佐列夫

Zolev 是一种氟喹诺酮类全身性抗菌药物。

適應症 佐列娃

它用于治疗由对药物敏感的细菌活动引起的感染：

• 肺炎;
• 急性鼻窦炎；
• 慢性支气管炎急性期；
• 败血症或菌血症；
• 影响泌尿系统的感染性病变（有或无并发症）——例如肾盂肾炎；
• 软组织和表皮病变；
• 前列腺炎；
• 腹腔内感染。

發布表單

该产品为片剂形式，每片5片，采用泡罩板包装。每盒1个泡罩。

唑来膦酸输注

输液液有0.1升或0.15升两种容量的容器。包装内有1个这样的容器。

藥效學

左氧氟沙星具有广泛的抗菌治疗活性。其杀菌作用是通过药物活性成分抑制细菌DNA旋转酶（该酶属于第二类拓扑异构酶）而产生的。由于这种抑制，细菌DNA无法从松弛状态转变为超螺旋状态，从而有助于阻止致病细胞的后续繁殖。该药物的作用范围包括革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌以及非发酵微生物。

以下细菌对该药物敏感：

• 革兰氏阳性需氧菌：粪肠球菌、金黄色葡萄球菌methi-S、无乳链球菌、化脓性链球菌、凝固酶阴性葡萄球菌methi-S型（1）、C类和G类链球菌、以及肺炎球菌-I/S/R；
• 革兰氏阴性需氧菌：鲍曼不动杆菌、成团肠杆菌、弗氏柠檬酸杆菌、腐蚀艾肯菌、阴沟肠杆菌、大肠杆菌、产酸克雷伯菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、摩根杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、卡他莫拉菌β+/–、普通变形杆菌。此外，还包括多杀性巴氏杆菌、罗氏普罗维登斯菌和斯氏普罗维登斯菌、铜绿假单胞菌和粘质沙雷氏菌。
• 厌氧菌：脆弱拟杆菌、消化链球菌和产气荚膜梭菌；
• 其他：嗜肺军团菌、解脲脲原体、肺炎衣原体、肺炎支原体、鹦鹉热衣原体、幽门螺杆菌。

以下因素具有不同的敏感度：

• 革兰氏阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌methi-R.；
• 革兰氏阴性需氧菌：洋葱伯克霍尔德菌；
• 厌氧菌：多形拟杆菌、卵形拟杆菌、艰难梭菌和普通拟杆菌。

对 Zoleva 作用有抗性的有：革兰氏阳性需氧菌——金黄色葡萄球菌 methi-R，以及凝固酶阴性金黄色葡萄球菌类 methi-S（1）。

与其他氟喹诺酮类药物一样，左氧氟沙星对螺旋体的活性没有影响。

藥代動力學

吸收。

口服时，左氧氟沙星被迅速且几乎完全吸收，在给药后 60 分钟内达到血浆峰浓度。

绝对生物利用度指数接近100%。治疗剂量0.05-0.6克时，该药物具有线性药代动力学特征。食物摄入不影响吸收程度。

分销流程。

约30-40%的药物与血浆蛋白合成。每日单次服用0.5克药物，其蓄积在临床上并不显著，因此可以忽略不计。每日两次服用0.5克药物，其蓄积也几乎不显著。3天后，药物分布数据趋于稳定。

口服0.5g剂量后，支气管粘膜和上皮分泌物的Cmax药物水平分别达到8.3和10.8mcg/ml。

在肺组织中，口服0.5g药物后，4-6小时后达到Cmax，该指标约为11.3μg/ml。药物的肺部值始终高于其血浆指标。

在起泡液体中，每天服用 1-2 次 0.5 克 Zolev 时的 Cmax 分别达到 4 和 6.7 微克/毫升。

左氧氟沙星对脑脊液的渗透性较差。

口服该药3天（每次0.5g，每日1次）后，前列腺内平均药物浓度为8.7mcg/g，2、6、24小时后分别为8.2、2mcg/g，前列腺/血浆平均药物比为1.84。

单次口服0.15、0.3或0.5g后8～12小时内尿液中左氧氟沙星的平均值分别达到44、91和200mcg/ml。

交换过程。

左氧氟沙星的代谢极其微弱，其分解产物为去甲基左氧氟沙星及其N-氧化物。这些物质占尿液中排出药物剂量的5%以下。

排泄。

口服时，左氧氟沙星的血浆排泄过程相当缓慢（半衰期为6-8小时）。排泄主要通过肾脏进行（超过85%的剂量）。静脉注射和口服给药时，药物的药代动力学没有明显差异。

劑量和管理

服药方案。

该药物每日应服用1-2次。剂量大小取决于感染的严重程度和类型。疗程与病程相关，但最长不超过2周。建议在体温恢复正常或经微生物学检查确认病原菌已消除后继续疗程48-72小时。

药物应整片吞服，无需咀嚼，用水送服。服用时无需考虑食物摄入量。0.5克和0.75克的药片可以分成两半服用。

对于肾功能健康的成年人（肌酐清除率 > 50 ml/分钟），应遵循以下 Zolev 给药方案进行治疗：

• 急性鼻窦炎——每日服用0.5克药物。疗程持续10-14天；
• 慢性支气管炎发作期 - 每日单剂量0.25-0.5克药物。治疗持续约7-10天;
• 门诊肺炎-每天服用0.5-1克该物质1-2次，持续1-2周；
• 影响尿道的感染（无并发症）——每天1剂，每次0.25克药物。治疗持续3天;
• 前列腺炎——每日使用0.5克药物1次。治疗周期应为28天；
• 影响尿道的感染（伴有并发症 - 例如，肾盂肾炎） - 每日单剂量0.25克药物。疗程持续7-10天;
• 影响皮下层和表皮的感染 - 每天使用1-2次，每次0.5-1克。疗程持续时间 - 7-14天;
• 菌血症或败血症 - 每天1-2次，每次0.5-1克药物。治疗期为10-14天;
• 腹腔内感染*——每日一次，每次0.5克。疗程为7-14天。

*与影响厌氧菌的抗生素联合使用。

肾功能受损者的份量大小——CC值<50毫升/分钟：

• 输注速度在50-20毫升/分钟以内：轻度病例，首剂0.25克，后续0.125克（24小时内分次服用）。中度病例，首剂0.5克，后续0.25克（24小时内分次服用）。重度病例，首剂0.5克，后续0.25克（12小时内分次服用）。
• CC水平在19-10毫升/分钟以内：轻度病变——首剂0.25克，后续剂量0.125克（48小时内）。中度病变——首剂0.5克，后续剂量0.125克（24小时内）。重度病变——首剂0.5克，后续剂量0.125克（12小时内）。
• CC值<10（也包括接受血液透析或CAPD治疗的患者）：轻度疾病 - 首剂0.25克，后续剂量0.125克（48小时内服用）。中度和重度疾病 - 首剂0.5克，后续剂量0.125克（24小时内服用）。

使用药液。

该药物每日1-2次，低速给药。剂量大小取决于疾病的严重程度和类型，以及致病菌对药物的敏感性。静脉注射给药后，如果患者可以接受，可以继续使用片剂治疗。考虑到口服和非注射剂型的生物等效性，可以使用相同的剂量。

输注时间至少为半小时（0.25 克剂量）或 1 小时（0.5 克剂量）。

[ 2 ]

在懷孕期間使用 佐列娃

由于缺乏关于Zolev在人体中使用的测试，以及在儿童身体生长阶段，喹诺酮类药物可能会损害关节软骨，因此禁止在哺乳期或怀孕期间使用。如果在服用该药期间怀孕，必须告知医生。

禁忌

主要禁忌症：

• 对左氧氟沙星、其他喹诺酮类药物或该药物的其他成分存在不耐受；
• 癫痫发作；
• 患者主诉服用喹诺酮类药物后肌腱区域出现负面症状。

副作用 佐列娃

使用该药物可能会导致一些副作用：

• 感染性或侵袭性病变：真菌感染（包括念珠菌），以及其他耐药微生物的增殖；
• 影响淋巴和血流活动的疾病：嗜酸性粒细胞增多症，溶血性贫血，白细胞减少症，中性粒细胞，血小板和全血细胞减少症，以及粒细胞缺乏症;
• 免疫功能紊乱：超敏反应症状，包括过敏反应和过敏样休克、血管性水肿，以及过敏反应和过敏样表现。有时这些症状可能在使用第一部分后立即出现；
• 营养过程和代谢问题：低血糖（尤其是糖尿病患者）、厌食症以及高血糖或低血糖昏迷；
• 精神障碍：激动、神经质、意识模糊、烦躁不安、焦虑、失眠、精神病性障碍（包括偏执和幻觉）和抑郁症。此外，还会出现夜间谵妄和病理性梦境，以及伴有自毁行为（自杀念头和自杀未遂）的精神病性障碍；
• 神经系统功能障碍：嗜睡、头晕、抽搐、头痛、感觉异常和震颤。此外，还会出现触觉减退、感觉运动性或感觉性多发性神经病以及味觉障碍，并可能伴有嗅觉倒错、味觉丧失和嗅觉缺失。此外，还会出现昏厥、运动障碍、颅内压增高（良性）、锥体外系疾病和其他运动协调障碍（例如，行走时）；
• 影响视觉系统的病变：视觉模糊或障碍、暂时性视力丧失；
• 听觉功能和迷路问题：听力障碍、眩晕、听力损失和耳鸣；
• 心脏疾病：心悸、心动过速和室性心动过速，这些都可能导致心脏骤停。此外，还会出现室性心律失常和尖端扭转型室性心动过速（常见于有QT间期延长风险的个体），并且心电图上也会观察到QT间期延长；
• 血管病变：过敏性血管炎、血压下降；
• 纵隔或呼吸功能障碍，以及胸骨器官活动障碍：支气管痉挛，呼吸困难和过敏性肺炎;
• 消化系统疾病：食欲不振、腹泻、腹痛、口腔炎、呕吐，以及消化不良、胰腺炎、胀气和恶心等症状。也可能出现出血性腹泻，有时可能是小肠结肠炎（也称为伪膜性结肠炎）的征兆；
• 肝胆系统问题：肝酶（ALP、ALT、AST、GGT）水平升高，血胆红素水平升高。此外，还可能出现黄疸、肝炎和严重肝病（包括急性肝衰竭），主要见于患有严重基础疾病的患者；
• 皮下层和表皮损伤：瘙痒、对紫外线和太阳辐射的不耐受、皮疹、TEN、荨麻疹、多汗症、Stevens-Johnson综合征、MEE和光敏性。有时在首次使用后会出现粘膜和表皮的症状；
• 结缔组织、肌肉和骨骼疾病：影响肌腱的表现——包括肌腱炎、肌痛、关节炎和关节痛，以及韧带、肌腱或肌肉断裂。可能出现肌肉无力，这对于横纹肌溶解症或严重重症肌无力患者尤为重要；
• 泌尿系统和肾脏疾病：血浆肌酐和ARF值升高（例如由于小管间质性肾炎引起）;
• 全身症状：患有此病的人会出现全身无力感、疼痛反应（四肢、背部和胸骨）、乏力、体温升高和卟啉症发作。

[ 1 ]

過量

过量服用的症状：意识丧失、恶心、头晕、癫痫发作、粘膜糜烂、QT间期延长或其他不良反应症状加剧。中毒时，必须密切监测患者病情（包括心电图读数）。

应采取对症措施。血液透析（包括CAPD或腹膜透析）无法排出左氧氟沙星。此外，该药无解毒剂。

與其他藥物的相互作用

含铝或镁的抗酸剂，以及含有锌或铁盐的药物，还有地丹诺辛。

与上述药物合用时，药物的吸收会显著降低。氟喹诺酮类药物与含锌的复合维生素合用会导致后者的吸收程度降低。使用此类药物时，必须注意间隔时间（至少120分钟）。

钙盐对左氧氟沙星的吸收仅有极小的影响。

硫糖铝。

左氧氟沙星与硫糖铝合用时生物利用度显著降低，因此使用这些药物的间隔应至少为2小时。

芬布芬与茶碱或类似的非甾体抗炎药。

喹诺酮类药物与上述药物及其他具有类似药效的药物合用时，可能会显著降低癫痫发作的阈值。与芬布芬合用时，左氧氟沙星的浓度会增加约13%。

西咪替丁与丙磺舒。

统计学证明，上述药物会影响左氧氟沙星的排泄模式。丙磺舒会使该药物在肾脏内的清除率降低34%，西咪替丁会使该药物在肾脏内的清除率降低24%。这些药物的这些特性阻碍了左氧氟沙星通过肾小管的排泄。

左氧氟沙星与地高辛、碳酸钙、华法林以及雷尼替丁和格列本脲合用时药代动力学参数保持不变。

环孢菌素。

与该药合用时环孢素的半衰期增加33％。

对维生素 K 有拮抗作用的药物。

与此类药物（例如华法林）合用会导致凝血指标（INR或PT）升高或出血严重程度增加。因此，与左氧氟沙星合用此类药物的患者需要监测凝血指标。

延长 QT 间期的药物。

与其他氟喹诺酮类药物一样，服用大环内酯类、三环类抗精神病药、抗精神病药以及 1A 类和 3 类抗心律失常药的患者应谨慎使用左氧氟沙星。

左氧氟沙星对茶碱的药代动力学性质没有影响，茶碱的代谢主要在CYP 1A2的参与下进行，由此可以得出结论，左氧氟沙星不抑制CYP 1A2活性。

该药物与食物无相互作用，因此无需考虑摄入量即可使用。使用左氧氟沙星治疗期间禁止饮用酒精饮料。

[ 3 ], [ 4 ]

儲存條件

Zolev 必须存放在阴凉干燥处，并远离儿童。溶液不得冷冻。最高温度为 30°C（片剂）或 25°C（溶液）。

保質期

Zolev 可在治疗药物发布之日起 2 年内使用。

儿童申请

禁止向 18 岁以下的人开这种药，因为存在损伤关节部位软骨的风险。

类似物

该药物的类似物有 Tavanic、Levomak 与 Levolet 和 Flexid，以及 Leflocin、Lefloq、Levofloxacin 和 Levobact。