佐尔德里亚

唑来膦酸是唑来膦酸一水合物与其他元素结合的溶液。

適應症 佐尔德里亚

它用于治疗恶性肿瘤背景下发生的高钙血症。

它还可以用于预防患有恶性肿瘤或骨骼病变（椎体压缩、病理性骨折以及放射治疗或手术后的并发症）的人的骨组织区域出现负面体征。

發布表單

该物质以输液用粉末形式发布，装在4毫克小瓶中。每盒1小瓶。

藥效學

唑来膦酸是一种双膦酸盐，对破骨细胞骨吸收有强大的抑制作用。

双膦酸盐对骨组织的选择性作用与其对矿化骨组织的强亲和力有关。该药物的使用会对骨组织结构产生积极作用，并改善其矿化。

除了减缓吸收过程外，唑来膦酸还对培养的骨髓瘤细胞以及乳腺癌细胞具有直接的抗肿瘤作用。这种作用是通过减缓细胞增殖和凋亡诱导过程而产生的——该药物具有抗转移作用。

藥代動力學

对64例患者分别以2毫克、4毫克、8毫克和16毫克的剂量，分别进行5分钟和15分钟的输注（单次或重复），获得了该药物在骨转移瘤中的药代动力学参数数据。需要注意的是，该药物的药代动力学与剂量大小无关。

从输注开始，药物的血浆浓度迅速升高。在输注结束时达到峰值，随后浓度迅速下降，4小时后降至Cmax的10%，24小时后降至Cmax的1%以下，随后长时间处于低值状态，直至第28天进行的第2次输注，浓度均不超过Cmax的0.1%。

静脉注射的药物经肾脏排泄，分为三个阶段：首先，快速排泄（2期），α半衰期为0.24小时，β半衰期为1.87小时；随后，γ半衰期延长，终末期为146小时。间隔28天重复输注，未观察到药物在血浆中的蓄积。

唑来膦酸不参与代谢过程，以原形经肾脏排泄。在最初的24小时内，39±16%的药物成分经尿液排出。其余药物成分在骨组织中合成，然后经肾脏排泄。

总清除率为5.04±2.5 l/h，与Zoldria的剂量以及患者的年龄、性别、种族和体重无关。将输注时间从5分钟延长至15分钟，可使给药结束时活性物质的浓度降低30%，但不会影响血浆AUC值。

劑量和管理

用于治疗绝经后骨质疏松症、男性骨质疏松症，也用于治疗和预防由GCS引起的骨质疏松症以及预防髋部复发性骨折：静脉注射1次5毫克该物质。

对于佩吉特病，处方单次静脉输注5毫克药物。输注时间至少为15分钟。佩吉特病患者在使用Zoldria后10天内，需要确保每日摄入足够的钙和钙化醇。

在懷孕期間使用 佐尔德里亚

由于没有在孕妇中使用 Zoldria 的经验，因此在此期间不应使用。

目前也没有关于该药物是否会通过母乳排泄的数据，因此禁止给哺乳期妇女开该药。

禁忌

主要禁忌症：

• 对药物的活性成分及其组合物中所含的任何其他成分或其他双膦酸盐严重不耐受；
• 严重肾衰竭；
• 低钙血症。

副作用 佐尔德里亚

使用该药物可能会引起以下副作用：

• 影响造血系统的疾病：白细胞减少症或血小板减少症，以及贫血。全血细胞减少症很少发生;
• 消化系统疾病：呕吐、厌食、口干、恶心、便秘、口腔炎、腹泻或腹痛；
• 中枢和周围神经系统功能障碍：味觉障碍、焦虑、头痛、震颤、感觉过敏或感觉减退，以及睡眠障碍和头晕。偶尔会出现意识混乱的感觉；
• 肌肉骨骼系统症状：肌痛、骨区疼痛、关节痛。有时出现肌肉痉挛；
• 呼吸系统疾病：有时出现咳嗽或呼吸困难；
• 心血管系统问题：有时血压会下降或升高。偶尔会出现心动过缓；
• 影响泌尿功能的疾病：有时出现血尿，急性肾衰竭或蛋白尿;
• 皮下层和表皮的病变：皮疹（包括斑疹或红斑）、瘙痒和多汗症;
• 视觉器官表现：视力下降或结膜炎。偶尔可发生巩膜外层炎或葡萄膜炎；
• 过敏症状：超敏反应症状。偶尔会出现血管性水肿；
• 局部表现：用药部位刺激、疼痛、肿胀；
• 实验室检查结果：血尿素和肌酐水平升高，出现低钙血症、低磷血症或低镁血症。罕见情况下，出现高钠血症或低钾血症；
• 其他：出现寒战、不适感或严重疲劳、发烧、脸部潮红，此外还出现流感样症状、乏力、胸骨疼痛和外周水肿，以及体重增加。

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過量

在中毒导致临床上明显的低钙血症的情况下，可以通过额外的口服钙摄入或葡萄糖酸钙输注来补偿患者的病情。

與其他藥物的相互作用

双膦酸盐与氨基糖苷类药物联合使用时应格外小心，因为它们可能会产生叠加效应，导致血清钙水平维持在较低水平的时间超过必要时间。

该药物还应谨慎与袢利尿剂联合使用，因为它们的叠加作用可能会导致低钙血症。

需要注意的是，Zoldria 还与其他具有潜在肾毒性的药物合用。治疗期间还需考虑低镁血症的可能性。

据报道，与具有抗血管生成活性的药物联合使用会导致颌骨坏死。

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儲存條件

Zoldria应存放在儿童接触不到的地方。温度不应超过25°C。

将药物溶于5毫升注射用水，然后用无菌盐水或5％葡萄糖溶液稀释 - 这种物质的保质期为24小时（保存在2-8°C的温度下）。

保質期

Zoldria 可在治疗药物释放之日起 36 小时内使用。

儿童申请

该药物不能用于儿科。

类似物

该药物的类似物有 Aclasta、Zometa、Deztron 与唑来膦酸-Vista，以及 Metakos 与唑来膦酸-Pharmex。