美沙酮

美沙酮是用于治疗慢性疼痛和替代阿片类药物（包括海洛因）的替代治疗的医学实践中的合成阿片类药物。它具有镇痛性特性，能够缓解患有药物依赖的患者的严重疼痛和减少戒断综合征。

这是美沙酮的一些关键方面：

1. 作用机理：美沙酮是一种M-阿片类受体激动剂，这意味着它与体内的阿片类药物受体相互作用，阻止疼痛敏感性并产生镇痛作用。它还可以减少戒断综合征和在上瘾的人中使用阿片类药物的愿望。
2. 适应症：
   1. 慢性疼痛的治疗：美沙酮可用于治疗其他阿片类药物无效或不适当的患者中度至严重疼痛。
   2. 替代疗法：美沙酮用于阿片类药物替代治疗阿片类药物依赖性，以帮助患者从街头阿片类药物的使用过渡到控制治疗，这可以降低传播感染的风险，例如HIV或肝炎。
3. 释放形式：该药物可作为片剂，口服液体和注射溶液提供。
4. 剂量：美沙酮的剂量可能会根据使用的目的和个体患者而有所不同。初始剂量通常由医生确定，可能会逐渐增加，直到达到最佳疼痛控制或减少戒断综合征为止。
5. 副作用：美沙酮的某些可能副作用包括嗜睡，便秘，恶心，呕吐，头晕，食欲丧失以及长期使用的耐受性和身体依赖的风险。
6. 禁忌症：在对美沙酮过敏的情况下，在严重的呼吸系统疾病中，使用MAO（单胺氧化酶）抑制剂和怀孕（尤其是在三个月）时，该药物是禁忌的。

美沙酮应严格按照医生的规定使用，并应在治疗期间受到专家的监督，尤其是在替代治疗的情况下，以防止可能的滥用和依赖的发展。

適應症 美沙酮

1. 慢性疼痛治疗：美沙酮可用于患有各种慢性疾病的患者中等至重度疼痛 癌症 ， 骨关节炎 ，背部疾病等。
2. 取代疗法：美沙酮被广泛用作阿片受体激动剂，用于替代阿片类药物依赖性，包括 海洛因 。这允许患者避免使用街道购买的药物和相关风险，例如感染的传播 艾滋病病毒 和 肝炎 并减少与毒品有关的破坏和犯罪。
3. 医疗疼痛缓解：美沙酮也可以用来缓解接受阿片类药物治疗的患者的戒断症状。

重要的是要强调，美沙酮仅应与医生的处方并严格监督一起使用。

發布表單

美沙酮以不同的形式可用，包括片剂和口服溶液。片剂可以包含不同量的活性成分，例如5 mg，10 mg和25 mg。口服溶液含有盐酸美沙酮，浓度为1 mg或每1 ml溶液5 mg。

藥效學

1. 阿片类药物受体激动剂：

   • 美沙酮是中枢神经系统中μ阿片受体的激动剂。它与这些受体结合，导致阿片类药物信号通路的激活。
   • 激活μ阿片受体会导致沿着神经纤维的疼痛信号的传播减少并减少疼痛感知。

2. 抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺的神经元再摄取：

   • 美沙酮还可以抑制神经递质（例如去甲肾上腺素和5-羟色胺）的再摄取。
   • 这导致这些神经递质在突触裂缝中的浓度增加并增强其作用，这可能会导致镇痛和情绪增强。

3. 延长动作：

   • 美沙酮的特征是其持久作用，使其对于保持阿片类药物依赖性患者的稳定而没有严重戒断症状。

4. 不太强烈的副作用：

   • 与其他阿片类药物激动剂不同，美沙酮通常使用并适当剂量时具有强烈的呼吸和心血管副作用。

5. 公差和成瘾：

   • 像其他阿片类药物激动剂一样，美沙酮可以引起身体和心理耐受性以及依赖性，尤其是长时间和不适当的使用。

美沙酮作用的一般机制是它激活阿片类药物受体并改变负责疼痛感知和情绪的神经系统功能的能力。

藥代動力學

1. 吸收：美沙酮可以口服，静脉内，皮下或直肠施用。口服后，通常会从胃肠道吸收，但是吸收过程可能会缓慢且不完整。
2. 分布：美沙酮的分布大量，这意味着它迅速分布到身体组织，包括中枢神经系统和脂肪组织。
3. 代谢：美沙酮在肝脏中代谢以形成活性和不活跃的代谢产物。主要的代谢物是美沙酮涡流（EDDP）。美沙酮代谢可能在有或没有细胞色素P450参与的情况下发生。
4. 排泄：美沙酮及其代谢产物主要排泄在尿液中，尽管少量也可以通过肠和汗水排泄。
5. 半衰期：从体内美沙酮的half寿命从15到60小时不等。这可能取决于许多因素，包括剂量，给药频率，个体患者特征等。
6. 在特殊情况下的药代动力学：在肝功能受损或肾功能受损的患者中，在老年患者中，美沙酮的药代动力学可能会改变，需要谨慎的处方和剂量监测。

劑量和管理

美沙酮剂量可能会因患者的需求，疼痛的严重程度或阿片类药物依赖程度而变化很大。以下是管理和剂量途径的一般建议：

1. 治疗慢性疼痛的初始剂量：

   • 通常的起始剂量是每8-12小时服用的2.5-10毫克美沙酮。这可能会因疼痛综合征的严重程度和患者对药物的反应而有所不同。
   • 初始给药后，剂量每3-7天每3-7天逐渐增加5-10 mg，直到达到最佳疼痛效果为止。

2. 维持阿片类药物依赖性患者的剂量：

   • 为治疗阿片类药物依赖性，美沙酮剂量可能更高。
   • 通常的起始剂量是每天服用20至30毫克美沙酮。
   • 可以根据个人患者需求，戒断症状和医师建议来调整剂量。
   • 在大多数情况下，患者在医疗监督下每天在专业中心服用美沙酮。

3. 遵守医生的建议：

   • 美沙酮剂量应根据每个患者的需求和反应来个性化。
   • 遵循您的医生的建议很重要，并且不超过建议的剂量，以避免副作用和耐受性或依赖性的发展。

4. 谨慎使用：

   • 美沙酮会引起嗜睡和呼吸道抑郁症，因此应谨慎使用，尤其是在首次处方时和调整剂量时。

5. 保持适当的入学方案：

   • 重要的是要在严格的时间表上服用美沙酮，以确保体内稳定的药物水平并避免戒断症状或疼痛复发。

在懷孕期間使用 美沙酮

怀孕期间美沙酮的使用可能会给母亲和胎儿带来某些问题和风险。

以下是关于怀孕期间美沙酮的一些考虑因素：

1. 胎儿暴露：美沙酮可以越过胎盘屏障并影响胎儿发育。怀孕期间美沙酮的使用可能与胎儿问题的风险有关 早产 ，新生儿中的低出生体重和戒断综合症。
2. 儿童依赖的风险：母亲在怀孕期间使用美沙酮会导致儿童依赖。新生儿可能患有阿片类药物戒断综合症，需要医疗干预和治疗。
3. 需要医疗监督：怀孕期间服用美沙酮的妇女应受到密切的医疗监督。医生应仔细评估美沙酮的风险和益处，并且只有在绝对必要的情况下才决定开处方。
4. 替代治疗方法：在某些情况下，医生可能会建议替代治疗疼痛症状或治疗孕妇的阿片类药物依赖性以最大程度地降低胎儿的风险。

通常，在怀孕期间使用美沙酮应在医生的监督下进行密切监测和进行。

禁忌

1. 过敏反应：对美沙酮或其任何成分的已知过敏是禁忌症。
2. 严重的呼吸疾病：应在急性或严重的呼吸衰竭中避免该药物，因为美沙酮可能会降低呼吸中心并加剧这种情况。
3. 使用MAO抑制剂：不建议在同时使用单胺氧化酶抑制剂（MAOIS）时美沙酮，因为这可能导致严重的相互作用和增加的不良影响风险，包括高血压危机。
4. 怀孕：由于胎儿的潜在风险，可能禁忌美沙酮，特别是在怀孕的头三个月中使用美沙酮。但是，在某些情况下，规定规定的迹象可能会超过风险，并且应该由医生做出决定，并考虑患者的个体特征。
5. 严重的肝损伤：在严重的肝损伤中，美沙酮可能积聚在体内并引起毒性作用；因此，它的使用可能是禁忌的，也可能需要特别谨慎和监督。
6. 严重的损害：在严重的肾功能障碍中，美沙酮可以从体内慢慢消除，这可能导致积累和有毒作用。

副作用 美沙酮

1. 嗜睡和疲劳：美沙酮在某些人中可能会引起嗜睡或疲劳，尤其是在开始或改变剂量时。
2. 便秘或消化系统疾病：这是一些服用美沙酮的患者可能发生的常见副作用。
3. 头痛：有些人在服用美沙酮时可能会遇到头痛。
4. 头晕或平衡丧失：也可以观察到这些症状。
5. 食欲的变化：服用美沙酮时，有些人可能会遭受食欲损失或增加。
6. 睡眠障碍：可能发生失眠或睡眠质量变化。
7. 口干：服用美沙酮时可能会经历口干。
8. 失去性欲：有些人可能会降低性欲。
9. 罕见但严重的副作用：包括过敏反应，心脏问题，呼吸问题等。

過量

1. 呼吸道抑郁：美沙酮过量的最危险后果之一是呼吸抑郁症，这可能导致缺氧（缺乏氧）和动脉低血压（低血压）。在严重的情况下，这可能导致呼吸停滞和心脏骤停。
2. 意识和昏迷的降低：美沙酮过量会导致严重的镇静作用，导致意识丧失甚至昏迷。
3. 瞳孔Miosis：这是学生的收缩，这是阿片类药物（包括美沙酮）的特征性迹象之一。
4. 肌肉无力和阿托尼亚：美沙酮过量的患者可能会遭受严重的肌肉无力和阿托尼亚（肌肉张力的损失），这可能会导致难以保持直立的姿势和运动。
5. 心血管疾病：这可能包括心动过速（心律加速），心律不齐（心律不规则）和动脉低血压。
6. 癫痫发作和摇动：有些患者可能由于美沙酮过量而出现癫痫发作或摇动。

與其他藥物的相互作用

1. 中心抑制剂：使用美沙酮与其他中心抑郁剂（例如酒精，苯二氮卓类药物，巴比妥类药物或安眠药）可能会增加对中枢神经系统的抑制作用，这可能会导致严重的呼吸和循环抑郁。
2. 抗血症药物：使用含铁制剂（例如铁蛋白制剂）的美沙酮可能会因胃汁酸度降低而减少胃肠道的铁吸收，这可能导致制剂的效率降低。
3. 抗癫痫药：使用美沙酮与抗癫痫药，例如卡马西平，苯妥英或苯巴比妥可能会加速美沙酮在肝脏中的代谢并降低其有效性。
4. 抗抑郁药和抗焦虑药：将美沙酮与抗抑郁药（如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）或抗焦虑药（如抗抗二氮卓类药物）的使用可能会增加抑郁症对中枢神经系统的抑制作用，并导致呼吸抑郁症的风险增加。
5. 抗真菌药物：使用美沙酮与抗真菌药物（例如酮康唑或氟康唑）可能会改变美沙酮的代谢并增加其血液中的浓度，这可能会增加其过量的作用和风险。

儲存條件

1. 储存温度：美沙酮通常应在15°C至30°C（59°F至86°F）的受控温度下储存。这意味着应该将其存储在一个凉爽干燥的地方，可保护不受阳光直射和湿度。
2. 保护免受光的保护：美沙酮对光敏感，因此应将其存储在其原始包装或深色容器中，以保护其直接接触光。
3. 儿童保护：像其他任何药物一样，美沙酮应从儿童伸出到身以防止意外摄入的地方存储。
4. 特殊要求：在某些情况下，可能会有其他存储要求，具体取决于美沙酮的形式（例如，片剂，可注射溶液，糖浆等）。遵循包装或说明中的建议很重要。
5. 观察到期日期：应监测美沙酮的到期日期，并且在过期后不应使用该药物，因为这可能导致效力恶化和丧失。