Bikalan

比卡蘭是一種抗雄激素藥。

適應症 Bikalana

它用於常見形式的前列腺癌（晚期），以及LHRH元素的類似物或伴隨的手術閹割。

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發布表單

藥物元素的釋放以藥丸形式製成，在細胞包裝內以10片的量製成。包內 - 3個這樣的包。

藥效學

比卡魯胺是一種非甾體抗雄激素，沒有其他激素影響。

該藥物是外消旋混合物，其中只有（R） - 對映體具有抗雄激素作用。該組分與雄激素末端合成，不會引起基因表達 - 以這種方式它抑制雄激素的活性。由於這種抑制，前列腺中的腫瘤開始消退。

藥代動力學

比卡魯胺在內部使用藥物後在胃腸道內具有良好的吸收。沒有關於食物對生物利用度值的臨床顯著影響的信息。

元素（S） - 對映體具有高於（R） - 對映體，從體內排出的速率; 後者的半衰期約為7天。

在每日使用比卡魯胺後，由於半衰期長，（R） - 對映體的血漿水平增加約10倍。在這方面，藥物應該每天只服用1次。

在每天施用50mg劑量的比卡魯胺後，（R） - 對映體的血漿值約為9μg/ ml。同時，在血液中移動的所有對映體中高達99％落在具有活性的（R） - 對映體上。

（R） - 對映體的藥代動力學特徵不依賴於患者的年齡或肝病程度（中度或輕度）。

有資料顯示，在患有嚴重肝病障礙的人群中，（R） - 對映體的血漿消除減慢。

比卡魯胺與蛋白質大量合成（對於外消旋體，指示劑為96％，對於R-比卡魯胺，為99.6％），此外，它經歷強烈的代謝過程（氧化和形成具有綴合物的葡醣醛酸）。

代謝產物以大致相等的部分排出膽汁和尿液。

劑量和管理

男性患者（也是老年人）每天應服用50毫克藥物（1片）。使用Bicalan的治療需要與LHRH的開始或手術去勢程序一起開始。治療週期的持續時間由醫生規定。

患有嚴重或中度肝臟疾病的人，為避免藥物積聚的風險，必須非常小心地開處方。

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在懷孕期間使用 Bikalana

Bicalan沒有給女性開處方。

禁忌

禁忌症包括：

• 對藥物成分的敏感性;
• 與阿司咪唑，特非那定和西沙必利一起使用。

副作用 Bikalana

比卡魯胺在大多數情況下是耐受的，沒有並發症。只是偶爾，在出現以下副作用症狀時，需要取消使用藥物：

• 影響乳腺和生殖器官的疾病：乳房發育¹或乳腺區域的疼痛¹;
• 消化道疾病：噁心或腹瀉很常見; 單嘔吐;
• 肝膽系統功能的問題：黃疸常發生²或轉氨酶值增加。單一的肝臟活動缺陷³;
• 免疫表現：偶爾出現不耐受症狀，包括蕁麻疹和血管性水腫;
• 皮下層和表皮的病變：皮膚乾燥很少發生;
• 胸，呼吸和縱隔疾病：很少有肺間質病變;
• 全身性疾病：潮熱最常發生（感覺發熱）¹。經常注意到瘙癢或虛弱的發生。

^{如圖1所示，}可以通過執行伴隨的閹割程序來減輕嚴重性。

影響肝活動的^2個變化通常是暫時的並且在治療週期持續或結束後完全消失或減弱。

³肝功能不足僅發生一次，並且不可能與使用比卡蘭建立任何联系。需要定期監測肝臟的表現。

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過量

沒有醉酒Bikalanom的信息。

該藥物沒有解毒劑，因此患者需要開具症狀程序。不進行透析，因為bicaloutamide具有高度的蛋白質合成並且在未改變的狀態下未在尿液內檢測到。還開展了一般支持活動，並監測生命關鍵系統的工作。

與其他藥物的相互作用

沒有關於比卡魯胺與LHRH類似物的藥物相互作用的信息。

體外試驗已證明R-比卡魯米特抑制CYP 3A4元件，此外，具有2C19的組分CYP 2C9以及2D6不太明顯。

儘管用標記P450元素（CYP）活性的安替比林進行測試並未證明該物質與比卡魯胺相互作用的可能性，但在使用咪達唑侖期間使用該藥物28天導致後者的AUC值增加80％。指標的這種增加對於藥物指數窄的藥物可能很重要。因此，藥物不能與西沙必利，特非那定或阿司咪唑組合使用。

需要非常小心地將Bicalan與阻斷Ca通道或環孢菌素的藥物結合起來。可能有必要減少這些資金的部分，特別是如果懷疑有不良症狀（或者他們會發展）。使用環孢菌素的人需要仔細監測，特別是在治療的初始階段和終止時。

有必要非常小心地將藥物與抑製藥物氧化的物質（例如西咪替丁或酮康唑）結合起來。理論上，這種組合可以引起比卡魯胺值的增加，這將增加陰性症狀的發生率。

體外試驗表明，比卡魯胺能夠從蛋白質合成的區域取代華法林（香豆素抗凝劑）。因此，當用於使用香豆素抗凝血劑的患者時，有必要不斷監測PTV的表現。

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儲存條件

Bicalan必須放在一個封閉的地方，以防止小孩進入。溫度標記 - 在25°С內。

保質期

Bicalan可以在製造治療劑之日起5年內使用。

申請兒童

你不能在小兒科中使用這種藥物。

類似物

藥物的類似物是藥物Apo-氟他胺，Fluutan，Frugil，Xtandi和比卡魯胺，以及Flutazine，Bicalutera，Flutamide with Calumid和Flucin with Casodex。名單上還有Flülem，Flutpharm with Flumid和Flutaplex with Flutamide。