美沙酮
阿列克謝·克雷文科 ,醫學編輯
最近審查:07.06.2024
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美沙酮是一種合成鴉片類藥物,在醫療實踐中用於治療慢性疼痛和對鴉片類藥物(包括海洛因)依賴的替代療法。它具有鎮痛特性,能夠緩解藥物依賴患者的劇烈疼痛並減少戒斷症候群。
以下是美沙酮的一些關鍵方面:
- 作用機轉:美沙酮是一種m-阿片受體激動劑,這意味著它與體內的鴉片受體相互作用,阻斷疼痛敏感性並產生鎮痛作用。它還可以減少戒斷症候群和成癮者使用鴉片類藥物的慾望。
- 適應症:
- 慢性疼痛的治療:美沙酮可用於治療其他鴉片類藥物無效或不合適的患者的中度至重度疼痛。
- 替代療法:美沙酮用於治療阿片類藥物依賴的阿片類藥物替代療法,幫助患者從街頭阿片類藥物使用過渡到控制治療,這可以降低傳播愛滋病毒或肝炎等感染的風險。
- 釋放形式:此藥物有片劑、口服液和注射液形式。
- 劑量:美沙酮的劑量可能會根據使用目的和個別患者而有所不同。初始劑量通常由醫生確定,並且可以逐漸增加,直到達到最佳的疼痛控製或戒斷綜合徵減輕。
- 副作用:美沙酮的一些可能的副作用包括嗜睡、便秘、噁心、嘔吐、頭暈、食慾不振,以及長期使用產生耐受性和身體依賴性的風險。
- 禁忌症:對美沙酮過敏、嚴重呼吸系統疾病、使用 MAO(單胺氧化酶)抑制劑以及懷孕期間(尤其是懷孕早期)禁用該藥物。
美沙酮應嚴格按照醫生的處方使用,患者在治療期間應由專科醫生監督,特別是在替代治療的情況下,以防止可能的濫用和依賴性的發展。
發布表單
美沙酮有多種劑型,包括片劑和口服溶液。藥片可含有不同量的活性成分,例如5毫克、10毫克和25毫克。口服溶液含有鹽酸美沙酮,濃度為每 1 毫升溶液 1 毫克或 5 毫克。
藥效學
阿片受體激動劑:
- 美沙酮是中樞神經系統μ阿片受體的激動劑。它與這些受體結合,引起阿片類訊號路徑的活化。
- μ-阿片受體的活化導致疼痛訊號沿著神經纖維的傳輸減少,並降低疼痛感知。
抑制神經元對去甲腎上腺素和血清素的再攝取:
- 美沙酮還可以抑制突觸間隙重新攝取去甲腎上腺素和血清素等神經傳導物質。
- 這導致突觸間隙中這些神經傳導物質的濃度增加並增強其作用,這可能有助於鎮痛和情緒增強。
長時間動作:
- 美沙酮的特徵是作用持久,特別適用於維持鴉片類藥物依賴患者的穩定,而不會出現嚴重的戒斷症狀。
不太強烈的副作用:
- 與其他一些鴉片類激動劑不同,如果使用和劑量正確,美沙酮通常不會產生嚴重的呼吸和心血管副作用。
耐受性和成癮性:
- 與其他鴉片類激動劑一樣,美沙酮會導致身體和心理耐受性以及依賴性,尤其是長期和不當使用。
美沙酮的一般作用機制是其激活阿片受體並改變負責疼痛感知和情緒的神經系統功能的能力。
藥代動力學
- 吸收:美沙酮可以口服、靜脈注射、皮下注射或直腸給藥。口服後,通常從胃腸道吸收,但吸收過程可能緩慢且不完全。
- 分佈:美沙酮具有高分佈體積,這意味著它可以快速分佈到身體組織,包括中樞神經系統和脂肪組織。
- 代謝:美沙酮在肝臟代謝形成活性和非活性代謝物。主要代謝物為美沙酮依二甲酸(EDDP)。美沙酮代謝可在細胞色素 P450 參與或不參與的情況下發生。
- 排泄:美沙酮及其代謝物主要經由尿液排泄,但也有少量經由腸道和汗水排泄。
- 半衰期:美沙酮在體內的半衰期為 15 至 60 小時。這可能取決於許多因素,包括劑量、給藥頻率、患者個別特徵等。
- 特殊情況下的藥物動力學:在肝或腎功能受損的患者以及老年患者中,美沙酮的藥物動力學可能會改變,需要謹慎處方和劑量監測。
劑量和管理
美沙酮劑量可根據患者個別需求、疼痛嚴重程度或鴉片類藥物依賴程度而有很大差異。以下是給藥途徑和劑量的一般建議:
治療慢性疼痛的初始劑量:
- 通常的起始劑量是每 8-12 小時服用 2.5-10 毫克美沙酮。這可能會根據疼痛綜合徵的嚴重程度和患者對藥物的反應而有所不同。
- 初次給藥後,可每3-7天逐漸增加劑量5-10mg,直到達到最佳止痛效果。
維持阿片類藥物依賴患者的劑量:
- 為了治療鴉片類藥物依賴,美沙酮的劑量可能要高得多。
- 通常的起始劑量是每天服用 20 至 30 毫克美沙酮。
- 劑量可根據患者個別需求、戒斷症狀和醫生建議進行調整。
- 在大多數情況下,患者每天在專業中心在醫療監督下服用美沙酮。
遵守醫生的建議:
- 美沙酮劑量應根據每位患者的需求和反應進行個別化。
- 重要的是要遵循醫生的建議,不要超過建議劑量,以避免副作用以及產生耐受性或依賴性。
謹慎使用:
- 美沙酮可引起嗜睡和呼吸抑制,因此應謹慎使用,尤其是在首次處方和調整劑量時。
維持適當的入院方案:
- 嚴格按時服用美沙酮非常重要,以確保體內藥物水平穩定並避免戒斷症狀或疼痛復發。
在懷孕期間使用 美沙酮
懷孕期間使用美沙酮可能會對母親和胎兒帶來某些問題和風險。
以下是有關懷孕期間使用美沙酮的一些注意事項:
- 胎兒接觸:美沙酮可以穿過胎盤屏障並影響胎兒發育。懷孕期間使用美沙酮可能會增加胎兒問題的風險,例如早產、低出生體重和新生兒戒斷症候群。
- 孩子產生依賴的風險:母親在懷孕期間使用美沙酮可能會導致孩子產生依賴。新生兒可能一出生就患有鴉片類藥物戒斷綜合症,需要醫療幹預和治療。
- 需要醫療監督:懷孕期間服用美沙酮的婦女應受到密切的醫療監督。醫生應仔細評估美沙酮的風險和益處,並僅在絕對必要時才決定開藥。
- 替代治療:在某些情況下,如果可能,醫生可能會建議替代治療來控制孕婦的疼痛症狀或治療鴉片類藥物依賴,以盡量減少對胎兒的風險。
一般來說,懷孕期間使用美沙酮應受到密切監測並在醫生的監督下進行。
禁忌
- 過敏反應:已知對美沙酮或其任何成分過敏是禁忌症。
- 嚴重呼吸系統疾病:急性或嚴重呼吸衰竭時應避免使用該藥,因為美沙酮可能抑制呼吸中樞並加重病情。
- 使用MAO抑制劑:不建議將美沙酮與單胺氧化酶抑制劑(MAOIs)同時使用,因為這可能會導致嚴重的相互作用並增加不良反應的風險,包括高血壓危象。
- 懷孕:由於對胎兒有潛在風險,可能禁止使用美沙酮,尤其是在懷孕的前三個月。然而,在某些情況下,處方的適應症可能超過風險,應由醫生根據患者的個別特徵做出使用決定。
- 嚴重肝功能損害:嚴重肝功能損害時,美沙酮可能在體內累積並引起毒性作用;因此,其使用可能是禁忌的或需要特別謹慎和監督。
- 嚴重腎功能損害:在嚴重腎功能損害的情況下,美沙酮從體內排出的速度可能會較慢,這可能會導致蓄積和毒性作用。
副作用 美沙酮
- 嗜睡和疲勞:美沙酮可能會導致某些人嗜睡或疲勞,尤其是在開始或改變劑量時。
- 便秘或消化系統疾病:這是一些服用美沙酮的患者可能出現的常見副作用。
- 頭痛:有些人在服用美沙酮時可能會感到頭痛。
- 頭暈或失去平衡:也可能出現這些症狀。
- 食慾改變:有些人在服用美沙酮時可能會出現食慾減退或增加的情況。
- 睡眠障礙:可能會出現失眠或睡眠品質改變。
- 口乾:有些患者在服用美沙酮時可能會感到口乾。
- 性慾減退:有些人可能會出現性慾下降的情況。
- 罕見但嚴重的副作用:包括過敏反應、心臟問題、呼吸問題等。
過量
- 呼吸抑制:美沙酮過量最危險的後果之一是呼吸抑制,它可能導致缺氧(缺氧)和動脈低血壓(低血壓)。在嚴重的情況下,這可能會導致呼吸停止和心臟驟停。
- 意識下降和昏迷:美沙酮過量會導致嚴重的鎮靜作用,導致意識喪失甚至昏迷。
- 瞳孔縮小:這是瞳孔收縮,是鴉片類藥物(包括美沙酮)服用過量的典型症狀之一。
- 肌肉無力和無力:美沙酮過量的患者可能會出現嚴重的肌肉無力和無力(肌張力喪失),這可能導致難以維持直立姿勢和運動。
- 心血管疾病:這可能包括心搏過速(心跳加速)、心律不整(心律不規則)和動脈低血壓。
- 癲癇發作和顫抖:有些患者可能會因美沙酮過量而出現癲癇發作或顫抖。
與其他藥物的相互作用
- 中樞抑制劑:美沙酮與其他中樞抑制劑(如酒精、苯二氮平類藥物、巴比妥類藥物或安眠藥)一起使用可能會增加對中樞神經系統的抑製作用,從而可能導致嚴重的呼吸和循環抑制。
- 抗貧血藥物:美沙酮與含鐵製劑(例如Ferum製劑)一起使用可能會因胃液酸度降低而減少胃腸道中鐵的吸收,可能導致製劑功效降低。
- 抗癲癇藥物:美沙酮與卡馬西平、苯妥英鈉或苯巴比妥等抗癲癇藥物同時使用可能會加速美沙酮在肝臟中的代謝,從而降低其療效。
- 抗憂鬱劑和抗焦慮藥物:美沙酮與選擇性血清素再攝取抑制劑(SSRI)等抗憂鬱劑或苯二氮平類等抗焦慮藥物一起使用可能會增加對中樞神經系統的抑製作用,並導致呼吸抑制的風險增加。
- 抗真菌藥物:美沙酮與酮康唑或氟康唑等抗真菌藥物一起使用可能會改變美沙酮的代謝並增加其在血液中的濃度,這可能會增加其作用和過量服用的風險。
儲存條件
- 儲存溫度:美沙酮通常應儲存在 15°C 至 30°C(59°F 至 86°F)的受控溫度下。這意味著它應該存放在陰涼乾燥的地方,避免陽光直射和潮濕。
- 避光:美沙酮對光敏感,因此應將其存放在原始包裝中或避光容器中,以防止直接暴露在光線下。
- 兒童保護:與其他藥物一樣,美沙酮應存放在兒童接觸不到的地方,以防止意外攝取。
- 特殊要求: 在某些情況下,根據美沙酮的劑型(例如片劑、注射液、糖漿等),可能會有額外的儲存需求。請務必遵循包裝上或使用說明中的建議。
- 觀察有效期:應監測美沙酮的有效期,過期後不應使用該藥物,因為這可能會導致藥物變質和失效。
注意!
為了簡化對信息的理解,本指令使用了藥物 "美沙酮",並根據藥物的醫療用途官方說明。 使用前請閱讀直接用於藥物的註釋。
描述僅供參考,不適用於自我修復指導。 這種藥物的需求,治療方案的目的,藥物的方法和劑量僅由主治醫師確定。 自我藥療對你的健康有危害。