Vimpat

Vimpat（拉科酰胺）是一种用于治疗癫痫的药物。它作为辅助疗法，用于控制成人和4岁以上儿童的部分性（局灶性）癫痫发作，在某些情况下也可作为单药治疗。拉科酰胺是一种功能性氨基酸类似物，通过稳定高兴奋神经元发挥作用，从而降低癫痫发作的频率。

適應症 文帕塔

Vimpat（拉科酰胺）是一种抗癫痫药物，用于治疗成人和4岁及以上儿童的某些类型癫痫。以下是其主要适应症：

1. 部分性（局灶性）癫痫发作，无论是否伴有继发性全身性发作。当癫痫发作始于大脑的某个部位，然后可能扩散至大脑的其他部位时，这是使用 Vimpat 的最常见适应症。
2. 局灶性癫痫的辅助治疗药物。Vimpat 常与其他抗癫痫药物联合使用，以增强治疗效果。

發布表單

Vimpat（拉科酰胺）有多种剂型，方便灵活地开具处方，并适用于各种临床情况。Vimpat 的主要剂型包括：

1. 口服片剂：Vimpat 片剂通常有不同剂量，例如 50 毫克、100 毫克、150 毫克和 200 毫克。这些片剂方便需要长期治疗的患者服用，并要求患者遵医嘱定期服用。
2. 口服溶液：该剂型为液体，拉科酰胺浓度为10毫克/毫升，为吞咽困难的患者或需要精确给药的儿童提供替代选择。口服溶液方便个体化调整剂量。
3. 静脉注射液：Vimpat 还提供浓度为 10 mg/mL 的静脉注射液。此剂型适用于临床情况，尤其是在无法口服或需要快速起效的情况下。静脉注射应由医疗保健专业人员进行。

Vimpat 剂型的选择取决于许多因素，包括患者的年龄、吞咽能力、药物快速起效的需要以及患者的偏好和临床状况。

藥效學

其作用机制基于其与神经元钠通道的相互作用。以下是其药效学和作用机制的更详细解释：

1. 阻断钠通道：拉科酰胺阻断了通常在神经元膜去极化时开放的钠通道。这导致激活过程中通过这些通道进入细胞的钠离子减少。钠离子渗透减少导致神经元兴奋性降低，并降低癫痫放电发生和传播的可能性。
2. 通道选择性：Vimpat 对钠通道具有高度选择性，这意味着它优先与某些类型的钠通道相互作用，例如 Nav1.1 和 Nav1.7 通道。
3. 其他机制：除了阻断钠通道外，拉科酰胺还可能影响神经元中的其他分子靶点和信号通路，这可能有助于其发挥抗癫痫作用。
4. 功效：Vimpat 已被证明可有效治疗癫痫部分性发作，无论是单独治疗还是与其他抗惊厥药物联合使用。
5. 作用特异性：由于其作用机制和对钠通道的选择性，Vimpat 在靶向作用方面具有相对较高的特异性，这可能有助于减少副作用并提高药物的安全性。

藥代動力學

Vimpat（拉科酰胺）的药代动力学具有几个关键特征，这些特征反映了其给药后在体内的行为：

1. 吸收：拉科酰胺口服后吸收迅速，几乎完全吸收，约1-4小时后血浆浓度达到峰值。食物对拉科酰胺的吸收无显著影响，因此无需进餐即可服用。
2. 分布：拉科酰胺在体内组织中分布良好，分布容积约为0.6升/千克。与血浆蛋白的结合率较低，约为15%。
3. 代谢：拉科酰胺在肝脏中代谢有限，并形成多种代谢物。然而，对身体产生主要作用的是其未改变的拉科酰胺。转化主要通过细胞色素P450酶，特别是CYP2C19酶进行，尽管拉科酰胺对该酶系统活性的影响较小。
4. 排泄：拉科酰胺及其代谢物主要通过尿液排出体外。约40%的剂量以原形排出，其余以代谢物形式排出。拉科酰胺在体内的平均消除半衰期约为13小时，因此可以每日服用两次。

劑量和管理

Vimpat（拉科酰胺）的给药途径和剂量取决于多种因素，例如癫痫的类型和程度、患者的年龄和体重，以及是否存在其他疾病。以下是给药途径和剂量的一般建议：

使用方法：

1. 口服：Vimpat 有片剂和口服溶液两种剂型。片剂用水整片吞服，可与餐食分开服用。口服溶液使用药品随附的量匙或注射器计量。
2. 静脉给药：在某些情况下，当需要快速起效或无法口服时，可以静脉注射Vimpat。这应在医务人员的监督下进行。

剂量：

• 成人：Vimpat 的常用起始剂量为每日两次，每次 50 毫克（100 毫克/天）。可在数周内逐渐增加至有效维持剂量，通常为每日 200 至 400 毫克，分两次服用。
• 儿童（4岁及以上）：儿童剂量通常根据体重计算。儿童的常规建议起始剂量约为1毫克/公斤，每日两次。医生可能会根据药物的有效性和耐受性调整剂量。
• 肾功能不全的患者：肾功能不全的患者可能会减少 Vimpat 的剂量，因为该药物主要在肝脏中代谢。

重要注意事项：

• 初始剂量和剂量调整应由医生根据患者的个人特征和对治疗的反应进行监督。
• 在开始使用 Vimpat 治疗之前，务必与医生讨论您正在服用的任何现有疾病和药物，以避免相互作用并最大限度地降低副作用的风险。
• 停止治疗或改变 Vimpat 的剂量只能在医生的建议和监督下进行。

在懷孕期間使用 文帕塔

由于目前关于孕妇使用该药物的安全性数据有限，孕期使用Vimpat（拉科酰胺）需要仔细权衡其潜在的风险和益处。癫痫是一种需要持续治疗的疾病，即使在孕期也需要持续治疗，因为癫痫发作可能对母亲和发育中的胎儿构成威胁。然而，由于可能对胎儿产生影响，孕期服用任何药物均应谨慎。

怀孕期间使用 Vimpat 的建议：

• 咨询医生：在开始使用 Vimpat 治疗之前，或如果您计划在服用此药期间怀孕，请务必咨询医生。医生可以根据您的具体情况评估继续使用 Vimpat 治疗的风险和益处。
• 在专门的注册机构注册：医生可能会建议将使用 Vimpat 的妊娠情况在专门的注册机构注册。这有助于收集有关妊娠期间使用该药物的安全性信息，并为孕妇提供支持。
• 病情监测：如果在怀孕期间使用 Vimpat，可能需要密切监测孕妇的健康和胎儿发育情况，包括使用超声波评估胎儿的解剖结构和生长情况。
• 维生素疗法：服用抗癫痫药物（包括 Vimpat）的孕妇可能会被建议在怀孕前和怀孕期间服用叶酸，以降低胎儿出生缺陷的风险。

对胎儿的影响：

动物研究表明，拉科酰胺可能对胎儿发育产生不良影响。然而，动物研究数据并不总是适用于人类。因此，只有当对母亲的预期益处超过对胎儿的潜在风险时，才应在妊娠期间服用Vimpat。

哺乳：

拉科酰胺会渗入母乳，因此，如果在哺乳期间必须使用Vimpat，应考虑其对婴儿的潜在风险。停止哺乳或停止/继续使用Vimpat治疗，应咨询医生。

禁忌

Vimpat（拉科酰胺）的使用禁忌症包括以下情况和情况：

1. 超敏反应：任何已知的对拉科酰胺或该药物的其他成分的超敏反应或过敏反应均禁止使用该药物。
2. 肝功能损害患者：肝功能受损或肝酶水平高于正常的患者应慎用本品。此类患者在治疗期间应定期监测肝功能。
3. 肾功能受损患者：肾功能受损时，应根据肾功能受损程度和血肌酐水平调整Vimpat的剂量。
4. 妊娠和哺乳：根据适应症以及对母亲和胎儿的风险，妊娠期间可能不宜或禁用Vimpat。该药物也可能随母乳排出，因此建议在使用期间停止哺乳。
5. 4 岁以下儿童：由于该年龄段的疗效和安全性数据有限，不建议 4 岁以下儿童使用 Vimpat。
6. 心血管疾病患者：心血管疾病患者应慎用该药，因为可能会加剧一些副作用，例如心电图和心率的变化。

副作用 文帕塔

Vimpat（拉科酰胺）可能引起多种副作用，且严重程度因患者而异。以下列出了 Vimpat 的一些可能副作用：

1. 嗜睡：最常见的副作用之一是嗜睡或疲倦。这会导致注意力和反应速度下降。
2. 头晕：有些患者在移动时可能会感到头晕或不稳。
3. 头痛：头痛可能是使用 Vimpat 的不良副作用之一。
4. 食欲下降：一些患者在使用该药物时可能会出现食欲下降或体重减轻。
5. 恶心和呕吐：一些患者可能会出现恶心和呕吐，这是 Vimpat 的副作用。
6. 共济失调：这种情况的特征是运动协调性受损，并可能表现为行走不稳。
7. 情绪恶化：一些患者在使用 Vimpat 时可能会感到焦虑、烦躁或抑郁。
8. 睡眠问题：可能会出现睡眠障碍，包括失眠或不寻常的梦。
9. 心电图变化：在某些情况下，Vimpat 可能会导致心电图变化，例如 QT 间期延长或其他心律失常。
10. 其他罕见副作用：可能出现过敏反应、血压变化、肝脏问题等其他副作用。

過量

Vimpat 过量服用会导致副作用增加，并引发严重并发症。以下是 Vimpat 过量服用可能出现的症状和后果：

1. 副作用增加：这可能包括嗜睡、头晕、头痛、食欲下降、恶心、呕吐、共济失调（运动协调性受损）、焦虑增加、烦躁等。
2. 严重的心血管影响：服用过量 Vimpat 的患者可能会出现严重的心律失常，包括 QT 间期延长、心律失常，甚至心力衰竭。
3. 中枢神经系统：严重过量服用 Vimpat 可能会导致中枢神经系统抑制，甚至昏迷和癫痫。
4. 其他全身影响：这可能包括血压变化、呼吸问题、肾脏问题等。

如果怀疑服用Vimpat过量，应立即就医。过量治疗通常包括维持生命体征、监测心脏活动和电解质平衡，以及对症治疗。

與其他藥物的相互作用

Vimpat（拉科酰胺）与其他药物的相互作用可能会影响治疗效果和患者安全。在开始使用 Vimpat 治疗或更改现有疗法之前，务必与医生讨论您正在服用的所有药物，包括处方药、非处方药、补充剂和草药。以下是 Vimpat 与其他药物的一些已知相互作用：

可能增加血液中拉科酰胺浓度的药物：

1. 丙戊酸：丙戊酸可能会增加患者血液中的拉考沙胺浓度，从而导致作用增强和副作用风险增加。
2. 依法韦仑：依法韦仑用于治疗 HIV 感染，也可能会增加血液中的拉考沙胺浓度，因此需要仔细监测副作用。

可降低血液中拉科酰胺浓度的药物：

1. 卡马西平：当与卡马西平同时服用时，拉科酰胺可能会因血液中浓度降低而导致治疗效果减弱。
2. 苯妥英：与卡马西平一样，苯妥英可能会降低血液中的拉科酰胺浓度，这可能需要调整剂量才能达到最佳治疗效果。

其他互动：

• 中枢抑制剂：抑制中枢神经系统的药物，如苯二氮卓类药物或酒精，可能会增强拉科酰胺的镇静作用。
• 由细胞色素 P450 代谢的药物：Vimpat 可能会影响细胞色素 P450 酶的活性，从而导致与由这些酶代谢的其他药物发生相互作用。
• 影响心律的药物：拉科酰胺可能会增强影响心律的药物（如抗心律失常药物）的作用。

儲存條件

Vimpat 的储存条件可能根据释放形式（片剂、口服溶液、静脉注射溶液）略有不同，但一般而言，建议如下：

1. 储存温度：Vimpat 应储存于室温，温度介于 15°C 至 30°C 之间。避免储存于高温、潮湿及阳光直射处。
2. 储存方式：Vimpat 请置于阴凉干燥处，避光保存，并置于儿童和动物接触不到的地方。根据剂型，请确保包装牢固密封，以防止变质或污染。
3. 处理：未使用或过期的 Vimpat 应根据当地法规进行处理。请勿将 Vimpat 未经妥善处理而丢弃至下水道或垃圾桶。

使用 Vimpat 前，请务必查看包装和药品信息，了解具体的储存和有效期建议。如有疑问或药品外观发生变化（例如颜色或稠度变化），请在使用前咨询药剂师或医生。

保質期

遵守药品的有效期对于确保药品的有效性和安全性至关重要。请勿在包装上标明的有效期后使用Vimpat。