扎伊里斯

Zayris 药物的生产商是印度制药公司卡迪拉医疗保健有限公司。利培酮是其国际名称，利培酮也是该药物的主要活性物质。

適應症 扎伊里斯

Zairis 的主要适应症是阻止和消除急性发作，以及进行长期维持治疗：

• 急性或慢性精神分裂症，包括原发性精神病发作。
• 具有产出性症状的其他精神障碍：
  • 病人表现出攻击性。
  • 以多疑为特征。
  • 思维病理学表现得十分明显。
  • 出现幻觉。
  • 病人精神错乱。
• 具有阴性症状的疾病：
  • 情绪衰退和压抑。
  • 社会疏离。
  • 情感情结。
  • 言语内容少。
• 缓解情感偏差，例如：
  • 抑郁状态。
  • 忐忑不安又兴奋。
  • 害怕。
• 使用 Zairis 的适应症还在于被诊断患有痴呆症（后天性痴呆症，其特征是患者大脑的认知能力持续下降）的患者的行为障碍。
  • 表现出攻击性症状。
  • 愤怒爆发。
  • 身体暴力。
  • 激动（强烈的情绪激动，伴有焦虑和恐惧感，并转变为运动不安）。
• 躁狂抑郁性精神病的躁狂发作的治疗。
• 如果符合该疾病的临床表现，则消除具有攻击性和冷漠性的各种表现的原因。

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發布表單

释放形式：薄膜衣片。

活性成分是利培酮。医药市场上有各种含量的Zairis片剂，其中利培酮的含量如下：

• 一片药片含有1毫克活性物质，以及opadry Y1 7000白色。
• 一片药片含有2毫克活性物质，以及opadry 02N84915粉红色。
• 一片药片含有4毫克活性物质，以及欧巴代02N51441绿色。

片剂中包含的其他成分：乳糖一水合物、十二烷基硫酸钠、无水胶体二氧化硅、羟丙甲纤维素、玉米淀粉、硬脂酸镁。

藥效學

根据其作用机制，活性成分Zairis（利培酮）与单胺类药物具有不可调和的对抗作用，而单胺类药物与D2-多巴胺受体和5-TH2-血清素受体具有高度亲和力_。Zairis的药效动力学也体现在与α1-肾上腺素受体的相互作用上，并与α2-肾上腺素受体和H1-组胺受体略有亲和力，但不影响胆碱能受体，后者参与了电脉冲从一个神经元细胞传递到另一个神经元细胞的过程。

尽管Zairis的活性成分是一种非常强效的拮抗剂（这使得它能够有效缓解精神分裂症等精神障碍的伴随症状），但它对运动技能的抑制并不显著。即使与我们已经熟悉的神经安定剂相比，它对强直性昏厥（一种类似睡眠的状态，在此期间对外部和内部刺激的敏感性都会下降）的发生率也较低。

Zairis 是一种治疗精神分裂症的生产性症状和阴性症状的有效药物。

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藥代動力學

吸收。仔细研究后，Zairis 的药代动力学似乎相当乐观。口服片剂后，药物活性成分在肠道中被完美吸收。一到两小时后，血浆分析显示其浓度达到峰值。同时，服药时间无需与食物摄入同步。

代谢和排泄。利培酮的半衰期约为3小时。其衍生物（9-羟基利培酮）约需1天排泄。Zairis在患者体内组织中分布良好且相当迅速。其分布容积约为每公斤患者体重1-2升。

利培酮与血浆蛋白的结合率为88%，9-羟基利培酮为77%。绝大多数患者在24小时内血液中利培酮的定量成分达到平衡，而9-羟基利培酮则在4至5天内达到平衡。

口服时，70%的药物剂量通过肾脏随尿液排出，14%随粪便排出。

在肾功能不全的患者以及老年人中，药物在血液中的浓度明显升高，同时药物从体内消除的时间也延长。如果患者患有肝功能障碍，则Zairis药物活性成分在血浆中的浓度与肝功能正常时观察到的浓度相同。在这种情况下，不会观察到消除时间的延长。

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劑量和管理

Zairis 为口服药物。应将所需剂量吞服，并用一杯水送服。给药方法和剂量取决于诊断、症状严重程度和患者病情。

精神分裂症

成人每日服用此药一至两次。起始剂量为2毫克，次日增至4毫克，并维持在此水平。如有必要，可调整至6毫克。每日10毫克的大剂量使用效果不佳（临床观察已证实），且可能引发锥体外系症状。目前尚未研究每日超过16毫克的剂量，因此此剂量不宜使用。

对于老年人，建议起始剂量为每日两次，每次0.5毫克。如有必要，单次剂量可增加至1-2毫克。

青少年的初始剂量建议为每日0.5毫克，早晚各服用一次。如有医疗需要，可每日增加0.5或1毫克的剂量，但服用间隔不得超过一天，直至达到每日3毫克。每日剂量为1至6毫克时可观察到预期效果，高于此剂量的剂量尚未得到研究。

对于持续嗜睡和冷漠的患者，剂量可减半，分两次服用。由于缺乏Zairis的丰富使用经验，因此很难确定13岁以下精神分裂症儿童的具体用量。

躁狂抑郁综合征（双相情感障碍）

对于此诊断，成人推荐剂量为每日一次，每次2毫克至3毫克。如有需要，可根据个人情况，每日增加1毫克，但不要超过隔日一次。通常，每日剂量为1-6毫克即可获得所需的阳性结果。

对于儿童和青少年，起始剂量为0.5毫克，每日早晚各一次。如有治疗需要，剂量可个别增加0.5或1毫克。剂量必须每隔一天增加一次，直至达到每日2.5毫克。每日剂量0.5至6毫克即可达到治疗效果。如果嗜睡等副作用持续存在，则必须将剂量减半。

与许多其他药物一样，Zairis 的给药方法和剂量必须在整个治疗过程中进行调整。目前几乎没有 10 岁以下儿童使用该药物治疗此类疾病的经验。

失智

成人起始日剂量为0.25毫克，分两次服用。如有需要，可增加剂量，每次0.25毫克，每日两次，但服用频率不得超过隔日一次。大多数患者的最佳单次剂量为0.5毫克，每日两次，但在某些情况下，需要增加至1毫克，每日两次。

达到预期效果后，患者可转为每日单次服用1毫克Zairis。与其他药物一样，在这种情况下，主治医生必须持续监督患者并调整用药剂量。

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其他精神疾病

适用于体重超过50公斤的患者。建议起始剂量为每日一次，每次0.5毫克。在治疗过程中，可以调整Zairis的剂量，每次增加0.5毫克，但间隔不得超过一天。对于大多数患者，有效剂量为每日一次，每次0.5毫克。然而，在某些情况下，为了达到最佳疗效，患者每日服用不超过0.25毫克即可，而其他患者可能需要每日服用0.75毫克。

适用于体重低于50公斤的患者。建议起始剂量为每日一次，每次0.25毫克。在治疗过程中，可以调整Zairis的剂量，每次增加0.25毫克，但间隔不得超过一天。对于大多数患者，有效剂量为每日一次，每次0.5毫克。然而，在某些情况下，为了达到最佳疗效，患者每日服用不超过0.5毫克即可，而其他患者则需要每日1.5毫克。

长期使用Zairis时，需要不断调整剂量。目前尚无5岁以下儿童服用此药的经验。

如果患者有功能性肝肾病变病史，建议起始剂量为每日两次，每次0.5毫克。如有需要，可根据个人情况将剂量增加0.5毫克，每日两次，直至达到每日两次，每次1-2毫克。Zairis的治疗应谨慎进行，并应在专科医生的持续监督下进行，尤其对于此类患者。

在懷孕期間使用 扎伊里斯

尚未对妊娠期妇女进行临床和实验室观察。因此，只有当预期对孕妇的必要积极作用超过对胎儿的潜在风险时，在妊娠期间使用 Zairis 才是合理的，因为在妊娠晚期服用抗精神病药物可能会对儿童的身心发育产生相当负面的影响。在子宫内服用过 Zairis 的婴儿出生后，出现以下异常症状的可能性会增加：激动（强烈的情绪波动）、嗜睡、高血压（高血压）、低血压（低血压）、震颤、喂养障碍。因此，需要对这些婴儿进行更密切的监护。

如果妇女正在哺乳新生儿，则需要采取与Zairis类似的处方方式。动物研究表明，该药物的活性成分会通过母乳排出。因此，如果您无法停止服用该药物，建议停止哺乳。

禁忌

对活性物质或药物的任何成分过敏可能是唯一可以归类为使用 Zairis 的禁忌症。

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副作用 扎伊里斯

使用Zairis后，副作用有轻度至重度之分。副作用可根据作用方向和作用方式进行划分。

• 感染以及细胞分裂和侵入周围组织的能力。
  • 上呼吸道和泌尿道感染性疾病（咽炎、扁桃体炎、支气管炎、膀胱炎等）。
  • 中耳炎和蜂窝织炎。
  • 流感。
  • 还有很多其他的。
• 造血系统：
  • 贫血。
  • 血小板水平降低。
  • 中性粒细胞减少症（血液中中性粒细胞水平降低）。
  • 以及其他。
• 免疫系统：
  • 急性过敏反应。
  • 肿胀。
  • 过敏反应。
• 交换和代谢系统。
  • 厌食症。
  • 糖尿病。
  • 水中毒。
  • 血液中胆固醇增加。
  • 食欲增加或减少。
• 心理方面：
  • 焦虑和紧张。
  • 失眠。
  • 身体整体张力下降。
  • 情绪下降。
  • 意识混乱。
  • 抑郁状态。
  • 各种狂热现象的出现。
  • 以及其他。
• 神经系统：
  • 帕金森病。
  • 头晕，头痛。
  • 嗜睡症病例。
  • 失去意识。
  • 脑血管疾病。
  • 不自主的肌肉收缩。
  • 面部肌肉痉挛。
  • 以及许多其他表现形式。
• 视觉器官：
  • 结膜炎。
  • 肿胀和瘙痒。
  • 视力下降。
  • 眼睛干涩、流泪。
  • 害怕光。
  • 以及其他。
• 听觉器官——耳鸣。
• 心血管系统：
  • 心动过速。
  • 动脉低血压。
  • 充血。
  • 猝死。
  • 静脉血栓栓塞症。
  • 心电图异常。
• 呼吸系统：
  • 鼻塞和流鼻血。
  • 肺炎。
  • 呼吸短促和喘息。
  • 呼吸道充血。
  • 鼻窦炎和鼻腔肿胀。
  • 咳嗽有痰。
• Zairis 对消化系统的副作用：
  • 恶心、呕吐和腹泻。
  • 口干。
  • 便秘和消化不良或大便失禁。
  • 胃痛。
  • 味觉扭曲。
  • 肠梗阻。
  • 牙疼。
  • 以及其他。
• 内分泌系统——高催乳素血症。
• 皮肤：
  • 皮疹、头皮屑。
  • 脂溢性皮炎。
  • 湿疹和瘙痒。
  • 以及其他。
• 肌肉骨骼系统：
  • 背部和四肢疼痛。
  • 肌肉无力。
• 泌尿系统：
  • 尿失禁。
  • 尿潴留。
  • 以及其他。
• 生殖系统：
  • 月经周期紊乱。
  • 乳腺增大。
  • 阳痿。
  • 逆行射精。
  • 以及其他。

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過量

当服用大量剂量的 Zairis 药物时，可能会出现过量服用，并开始表现出以下症状：

• 有明显的镇静作用。
• 睡意。
• 动脉低血压。
• 心动过速。
• 锥体外系疾病。
• 抽筋。
• 心房颤动。
• 嗜睡症。
• 还有一些其他的。

本病例尚无明确解毒剂。对于严重急性药物过量病例，需尽快采取解毒措施，并进行充分通气和氧疗。

建议此类患者进行洗胃、服用活性炭和泻药。整个过程中需要持续监测心脏，包括持续记录心电图，以防止急性心律失常。

如果出现低血压和虚脱，应采取适当措施，例如静脉输液和/或使用拟交感神经药物。如果出现严重的锥体外系疾病，应使用抗胆碱能药物。患者应持续接受医疗监护，直至过量症状完全消失。

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與其他藥物的相互作用

如果Zairis与其他药物发生相互作用，则必须格外小心。尤其要注意那些药效学上易延长心电图QT间期的药物，因为Zairis的活性成分利培酮就具有同样的特性。

这些药物包括：

• Ia类抗心律失常药物：丙吡胺、奎尼丁、普鲁卡因胺。
• III类抗心律失常药物：胺碘酮、索他洛尔。
• 三环类抗抑郁药，例如阿米替林。
• 四环类抗抑郁药，例如马普替林。
• 一些抗心律失常药物。
• 多种抗精神病药物。
• 一些抗疟药：奎宁和甲氟喹。
• 导致电解质失衡的药物。
• 以及其他一些。此列表并不完整。

Zairis 应谨慎与其他可能影响中枢神经系统的药物联合使用，包括酒精、阿片类药物（麻醉性阿片生物碱）、抗组胺药（阻止组胺释放到人体血液中的药物）和苯二氮卓类药物（具有催眠、镇静和抗惊厥作用的精神活性物质药物）。

利培酮可能是左旋多巴（一种抗帕金森病药物）的拮抗剂。当需要联合用药时，尤其是在帕金森病严重阶段，应开具Zairis的最低有效剂量。利培酮与抗高血压药物同时使用，已观察到临床上显著的动脉低血压。

该药物不会显著影响丙戊酸、锂、地高辛或托吡酯的药代动力学。

当利培酮与其他与血浆蛋白动力学有显著相关的药物联合使用时，临床表现中没有发现其中一种药物从血液蛋白质部分明显移位。

氟西汀和帕罗西汀（肝酶抑制剂）会增加利培酮的血浆浓度。但其作用机制小于抗精神病药物的升高。其他肝酶抑制剂（如奎尼丁）被认为会直接影响利培酮的血浆浓度。氟西汀或帕罗西汀的剂量调整应同时考虑Zairis的定量成分。

Zairis 与卡马西平类药物合用时，观察到利培酮抗精神病活性成分血浆浓度降低。使用其他肝酶诱导剂（利福平、苯妥英、苯巴比妥等）时也观察到类似结果。如果停用卡马西平（或类似药物），应重新评估并减少 Zairis 的剂量。

阿米替林不会改变Zairis或抗精神病药物的有效成分的作用。西咪替丁和雷尼替丁会增加利培酮的生物渗透性，但对抗精神病药物的有效成分的激活作用很小。红霉素不会改变利培酮的药代动力学或抗精神病药物的有效成分的活性。

加兰他敏和多奈哌齐对利培酮及其抗精神病活性成分的药代动力学无显著影响。吩噻嗪类药物和一些抗抑郁药可增加血浆中利培酮的百分比。

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儲存條件

Zairis 的储存条件与许多其他药物相同。储存该药物的房间温度不应超过 25°C。Zairis 的储存位置不应位于儿童接触不到的地方。

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保質期

药品的有效期必须在包装上注明，为36个月（或三年）。如果Zairis的保质期已过，则不建议继续使用。开封后，打开瓶盖使用后，有效期会急剧缩短，仅为一个月。

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