗜血杆菌、大肠杆菌和奈瑟菌对头孢克肟高度敏感;肠球菌、铜绿假单胞菌、葡萄球菌和肠杆菌对头孢克肟具有耐药性。

头孢菌素类药物可引起以下副作用:5-10%的患者与青霉素类药物发生交叉过敏;

  • 过敏反应-荨麻疹,麻疹样皮疹,发烧,嗜酸性粒细胞增多症,血清病,过敏性休克;
  • 在极少数情况下 - 白细胞减少症,低凝血酶原血症和出血;
  • 血液中转氨酶水平升高;消化不良。

单环内酰胺组

单环内酰胺类抗生素是从嗜酸假单胞菌和紫色色杆菌中提取的一类新型抗生素。它们的结构基于一个简单的β-内酰胺环,这与相关的青霉素和头孢菌素不同,后者是由一个β-内酰胺环与一个噻唑烷环结合而成,因此这些新化合物被称为单环内酰胺类抗生素。它们对非阴性菌群产生的β-内酰胺酶具有极强的抵抗力,但会被葡萄球菌和类杆菌产生的β-内酰胺酶破坏。

氨曲南(阿扎坦)- 该药物对多种革兰氏阴性细菌有效,包括大肠杆菌、克雷伯氏菌、变形杆菌和铜绿假单胞菌,并可能对耐药性微生物感染或由其引起的医院感染有效;然而,该药物对葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌和类杆菌无显著活性。该药物通过静脉注射或肌肉注射给药,间隔8小时。平均每日剂量为3-6克,最大每日剂量为8克。

卡巴培南类

亚胺培南-西司他丁(泰南)是一种广谱β-内酰胺类药物,由两种成分组成:硫霉素类抗生素(卡巴培南)和西司他丁。西司他丁是一种特异性酶,可抑制亚胺培南在肾脏的代谢,并显著提高其在泌尿道中的浓度。该药物中亚胺培南和西司他丁的比例为1:1。

该药物具有非常广谱的抗菌活性。它对革兰氏阴性菌群(肠杆菌属、流感嗜血杆菌、克雷伯氏菌属、奈瑟氏菌属、变形杆菌属、假单胞菌属、沙门氏菌属、耶尔森氏菌属、不动杆菌属)、革兰氏阳性菌群(所有葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌)以及厌氧菌群均有效。亚胺培南对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶(青霉素酶和头孢菌素酶)的作用有明显的稳定性。该药用于由多重耐药菌和医院获得性细菌菌株引起的严重革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌感染:败血症、腹膜炎、葡萄球菌性肺破坏、由克雷伯氏菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、流感嗜血杆菌、沙雷氏菌引起的医院获得性肺炎,大肠杆菌。亚胺培南在多种微生物菌群存在的情况下尤其有效。

氨基糖苷类

氨基糖苷类抗生素分子中含有氨基糖,通过糖苷键连接。氨基糖苷类抗生素的上述结构特征解释了这类抗生素的名称。氨基糖苷类抗生素具有杀菌作用,它们在微生物细胞内发挥作用,与核糖体结合并破坏肽链中的氨基酸序列(由此产生的异常蛋白质对微生物有害)。它们可能具有不同程度的肾毒性(17% 的患者)和耳毒性(8% 的患者)。据劳伦斯医生称,听力损失在使用阿米卡星、新霉素和卡那霉素治疗期间更常见,而前庭毒性是链霉素、庆大霉素和妥布霉素的特征。耳鸣可以作为听觉神经损伤的警示信号。前庭神经受损的最初症状是运动性头痛、头晕和恶心。新霉素、庆大霉素、阿米卡星的肾毒性比妥布霉素和奈替米星大。毒性最小的是奈替米星。

为预防氨基糖苷类药物的副作用,有必要监测血清中的氨基糖苷类药物水平,并每周记录一次听力图。为了早期诊断氨基糖苷类药物的肾毒性作用,建议测定钠、N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶和β2-微球蛋白的排泄分数。肾功能和听力受损者不应使用氨基糖苷类药物。氨基糖苷类药物具有杀菌作用,其强度取决于血液中的药物浓度。近年来,有研究表明,单次服用较大剂量的氨基糖苷类药物非常有效,因为杀菌活性增强,抗菌后作用持续时间延长,同时副作用发生率降低。据Tulkens(1991)报道,单次给予奈替米星和阿米卡星的疗效并不逊于2-3次给予,但较少出现肾功能受损的情况。

氨基糖苷类药物是广谱抗生素:它们可作用于革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌群,但其对大多数革兰氏阴性菌的高效活性具有极高的实际意义。它们对革兰氏阴性需氧菌(假单胞菌、肠杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯菌)具有显著的杀菌作用,但对流感嗜血杆菌的疗效较差。

氨基糖苷类药物的主要适应症是治疗相当严重的感染(特别是非阴性细菌引起的医院内感染(肺炎、尿路感染、败血症),氨基糖苷类药物是此类疾病的首选药物。在严重的情况下,氨基糖苷类药物与抗假单胞菌青霉素或头孢菌素联合使用。

使用氨基糖苷类药物治疗时,微生物群落可能会对其产生耐药性,这是由于微生物能够产生特定的酶(5 种氨基糖苷类乙酰转移酶、2 种氨基糖苷类磷酸转移酶、氨基糖苷类核苷酸转移酶),从而使氨基糖苷类药物失活。

第二代和第三代氨基糖苷类药物具有更高的抗菌活性、更广的抗菌谱和更强的抵抗使氨基糖苷类药物失活的酶的能力。

微生物对氨基糖苷类药物的耐药性存在部分交叉耐药性。耐链霉素和卡那霉素的微生物也对单霉素耐药,但对新霉素和所有其他氨基糖苷类药物敏感。

对第一代氨基糖苷类药物耐药的菌群对庆大霉素和第三代氨基糖苷类药物敏感。庆大霉素耐药的菌株也对单霉素和卡那霉素耐药,但对第三代氨基糖苷类药物敏感。

氨基糖苷类药物有三代。

第一代氨基糖苷类

在第一代药物中,卡那霉素应用最为广泛。卡那霉素和链霉素用作抗结核药物,新霉素和莫诺霉素由于毒性较大,不用于肠外给药,而是口服。用于治疗肠道感染。链霉素有0.5克和1克两种规格,每12小时肌肉注射一次。平均每日剂量为1克,最大每日剂量为2克。目前,链霉素几乎从未用于治疗肺炎,主要用于治疗结核病。

卡那霉素有0.25克片剂以及0.5克和1克小瓶装,用于肌肉注射。与链霉素类似,它主要用于治疗结核病。每隔12小时肌肉注射一次。该药物的平均日剂量为1-1.5克,最大日剂量为2克。

单霉素有0.25克片剂、0.25克和0.5克小瓶装。该药物每8小时肌肉注射一次。平均日剂量为0.25克,最大日剂量为0.75克。该药物对肺炎球菌的抑制作用较弱,主要用于治疗肠道感染。

新霉素(Colimicin,micirin)——有0.1克和0.25克的片剂以及0.5克的小瓶装。它是抑制肝衰竭患者肠道菌群最有效的抗生素之一。口服,每次0.25克,每日3次;或肌肉注射,每次0.25克,每日3次。

第二代氨基糖苷类

第二代氨基糖苷类抗生素以庆大霉素为代表,与第一代药物不同,庆大霉素对铜绿假单胞菌具有较高的活性,并且能够作用于对第一代氨基糖苷类抗生素产生耐药性的微生物菌株。庆大霉素的抗菌活性高于卡那霉素。

庆大霉素(Garamycin)有2毫升4%溶液安瓿瓶和0.04克干粉小瓶两种规格。本品用于肌肉注射,重症病例静脉注射,间隔8小时。平均日剂量为2.4-3.2毫克/公斤,最大日剂量为5毫克/公斤(此剂量适用于重症患者)。通常每日三次,每次0.04-0.08克肌肉注射。庆大霉素可有效对抗需氧革兰氏阴性菌、大肠杆菌、肠道细菌、肺炎球菌、变形杆菌和铜绿假单胞菌,但对链球菌、肠球菌的活性较弱,对厌氧菌感染无效。在败血症的治疗中,庆大霉素与β-内酰胺类抗生素或抗厌氧菌药物(如甲硝唑)之一或两者联合使用。

第三代氨基糖苷类

第三代氨基糖苷类药物对铜绿假单胞菌的抑制作用比庆大霉素更强,菌群对这些药物的继发性耐药发生率远低于庆大霉素。

妥布霉素(布鲁拉霉素、奥布拉霉素)- 以2毫升安瓿瓶装(80克)的即用溶液形式提供。该药物可静脉注射或肌肉注射,间隔8小时。剂量与庆大霉素相同。肺炎的平均日剂量为3毫克/公斤,最大日剂量为5毫克/公斤。

西佐米星有1毫升、1.5毫升和2毫升5%溶液的安瓿瓶装。肌肉注射,间隔6-8小时;静脉注射,以5%葡萄糖溶液滴注。该药物的平均日剂量为3毫克/千克。最大日剂量为5毫克/千克。

阿米卡星(阿米卡星)——有2毫升安瓿瓶装,每瓶含100或500毫克药物,静脉注射或肌肉注射,间隔8-12小时。平均日剂量为15毫克/千克,最大日剂量为25毫克/千克。阿米卡星是第三代氨基糖苷类药物中最有效的药物,与所有其他氨基糖苷类药物不同,它仅对一种失活酶敏感,而其他氨基糖苷类药物至少对五种失活酶敏感。对阿米卡星耐药的菌株对所有其他氨基糖苷类药物均耐药。

奈替米星是一种半合成氨基糖苷类药物,可有效对抗部分对庆大霉素和妥布霉素耐药的菌株感染,且耳毒性和肾毒性较低。该药物可静脉或肌肉注射,间隔8小时。每日剂量为3-5毫克/千克。

氨基糖苷类抗生素按抗菌作用由强至弱的顺序排列为:阿米卡星-奈替米星-庆大霉素-妥布霉素-链霉素-新霉素-卡那霉素-单霉素。

四环素类

这类抗生素具有广谱抑菌作用。它们通过与核糖体结合,阻止转运RNA与氨基酸组成的复合物进入信使RNA与核糖体的复合物,从而影响蛋白质合成。四环素类抗生素在细菌细胞内积聚。根据来源,四环素类抗生素分为天然抗生素(四环素、土霉素、金霉素或生物霉素)和半合成抗生素(美他环素、强力霉素、米诺环素、吗啡环素、罗利环素)。四环素类抗生素几乎可以有效治疗所有革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌引起的感染,但大多数变形杆菌和铜绿假单胞菌除外。如果在四环素类抗生素治疗期间出现菌群耐药性,则该耐药性是完全交叉型的(米诺环素除外),因此所有四环素类抗生素的处方适应症均一致。四环素类药物可用于治疗多种常见感染,尤其是混合感染,或用于未明确病原体就开始治疗的情况,例如支气管炎和支气管肺炎。四环素类药物对支原体和衣原体感染尤其有效。在平均治疗浓度下,四环素类药物存在于肺、肝、肾、脾、子宫、扁桃体、前列腺,并在炎症和肿瘤组织中积聚。它们与钙结合后沉积在骨组织和牙釉质中。

天然四环素

四环素片剂规格为0.1克和0.25克,每次服用间隔6小时。平均日剂量为1-2克,最大日剂量为2克。肌肉注射,每次0.1克,每日3次。

土霉素(土霉素)-内服、肌肉注射、静脉注射。口服时,片剂规格为0.25克。内服间隔6小时,平均日剂量为1-1.5克,最大日剂量为2克。肌肉注射间隔8-12小时,平均日剂量为0.3克,最大剂量为0.6克。静脉注射间隔12小时,平均日剂量为0.5-1克,最大剂量为2克。

金霉素(生物霉素、金霉素)- 内服,有静脉给药形式。内服间隔6小时,平均每日剂量为1-2克,最大剂量为3克。静脉给药间隔12小时,平均每日剂量和最大剂量均为1克。

半合成四环素类

美他环素(隆多霉素)有0.15克和0.3克两种规格的胶囊,口服,间隔8-12小时。日平均剂量为0.6克,最大剂量为1.2克。

多西环素(多西环素)有0.5克和0.1克的胶囊剂型,以及0.1克的静脉注射安瓿剂型。口服,每次0.1克,每日2次,之后几天每日0.1克,重症病例第一天及之后每日剂量为0.2克。

静脉输注:将0.1g小瓶粉末溶于100~300ml等渗氯化钠溶液中,静脉滴注,每次30~60分钟,每日2次。

米诺环素(克林霉素)- 口服,每12小时服用一次。第一天,每日剂量为0.2克,之后每日剂量为0.1克,短期内可增至0.4克。

吗啡环素有0.1克和0.15克的小瓶装,用于静脉注射,溶于5%葡萄糖溶液中,每12小时静脉注射一次。该药物的平均日剂量为0.3克,最大日剂量为0.45克。

罗利环素(维拉环素,恢复素)-该药物每日肌肉注射1-2次。平均日剂量为0.25克,最大日剂量为0.5克。

使用四环素类药物时,副作用的发生率为7-30%。四环素类药物分解代谢作用引起的毒性并发症主要包括:营养不良、维生素缺乏症、肝损伤、肾损伤、胃肠道溃疡、皮肤光敏性反应、腹泻、恶心;以及与抑制腐生菌和继发感染(念珠菌病、葡萄球菌性小肠结肠炎)相关的并发症。5-8岁以下儿童禁用四环素类药物。

使用四环素治疗时,VG Kukes 建议考虑以下几点:

  • 它们之间存在交叉过敏反应,对局部麻醉药过敏的患者可能对土霉素(常与利多卡因一起给药)和盐酸四环素进行肌肉注射产生反应;
  • 四环素类药物可能导致尿液中儿茶酚胺排泄增加;
  • 它们导致碱性磷酸酶、淀粉酶、胆红素和残留氮水平升高;
  • 建议空腹或饭后3小时口服四环素类药物,用200毫升水送服,这样可以减少对食道和肠道壁的刺激,提高吸收率。

大环内酯类

该类药物的分子中含有一个与碳水化合物残基连接的大环内酯环。它们主要为抑菌抗生素,但根据病原体的类型和浓度,它们也可能具有杀菌作用。其作用机制与四环素类药物相似,基于与核糖体结合并阻止转运RNA与氨基酸的复合物进入信使RNA与核糖体的复合物,从而抑制蛋白质合成。

非阳性球菌(肺炎球菌、化脓性链球菌)、支原体、军团菌、衣原体、百日咳杆菌、百日咳杆菌、白喉杆菌对大环内酯类药物高度敏感。

流感嗜血杆菌和葡萄球菌对大环内酯类药物中度敏感;拟杆菌、肠道细菌和立克次体具有耐药性。

大环内酯类抗生素的抗菌活性与抗生素的结构有关。大环内酯类抗生素有14元大环内酯类(红霉素、竹桃霉素、氟红霉素、克拉霉素、美格罗霉素、地红霉素),15元大环内酯类(阿奇霉素、罗红霉素),16元大环内酯类(螺旋霉素、交沙霉素、罗沙霉素、图里霉素、迈卡美星)。14元大环内酯类抗生素对链球菌和百日咳杆菌的杀菌活性高于15元大环内酯类抗生素。克拉霉素对链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌的抗菌活性最强,阿奇霉素对流感嗜血杆菌的抗菌活性最高。

大环内酯类药物对呼吸道感染和肺炎非常有效,因为它们能很好地渗透到支气管肺系统的粘膜、支气管分泌物和痰液中。

大环内酯类药物对位于细胞内(组织、巨噬细胞、白细胞)的病原体有效,这在治疗军团菌和衣原体感染中尤为重要,因为这些病原体位于细胞内。大环内酯类药物可能产生耐药性,因此建议将其作为联合疗法的一部分用于严重感染、对其他抗菌药物耐药、对青霉素和头孢菌素过敏或超敏反应,以及支原体和衣原体感染。

红霉素有0.1克和0.25克的片剂、0.1克和0.2克的胶囊,以及0.05克、0.1克和0.2克的肌注和静脉注射小瓶装。其给药方式包括口服、静脉注射和肌注。

口服,间隔4-6小时,平均日剂量1g,最大日剂量2g。肌肉注射和静脉注射,间隔8-12小时,平均日剂量0.6g,最大剂量1g。

与其他大环内酯类药物一样,该药物在碱性环境下发挥更显著的作用。有证据表明,在碱性环境下,红霉素会转化为广谱抗生素,有效抑制对多种化疗药物具有高度耐药性的革兰氏阴性细菌,尤其是铜绿假单胞菌、大肠杆菌、变形杆菌和克雷伯菌。该药物可用于治疗尿路感染、胆道感染和局部外科感染。

DR Lawrence 建议在以下情况下使用红霉素:

  • 对于儿童支原体肺炎,这是首选药物,尽管四环素是治疗成人的首选药物;
  • 作为一线药物单独或与利福平联合用于治疗军团菌性肺炎患者;
  • 用于治疗衣原体感染、白喉(包括携带者)和百日咳;
  • 用于由弯曲杆菌引起的胃肠炎(红霉素促进体内微生物的消除,尽管它不一定会缩短临床表现的持续时间);
  • 感染铜绿假单胞菌、肺炎球菌或对青霉素过敏的患者。

红霉素是红霉素和四环素的混合物。该药物为0.25克胶囊,每4-6小时服用1粒,每日剂量为1.5-2克。

竹桃霉素 - 规格为0.25克片剂。每4-6小时服用一次。平均每日剂量为1-1.5克,最大每日剂量为2克。有静脉注射和肌肉注射两种剂型,每日剂量相同。

奥莱特林(四环素)是一种复方药物,由竹桃霉素和四环素以1:2的比例组成。该药有0.25克胶囊和0.25克小瓶两种规格,可供肌肉注射和静脉注射。口服,每日1-1.5克,分4次服用,间隔6小时。

肌肉注射:将小瓶内容物溶于2毫升水或等渗氯化钠溶液中,每日3次,每次0.1克。静脉注射:使用1%溶液(将0.25或0.5克药物分别溶于25或50毫升等渗氯化钠溶液或注射用水中,缓慢滴注)。可采用静脉滴注。平均每日静脉注射剂量为0.5克,每日2次,最大每日剂量为0.5克,每日4次。

近年来,出现了所谓的“新型”大环内酯类药物,其特点是抗菌谱更广,并且在酸性环境中稳定。

阿奇霉素(舒马德)- 属于氮杂酰胺类抗生素,接近大环内酯类,有125毫克和500毫克片剂以及250毫克胶囊两种规格。与红霉素不同,阿奇霉素是一种广谱杀菌抗生素。它对革兰氏阳性菌(化脓性链球菌、葡萄球菌,包括产β-内酰胺酶的葡萄球菌,白喉的病原菌)有高效作用,对肠球菌有中等活性。对革兰氏阴性菌(流感嗜血杆菌、百日咳、大肠杆菌、志贺氏菌、沙门氏菌、耶尔森氏菌、军团菌、幽门螺杆菌、衣原体、支原体)、淋病的病原菌、螺旋体、多种厌氧菌和弓形虫也有效。阿奇霉素为口服药物,通常第一天服用500毫克,第二天至第五天,每日服用250毫克。疗程为5天。治疗急性泌尿生殖系统感染时,单次服用500毫克阿奇霉素即可。

麦迪霉素(大环内酯)- 0.4克片剂,具有抑菌作用。其抗菌谱接近于总抗菌谱。口服,每日剂量为130毫克/公斤体重(分3-4次服用)。

伊沙霉素(乔沙霉素,维普拉芬)- 片剂规格:0.05 克;0.15 克;0.2 克;0.25 克;0.5 克。本品为抑菌药,抗菌谱与阿奇霉素相近。处方剂量为 0.2 克,每日 3 次,疗程 7-10 天。

罗红霉素(rulid)是一种具有抑菌作用的大环内酯类抗生素,有150毫克和300毫克两种规格的片剂,其抗菌谱与阿奇霉素相似,但对幽门螺杆菌和百日咳杆菌的抗菌作用较弱。铜绿假单胞菌、大肠杆菌、志贺氏菌和沙门氏菌对罗红霉素耐药。该药口服,每次150毫克,每日2次,重症病例剂量可增加2倍。疗程为7-10天。

螺旋霉素(罗瓦霉素)——有150万国际单位和300万国际单位的片剂,以及130万国际单位(500毫克)和190万国际单位(750毫克)的栓剂。其抗菌谱与阿奇霉素相似,但与其他大环内酯类药物相比,其对衣原体的疗效较差。肠杆菌和假单胞菌对螺旋霉素具有耐药性。该药物口服,每日2-3次,每次300万至600万国际单位。

奇他霉素是一种抑菌大环内酯类抗生素,有0.2克片剂、0.25克胶囊和0.2克安瓿瓶装(用于静脉注射)等剂型。其抗菌谱与阿奇霉素相似。处方剂量为0.2-0.4克,每日3-4次。对于严重的感染和炎症,可静脉注射0.2-0.4克,每日1-2次。将药物溶于10-20毫升5%葡萄糖溶液中,缓慢静脉注射,给药时间3-5分钟。

克拉霉素是一种抑菌大环内酯类抗生素,有0.25克和0.5克两种规格的片剂。其抗菌谱与阿奇霉素相近。该药物被认为是对抗军团菌最有效的药物。其处方剂量为0.25克,每日两次,病情严重时可增加剂量。

地红霉素 - 片剂规格为0.5克。口服时,地红霉素经非酶水解生成具有抗菌作用的红霉素胺。其抗菌作用与红霉素相似。处方为口服,每次0.5克,每日一次。

大环内酯类药物可能引起副作用(不常见):

  • 消化不良(恶心,呕吐,腹痛);
  • 腹泻;
  • 皮肤过敏反应。

还有抗真菌大环内酯类药物。

两性霉素B仅以静脉滴注方式给药,间隔72小时,平均日剂量为0.25-1mg/kg,最大日剂量为1.5mg/kg。

氟胞嘧啶(ancoban)- 每隔6小时口服一次。平均日剂量为50-100毫克/千克,最大日剂量为150毫克/千克。

左霉素组

作用机制:抑制微生物的蛋白质合成,抑制将肽链转移到核糖体上新氨基酸的酶的合成。左霉素具有抑菌活性,但对大多数流感嗜血杆菌、肺炎球菌和某些类型的志贺氏菌具有杀菌作用。左霉素对非阳性、革兰氏阴性、需氧菌和厌氧菌、支原体、衣原体、立克次体均有效,但铜绿假单胞菌对其具有耐药性。

左霉素(氯霉素,氯霉素)有0.25克和0.5克的片剂、0.65克的缓释片以及6.25克的胶囊。口服,间隔6小时,平均日剂量为2克,最大日剂量为3克。

琥珀酸左霉素(氯酸C)是一种静脉和肌肉注射剂型,有0.5克和1克两种规格。该药物静脉或肌肉注射给药间隔8-12小时,平均日剂量为1.5-2克,最大日剂量为4克。

左霉素类药物可能引起以下副作用:消化不良、骨髓再生障碍、血小板减少症、粒细胞缺乏症。孕妇和儿童禁用左霉素类药物。

林可胺组

作用机制:林可胺类药物与核糖体结合,抑制蛋白质合成,类似红霉素和四环素,在治疗剂量下具有抑菌作用。此类药物可有效对抗革兰氏阳性菌、葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌和部分厌氧菌,包括气性坏疽和破伤风的病原体。这些药物对微生物有效,尤其是对其他抗生素耐药的葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶的葡萄球菌)。它们对革兰氏阴性菌、真菌和病毒无效。

林可霉素(lincocin)- 有0.5克胶囊和0.3克1毫升安瓿瓶装。可口服、静脉注射或肌肉注射。口服间隔6-8小时,平均日剂量为2克,最大日剂量为3克。

静脉和肌肉注射,间隔8-12小时,平均日剂量1-1.2克,最大日剂量1.8克。快速静脉注射,尤其是大剂量,有报道导致虚脱和呼吸衰竭。严重肝肾疾病禁用。

克林霉素(达拉辛C)——有0.15克胶囊和2毫升安瓿瓶两种规格,每安瓿瓶含0.3克。可用于内服、静脉注射或肌肉注射。该药物是林可霉素的氯化衍生物,具有高抗菌活性(对革兰氏阳性葡萄球菌、支原体和类菌体的活性高出2-10倍),并且更容易在肠道吸收。低浓度时具有抑菌作用,高浓度时具有杀菌作用。

口服,间隔6小时,平均日剂量0.6g,最大剂量1.8g。静脉或肌肉注射,间隔6-12小时,平均日剂量1.2g,最大剂量2.4g。

安莎霉素组

安沙霉素类包括安沙霉素和利福平。

Anzamycin 口服剂量平均为每日 0.15-0.3 克。

利福平(利福定、贝尼霉素)——通过与DNA依赖性RNA聚合酶结合并抑制RNA生物合成来杀灭细菌。它对结核分枝杆菌、麻风杆菌和非阴性菌群均有效。它具有杀菌作用,但对非阴性菌无效。

胶囊规格:0.05克和0.15克,每日口服2次。平均每日剂量为0.6克,最高每日剂量为1.2克。

利福霉素(rifocin)- 其作用机制和抗菌谱与利福平相同。肌注规格为1.5 ml(125 mg)和3 ml(250 mg),静脉注射规格为10 ml(500 mg)。肌注给药间隔为8-12小时,平均日剂量为0.5-0.75 g,最大日剂量为2 g。静脉注射给药间隔为6-12小时,平均日剂量为0.5-1.5 g,最大日剂量为1.5 g。

利福美苄啶(利福普林)——胶囊剂型,每剂含0.15克利福平和0.04克甲氧苄啶。每日剂量为0.6-0.9克,分2-3次服用,疗程为10-12天。该药可有效对抗肺炎支原体、军团菌以及肺结核。

利福平和利福星可能引起以下副作用:流感样症状(不适、头痛、发热)、肝炎、血小板减少症、溶血综合征、皮肤反应(皮肤发红、瘙痒、皮疹)、消化不良(腹泻、腹痛、恶心、呕吐)。使用利福平后,尿液、泪液和痰液会变成橙红色。

多肽组

多粘菌素

它们主要作用于革兰氏阴性菌群(肠道、痢疾、伤寒杆菌、副伤寒菌群、假单胞菌、铜绿假单胞菌),但不影响变形杆菌、白喉杆菌、梭菌或真菌。

多粘菌素B有25毫克和50毫克两种规格。用于治疗败血症、脑膜炎(腰椎内注射)、肺炎以及假单胞菌引起的尿路感染。对于其他非阴性菌群引起的感染,仅当病原体对其他毒性较低的药物产生多重耐药性时才使用多粘菌素B。该药物可通过静脉和肌肉注射给药。静脉注射间隔12小时,平均日剂量为2毫克/千克,最大日剂量为150毫克/千克。肌肉注射间隔6-8小时,平均日剂量为1.5-2.5毫克/千克,最大日剂量为200毫克/千克。

多粘菌素的副作用:肠外给药时,具有肾毒性和神经毒性作用,可能阻断神经肌肉传导并引起过敏反应。

糖肽

万古霉素 - 从东方链霉菌中提取,作用于微生物分裂,抑制细胞膜和DNA肽聚糖成分的形成。它对大多数肺炎球菌、阴性球菌和细菌(包括产β-内酰胺酶的葡萄球菌)均有杀菌作用,且不会产生成瘾性。

万古霉素用于:

  • 用于由梭菌或不太常见的葡萄球菌(伪膜性结肠炎)引起的肺炎和小肠结肠炎;
  • 用于治疗对常规抗葡萄球菌抗生素有耐药性的葡萄球菌(多重耐药)、链球菌引起的严重感染;
  • 用于治疗对青霉素和头孢菌素过敏的严重葡萄球菌感染;
  • 用于治疗对青霉素过敏的链球菌性心内膜炎患者。在这种情况下,万古霉素与一些氨基糖苷类抗生素联合使用;
  • 患有革兰氏阳性菌感染及对β-内酰胺类药物过敏的患者。

万古霉素静脉给药,间隔8-12小时,平均日剂量为30mg/kg,最大日剂量为3g。主要副作用:第VIII对脑神经损害、肾毒性及过敏反应、中性粒细胞减少。

瑞斯托霉素(瑞斯托霉素、斯庞汀)- 对革兰氏阳性菌和耐青霉素、四环素、氯霉素的葡萄球菌有杀菌作用。对革兰氏阴性菌群无显著作用。该药物仅需静脉滴注于5%葡萄糖溶液或等渗氯化钠溶液中,每日2次。平均每日剂量为1,000,000 IU,最大每日剂量为1,500,000 IU。

替考拉宁(替考霉素A2)是一种类似万古霉素的糖肽类抗生素。它仅对革兰氏阳性菌有效。其对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌和草绿色链球菌的活性最高。它能够作用于中性粒细胞和巨噬细胞内的葡萄球菌。该药物每日一次,肌肉注射,每次200毫克或3-6毫克/公斤体重。可能存在耳毒性和肾毒性(罕见)。

夫西丁

夫西丁是一种抗生素,可有效对抗非阴性和革兰氏阳性球菌,许多李斯特菌、梭菌和分枝杆菌菌株对其敏感。它具有较弱的抗病毒作用,但对链球菌无效。夫西丁建议用于治疗产β-内酰胺酶的葡萄球菌感染。在正常剂量下,它具有抑菌作用,当剂量增加3-4倍时,它具有杀菌作用。其作用机制是抑制微生物的蛋白质合成。

0.25克片剂。口服给药,间隔8小时,平均每日剂量1.5克,最大每日剂量3克。另有静脉注射剂型。静脉注射给药,间隔8-12小时,平均每日剂量1.5克,最大每日剂量2克。

新生霉素

新生霉素是一种抑菌药,主要用于治疗持续性葡萄球菌感染。主要作用谱:革兰氏阳性菌(尤其是葡萄球菌、链球菌)和脑膜炎球菌。大多数革兰氏阴性菌对新生霉素具有耐药性。该药可口服或静脉注射。口服给药间隔6-12小时,平均每日剂量1克,最大每日剂量2克。静脉注射给药间隔12-24小时,平均每日剂量0.5克,最大每日剂量1克。

磷霉素

磷霉素(磷酸化磷霉素)是一种广谱抗生素,对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及对其他抗生素耐药的微生物均有杀灭作用。它几乎无毒,主要在肾脏中富集。主要用于治疗泌尿道炎症性疾病,也可用于治疗肺炎、败血症、肾盂肾炎和心内膜炎。磷霉素有1克和4克两种规格,静脉缓慢注射给药,最好是滴注,间隔6-8小时。日平均剂量为200毫克/千克(即每6-8小时2-4克),日最大剂量为16克。1克药物溶于10毫升等渗氯化钠溶液或5%葡萄糖溶液中,4克溶于100毫升等渗氯化钠溶液或5%葡萄糖溶液中。

氟喹诺酮类药物

目前,氟喹诺酮类药物与头孢菌素类药物一起,在细菌感染治疗中占据主导地位。氟喹诺酮类药物具有杀菌作用,这是由于其抑制细菌拓扑异构酶2型(DNA旋转酶),从而导致基因重组、修复和DNA复制障碍;高剂量使用时,还会抑制DNA转录。氟喹诺酮类药物的这些作用最终导致细菌死亡。氟喹诺酮类药物是广谱抗菌药物,可有效对抗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌,包括链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌、假单胞菌、流感嗜血杆菌、厌氧菌、弯曲杆菌、衣原体、支原体、军团菌和淋球菌。氟喹诺酮类药物对革兰氏阴性菌的疗效比对革兰氏阳性菌的效果更为显著。氟喹诺酮类药物通常用于治疗支气管、肺部和泌尿系统的感染和炎症,因为它们具有良好的渗透性。

氟喹诺酮类药物的耐药性很少发生,与以下两个原因有关:

  • DNA旋转酶的结构变化,特别是拓扑异构体-A(对于培氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星)
  • 细菌壁通透性的改变。

已描述了对氟喹诺酮类药物具有耐药性的沙雷氏菌、柠檬酸杆菌、大肠杆菌、假单胞菌和金黄色葡萄球菌菌株。

氧氟沙星(泰利必得、扎诺星、氟博星)有0.1克和0.2克两种片剂,用于肠外给药,每瓶0.2克。通常情况下,口服剂量为每次0.2克,每日2次。对于严重的复发性感染,剂量可加倍。对于非常严重的感染,应采用序贯(交替)治疗,即先静脉注射200-400毫克,待病情好转后再转为口服。氧氟沙星静脉滴注于200毫升等渗氯化钠溶液或5%葡萄糖溶液中。该药物耐受性良好。可能出现过敏反应、皮疹、头晕、头痛、恶心、呕吐、血液丙氨酸氨基转移酶升高。

高剂量对关节软骨和骨骼生长有负面影响,因此不建议16岁以下儿童、孕妇和哺乳期妇女服用泰利必得。

环丙沙星(Ciprobay)- 其作用机制和抗菌谱与优特利维德(Utarivid)相似。释放剂型:0.25、0.5 和 0.75 克片剂;50 毫升小瓶装输液(含 100 毫克药物);100 毫升小瓶装输液(含 200 毫克药物);10 毫升浓缩输液(含 100 毫克药物)。

每日内服和静脉注射2次,静脉注射可采用喷射或滴注的方式缓慢给药。

口服时每日平均剂量为1克,静脉注射时为0.4-0.6克。在严重感染的情况下,口服剂量可增加至0.5克,每日3次。

可能出现与氧氟沙星相同的副作用。

诺氟沙星(诺利辛)- 规格为0.4克片剂。该药每日两次,每次200-400毫克,餐前口服。诺氟沙星会降低茶碱和H2受体阻滞剂的清除率,可能增加这些药物的副作用风险。非甾体类抗炎药与诺氟沙星同时服用可能引起抽搐、幻觉。此外,还可能出现消化不良、关节痛、光过敏、转氨酶升高和腹痛。

依诺沙星(Penetrax)片剂规格为0.2-0.4克。口服,每次0.2-0.4克,每日2次。

培氟沙星(Abactal)- 有0.4克片剂和0.4克安瓿瓶两种规格。该药每日口服两次,每次0.2克。重症患者可先静脉滴注(400毫克溶于250毫升5%葡萄糖溶液中),后改为口服。

与其他氟喹诺酮类药物相比,其胆汁排泄率高,胆汁浓度高,广泛应用于治疗肠道感染及胆道感染性和炎症性疾病。治疗期间可能出现头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、口渴、光照性皮炎等不良反应。

洛美沙星(Maxaquin)- 0.4克片剂。它对大多数革兰氏阴性菌、多种非阳性菌(葡萄球菌、链球菌)以及胞内菌(衣原体、支原体、军团菌、布鲁氏菌)均有显著的杀菌作用。处方剂量为0.4克,每日一次。

司帕沙星(zagam)是一种新型二氟喹诺酮,其结构与环丙沙星相似,但含有两个额外的甲基和第二个氟原子,这显着增加了该药物对抗革兰氏阳性微生物以及细胞内厌氧病原体的活性。

氟罗沙星对革兰氏阴性菌(尤其是肠道细菌)和革兰氏阳性菌(包括葡萄球菌)均有高效活性。链球菌和厌氧菌对氟罗沙星的敏感性较低或耐药。与磷霉素合用可增强对假单胞菌的活性。每日口服一次,每次0.2-0.4克。副作用罕见。

喹喔啉衍生物

喹诺昔丁是一种合成的杀菌抗菌药物,可有效对抗变形杆菌、克雷伯菌(弗里德兰德杆菌)、铜绿假单胞菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、沙门氏菌、葡萄球菌和梭菌。本品为口服药,每次0.25克,餐后服用,每日3-4次。

副作用:消化不良、头晕、头痛、肌肉痉挛(最常见是小腿痉挛)。

二氧喹啉 - 二氧喹啉的抗菌谱和杀菌机制与喹诺昔林相似,但毒性较小,可静脉给药。用于治疗重症肺炎、败血症,以15-30毫升0.5%溶液溶于5%葡萄糖溶液中静脉滴注。

硝基呋喃类药物

硝基呋喃类药物的抑菌作用源于其芳香族硝基基团。此外,还存在杀菌作用的证据。其作用谱广泛:可抑制非阳性和非阴性细菌、厌氧菌以及多种原生动物的活性。硝基呋喃类药物的活性在脓液和其他组织腐烂产物存在下仍能保持。呋喃唑酮和呋喃唑酮是治疗肺炎最常用的药物。

呋喃唑酮的处方为口服,每次0.15-0.3克(1-2片),每日4次。

Furagin 的处方为 0.15 克片剂,每天 3-4 次,或通过 300-500 毫升 0.1% 溶液静脉滴注。

Solafur 是 furagin 的水溶性制剂。

咪唑类药物

甲硝唑(Trichopolum)-在厌氧微生物中(但不在需氧微生物中,它也会渗透到需氧微生物中)在硝基还原后转化为活性形式,与 DNA 结合并阻止核酸的形成。

该药物具有杀菌作用。它对厌氧菌感染有效(此类微生物在败血症发展中的比例显著增加)。滴虫、蓝氏杆菌、阿米巴原虫、螺旋体和梭菌对甲硝唑敏感。

处方药为0.25克片剂,每日4次。静脉滴注时,使用100毫升(500毫克)小瓶装的甲硝唑(metrogyl)。

植物杀灭剂制剂

叶绿素是一种广谱抗菌的植物杀菌素,具有抗葡萄球菌作用。提取自桉树叶。用法为:将其制成30滴1%酒精溶液,每日3次,连续使用2-3周;或将2毫升0.25%溶液溶于38毫升等渗氯化钠溶液中静脉滴注。

磺胺类药物

磺胺类药物是磺胺酸的衍生物。所有磺胺类药物的作用机制均相同,抗菌谱也几乎相同。磺胺类药物是对氨基苯甲酸的竞争者,而对氨基苯甲酸是大多数细菌合成叶酸所必需的,而叶酸又被微生物细胞用于形成核酸。根据其作用机制,磺胺类药物属于抑菌药物。磺胺类药物的抗菌活性取决于其对微生物细胞受体的亲和力,即与对氨基苯甲酸竞争受体的能力。由于大多数细菌无法利用外部环境中的叶酸,因此磺胺类药物属于广谱药物。

磺胺类药物的作用范围

高度敏感的微生物:

  • 链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、淋球菌、大肠杆菌、沙门氏菌、霍乱弧菌、炭疽杆菌、嗜血杆菌;
  • 衣原体:沙眼、鹦鹉热、鸟疫、腹股沟淋巴肉芽肿病的病原体;
  • 原生动物:疟原虫、弓形虫;
  • 病原真菌、放线菌、球虫。

中度敏感微生物:

  • 微生物:肠球菌、草绿色链球菌、变形杆菌、梭菌、巴氏杆菌(包括土拉菌病的病原体)、布鲁氏菌、麻风分枝杆菌;
  • 原生动物:利什曼原虫。

磺胺类耐药病原体:沙门氏菌(某些种类)、假单胞菌、百日咳和白喉杆菌、结核分枝杆菌、螺旋体、钩端螺旋体、病毒。

磺胺类药物分为以下几类:

  1. 短效药物(T1/2 小于 10 小时):去甲磺胺唑、依他唑、磺胺二甲嗪、磺胺唑恶唑。这些药物每 4-6 小时口服 1 克,通常建议首次服用 1 克。依他唑钠盐以安瓿形式提供,用于肠外给药(每安瓿含 10 毫升 10% 溶液),去甲磺胺唑钠盐也可静脉注射,以 5-10 毫升 10% 溶液形式给药。此外,这些药物和其他短效磺胺类药物均有 0.5 克片剂供应。
  2. 中效药物(T1/2 10-24 小时):磺胺甲噁唑、磺胺甲噁唑、磺胺甲噁唑。应用不广泛。有 0.5 克片剂。成人首剂 2 克,之后每 4 小时服用 1 克,持续 1-2 天,之后每 6-8 小时服用 1 克。
  3. 长效药物(T1/2 24-48 小时):磺胺吡啶、磺胺二甲氧嘧啶、磺胺间甲氧嘧啶。规格为 0.5 克片剂。成人第一天服用 1-2 克(根据病情严重程度),第二天服用 0.5 或 1 克,每日一次,并以此维持剂量完成整个疗程。疗程平均持续 5-7 天。
  4. 超长效药物(T 1/2超过 48 小时):磺胺多辛、磺胺多辛。规格为 0.2 克片剂。磺胺多辛每日口服一次或每 7-10 天一次。用于治疗急性或快速进展的感染,每日一次;用于治疗慢性、长期感染,每 7-10 天一次。每日服用时,成人第一天服用 1 克,之后每日服用 0.2 克,餐前 30 分钟服用。
  5. 局部作用药物,在胃肠道吸收较差:舒利嗪、酞唑啉、酞嗪、双磺胺甲噁唑、柳氮磺吡啶、柳氮哒嗪、柳氮二甲氧苄啶。这些药物用于治疗肠道感染,但不用于治疗肺炎。

磺胺类药物与抗叶酸药物甲氧苄啶联合使用效果显著。甲氧苄啶通过抑制三氢叶酸还原为四氢叶酸(四氢叶酸负责蛋白质代谢和微生物细胞分裂)来增强磺胺类药物的作用。磺胺类药物与甲氧苄啶联合使用可显著提高抗菌活性的强度和范围。

生产以下含有磺胺类药物与甲氧苄啶的组合药物:

  • Biseptol-120 - 含有 100 毫克磺胺甲恶唑和 20 毫克甲氧苄啶。
  • Biseptol-480——含有 400 毫克磺胺甲恶唑和 80 毫克甲氧苄啶;
  • Biseptol 用于静脉输液,10 毫升;
  • proteseptil——含有与 biseptol 相同剂量的磺胺二甲嘧啶和甲氧苄啶;
  • 磺胺间甲氧苄啶 - 0.25 克磺胺间甲氧苄啶与 0.1 克甲氧苄啶的组合。

最广泛使用的药物是比塞普托(Biseptol),与其他磺胺类药物不同,它不仅具有抑菌作用,还具有杀菌作用。比塞普托每日服用一次,每次0.48克(每次1-2片)。

磺胺类药物的副作用:

  • 磺胺类药物乙酰化代谢物在肾脏和泌尿道中结晶;
  • 尿液碱化会增加磺胺类药物(弱酸)的离子化;在离子化状态下,这些药物在水和尿液中溶解得更好;
  • 碱化尿液可降低尿液结晶的可能性,并有助于维持尿液中磺胺类药物的高浓度。为了确保尿液碱性稳定,每日服用5-10克苏打水即可。磺胺类药物引起的结晶尿可能无症状,也可能引起肾绞痛、血尿、少尿甚至无尿;
  • 过敏反应:皮疹,剥脱性皮炎,白细胞减少症;
  • 消化不良反应:恶心、呕吐、腹泻;在新生儿和婴儿中,磺胺类药物可因胎儿血红蛋白的氧化而引起高铁血红蛋白血症,并伴有发绀;
  • 在高胆红素血症的情况下,使用磺胺类药物是危险的,因为它们会取代胆红素的蛋白质结合并促进其毒性作用的表现;
  • 使用比塞普托(Biseptol)可能会出现叶酸缺乏症(巨幼细胞性贫血、胃肠道损害);为了消除这种副作用,必须补充叶酸。目前,磺胺类药物很少使用,主要用于抗生素不耐受或菌群对抗生素产生耐药性的情况。

抗菌药物联合用药

当结合以下药物时观察到协同作用:

青霉素

+ 氨基糖苷类、头孢菌素类

青霉素(耐青霉素酶)

+ 青霉素(青霉素酶不稳定)

头孢菌素类(头孢噻啶除外) + 氨基糖苷类
大环内酯类 + 四环素类
左霉素 + 大环内酯类
四环素、大环内酯类、林可霉素 + 磺胺类药物
四环素类、林可霉素、制霉菌素 + 硝基呋喃
四环素类、制霉菌素 + 羟喹啉

因此,杀菌性抗生素合用时,以及两种抑菌性抗菌药物合用时,可观察到协同作用。杀菌药物与抑菌药物合用时,可观察到拮抗作用。

对于严重、复杂的肺炎(替代性肺炎、胸膜积脓)病例,当单一疗法可能无效时,需要联合使用抗生素。

不同临床情况下抗生素的选择

临床情况

可能的病原体

一线抗生素

替代药物

原发性大叶性肺炎

肺炎球菌

青霉素

红霉素和其他大环内酯类、阿奇霉素、头孢菌素

原发性非典型肺炎

支原体、军团菌、衣原体

红霉素、半合成大环内酯类、红霉素

氟喹诺酮类药物

慢性支气管炎背景下的肺炎

流感嗜血杆菌、链球菌

氨苄西林、大环内酯类、红霉素

利奥霉素、氟喹诺酮类、头孢菌素类

流感背景下的肺炎

葡萄球菌、肺炎球菌、流感嗜血杆菌

Ampiox,含β-内酰胺酶抑制剂的青霉素

氟喹诺酮类、头孢菌素类

吸入性肺炎

肠道细菌、厌氧菌

氨基糖苷类+甲硝唑

头孢菌素类、氟喹诺酮类

肺部人工通气情况下的肺炎

肠道细菌、铜绿假单胞菌

氨基糖苷类

亚胺培南

免疫功能低下者的肺炎

肠道细菌、葡萄球菌、腐生菌

含β-内酰胺酶抑制剂的青霉素、氨吡咯烷酮、氨基糖苷类

头孢菌素类、氟喹诺酮类

非典型肺炎和医院获得性肺炎的抗菌治疗特点

非典型肺炎是由支原体、衣原体和军团菌引起的肺炎,其临床表现与典型的社区获得性肺炎有所不同。军团菌引起的肺炎占6.4%,衣原体占6.1%,支原体占2%。非典型肺炎的特征是病原体位于细胞内。因此,治疗“非典型”肺炎时,应使用能够有效渗透细胞并在细胞内产生高浓度的抗菌药物。这些药物包括大环内酯类(红霉素和新型大环内酯类,特别是阿奇霉素、罗红霉素等)、四环素类、利福平和氟喹诺酮类。

医院获得性肺炎是指在医院内发生的肺炎,前提是住院的前两天没有出现肺炎的临床或放射学症状。

医院获得性肺炎与社区获得性肺炎不同,它更多是由革兰氏阴性菌引起的:铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、军团菌、支原体、衣原体,病情更为严重,更容易导致死亡。

约一半的院内肺炎病例发生在重症监护病房和术后科室。插管并进行机械通气会使医院获得性感染的发生率增加10-12倍。50%的机械通气患者分离出假单胞菌,30%分离出不动杆菌,25%分离出克雷伯菌。院内肺炎的较少见病原体包括大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、沙雷氏菌和柠檬酸杆菌。

医院性肺炎也包括吸入性肺炎。吸入性肺炎最常见于酗酒者、脑血管意外患者、中毒患者或胸部创伤患者。吸入性肺炎几乎总是由革兰氏阴性菌和厌氧菌引起。

广谱抗生素(第三代头孢菌素类、脲基青霉素类、单环内酰胺类、氨基糖苷类)和氟喹诺酮类用于治疗院内肺炎。对于严重的院内肺炎病例,一线药物考虑为氨基糖苷类与第三代头孢菌素或单环内酰胺类(氨曲南)的联合用药。如果无效,则使用二线药物——氟喹诺酮类,亚胺培南也有效。

trusted-source[ 11 ]、[ 12 ]、[ 13 ]、[ 14 ]、[ 15 ]、[ 16 ]

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.