Sertraline-apo

舍曲林-apo 是一种抗抑郁药，属于 SSRI 类药物。

成分舍曲林是一种强效、高选择性物质，可以减缓体内血清素再吸收的过程。

该药物对多巴胺和去甲肾上腺素的逆向摄取过程具有极弱的作用。当使用药用剂量的舍曲林-apo时，人体血小板会阻断血清素的摄取。

[ 1 ]

適應症 Sertraline-apo

它可用于治疗以下疼痛症状：

• 抑郁症，以及表现出焦虑感的抑郁症（躁狂症可能存在或不存在于病史中）;
• 恐慌症（在此背景下可能会或可能不会观察到广场恐惧症）;
• 强迫症或创伤后应激障碍；
• 社交恐惧症。

發布表單

该药品以胶囊形式发布 - 聚乙烯罐内装有 28 粒胶囊。

[ 2 ]

藥效學

与许多其他临床活性抗抑郁药一样，舍曲林会减弱脑内血清素和去甲肾上腺素终末的活性。然而，它对肾上腺素能（α-1 和 α-2，以及 β）、GABA、胆碱能与组胺能、多巴胺能、血清素能（例如 5-HT1A 与 5-HT1B 和 5-HT2）以及苯二氮卓类终末活性没有显著的亲和力。

该药物不具有镇静作用，也不会影响精神运动活动。

[ 3 ]

藥代動力學

舍曲林的药代动力学特征在每天50-200毫克的药物剂量范围内呈线性。

每日一次，每次0.2 g，重复给药后，舍曲林在血浆中的Cmax平均为0.19 μg/ml，达到该值需要6-8小时。AUC为2.8 mg·h/l，终末期半衰期约为26小时。代谢物N-去甲舍曲林的Cmax为0.14 μg/ml，半衰期为65小时，AUC为2.3 mg·h/l。

食物可使舍曲林的生物利用度增加约40%。该物质经过广泛的代谢过程，形成N-去甲基舍曲林，而N-去甲基舍曲林几乎没有治疗活性。舍曲林和N-去甲基舍曲林分子均参与氧化脱氨过程，随后发生羟基化、还原以及葡萄糖醛酸结合。大量代谢产物随胆汁排出。

98%与血液内质蛋白一起合成。

老年人重复使用该药物时，其体内的 N-去甲舍曲林水平会升高三倍，尽管这一因素的临床意义尚未确定。

[ 4 ], [ 5 ]

劑量和管理

舍曲林-Apo 应与食物一起服用，每天一次，最好在晚上服用（如果是早上服用，则与早餐一起服用）。

治疗的初始阶段。

患有强迫症或抑郁症的人最初需要每天服用 50 毫克药物。

患有创伤后应激障碍（PTSD）、惊恐障碍和社交恐惧症的患者，建议初始每日服用25毫克药物。治疗第一周后，考虑到疗程的耐受性和药物效果，剂量增加至每日一次50毫克。

若无药效，则应逐步增加剂量，间隔至少7天（因为药代动力学研究表明，每日服用一次，舍曲林的平衡血浆浓度在1周后达到）。禁止超过每日0.2克的最大允许剂量限度。

该药物通常在治疗1个月或更长时间后达到其完全药效。加速增加剂量通常不会缩短规定的潜伏期，但同时会增加阴性症状的强度。

支持活动。

长期治疗通常使用最低有效剂量的药物。需要定期检查患者，以确定是否需要继续治疗。

禁止突然停药，因为这可能导致戒断症状。停止治疗时，应逐渐减少剂量。

为患有肝脏疾病的人提供治疗。

肝病患者应慎用本品。如患者病情严重，应减少剂量或给药频率。

[ 7 ]

在懷孕期間使用 Sertraline-apo

目前尚无关于舍曲林在哺乳期或妊娠期使用是否安全的数据，因此不建议在这些时期使用。只有在预期服用舍曲林的益处大于对胎儿产生负面影响的风险的情况下，才可以例外。

禁忌

主要禁忌症：

• 与药物的活性成分或其他元素相关的严重不耐受；
• 与 MAOI 联合使用；
• 肝功能衰竭。

[ 6 ]

副作用 Sertraline-apo

副作用包括：

• 影响自主神经系统的疾病：多汗症和口腔粘膜干燥；
• CVS相关病变：胸痛或心悸；
• 周围神经系统和中枢神经系统疾病：头晕、感觉减退、血压升高、头痛、感觉异常和抽搐以及震颤；
• 表皮症状：皮疹；
• 消化功能问题：腹泻、腹胀、呕吐、食欲增加、便秘、恶心、腹痛和消化不良；
• 全身性表现：发烧、疲劳、背部疼痛和脸部潮红；
• 代谢紊乱：口渴的感觉；
• 肌肉骨骼系统疾病：关节痛或肌痛；
• 与精神活动相关的症状：激动，躁狂或轻躁狂，失眠，烦躁或紧张的感觉，嗜睡，此外还有打哈欠，人格解体，性功能障碍（通常是男性射精延迟），注意力不集中，性欲下降和噩梦;
• 与生殖器官有关的问题：月经不调；
• 呼吸系统疾病：咽炎或流鼻涕；
• 感觉器官障碍：耳鸣、视觉障碍或味觉障碍；
• 排尿功能障碍：排尿困难或排尿频率增加；
• 实验室检查结果偏差：偶尔，无症状地，血清中肝转氨酶的活性增加（约比正常最大允许限值高出三倍;这主要发生在治疗的前1-9周，停药后，值迅速恢复正常），总胆固醇水平略有升高（约3％），甘油三酯（约5％），血清尿酸水平略有下降（约7％，这种现象没有临床后果）。

過量

舍曲林安全性较高；据报道，剂量高达6克即可引起中毒。单纯舍曲林中毒症状包括恶心、焦虑、心动过速、嗜睡、心电图改变、呕吐和瞳孔散大。虽然目前尚无单纯舍曲林过量致死的报道，但曾有舍曲林与其他药物和酒精饮料同时服用导致死亡的报道。因此，单纯舍曲林中毒需要进行强化治疗。

必须确保呼吸道通畅，并进行充分的氧合通气。此外，可使用泻药、活性炭或洗胃（活性炭联合山梨糖醇被认为与洗胃和催吐同等有效，甚至更有效）。

有必要监测主要生理参数并进行一般支持和对症治疗。

尚无该药解毒剂的数据。由于舍曲林的分布容积指数较大，血液灌流、强制利尿和换血疗法均未产生明显效果。

在对受害者进行救助时，还应考虑到几种药物同时中毒的可能性。

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

與其他藥物的相互作用

禁止与 MAOI 同时服用。

匹莫齐特与舍曲林合用时，其药效会升高。由于匹莫齐特的药物指数范围较窄，因此这些药物不能合用。

与锂剂联合使用可能会影响血清素神经传递；因此，在联合使用时应确保进行适当的监测。

在使用舍曲林-Apo治疗的初始阶段，应监测血浆苯妥英钠浓度，并根据需要调整剂量。这是因为苯妥英钠可降低舍曲林的血浆浓度。

该药与舒马曲坦合用可导致共济失调、焦虑、反射亢进和伴有躁动的谵妄。如果临床需要进行此类合用，则必须确保必要的监测。

由于该药物是通过胞浆蛋白合成的，因此必须考虑与同样经过此过程的其他药物发生相互作用的可能性。

与华法林一起服用时，PT 值会增加；在使用舍曲林治疗过程的开始和结束时应持续监测该参数。

与甲苯磺丁脲或地西泮合用会引起个体药代动力学特征的改变。

与西咪替丁联合使用时，药物清除率会降低。

长期使用舍曲林会导致地昔帕明稳态血浆浓度轻微升高。

[ 11 ]

儲存條件

舍曲林-Apo必须存放在儿童接触不到的地方。温度不得高于25°C。

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

保質期

舍曲林-Apo 获准使用期限为自药品销售之日起 3 年。

[ 16 ], [ 17 ]

儿童申请

没有关于该药物在儿科使用时的疗效和安全性的信息，这就是为什么舍曲林-apo 不适用于儿童的原因。

[ 18 ], [ 19 ]

类似物

该药物的类似物包括舍曲洛夫（Sertraloft）、A-Depresin、Stimuloton、Adjuvin 与 Zalox 的类似物以及 Asentra 与 Solotik 的类似物。此外，还包括 Debitum-Sanovel、Emothon、Depralin 与 Misol 的类似物、Serlift 与 Zoloft 的类似物以及 Sertralux。

[ 20 ], [ 21 ]