卡馬西平

卡馬西平是一種具有精神藥性的抗驚厥藥。

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適應症 卡馬西平

用於癲癇：

• 混合型癲癇發作;
• 癲癇發作具有廣泛性，在其背景下出現強直 - 陣攣形式的抽搐;
• 部分癲癇發作類型。

它還用於神經痛，影響多發性硬化症患者的3神經和影響舌咽或3神經的神經痛的特發性神經痛。

建議該藥與抗精神病藥或鋰藥聯合用於急性躁狂症患者。該藥物可以在神經病變的情況下給藥，其本質上是糖尿病（存在疼痛症狀），戒酒（嚴重驚厥，經常性睡眠障礙，顯著的過度興奮和焦慮），以及尿崩症的中心形式。 ，多尿和煩渴，具有神經激素起源。

用於此類違規行為：

• 精神障礙（具有情感或分裂情感的障礙，精神病，恐慌症和邊緣結構工作障礙）;
• 強迫症;
• Kluvera-Bucy綜合徵;
• 老年性癡呆;
• 煩躁不安，軀體化，焦慮和抑鬱;
• 耳鳴，舞蹈病，幻痛和多發性硬化症;
• 脊髓，急性期特發性神經炎;
• 糖尿病多發性神經病;
• 面部半身;
• 威利斯病;
• 神經病變或創傷後病因的神經痛;
• 預防偏頭痛發展;
• 帶狀皰疹後神經痛。

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發布表單

藥物物質的釋放以片劑形式製成 - 在細胞包裝內10個片劑。在框中 - 5個這樣的包。

也可以在容器內生產50片; 1個這樣的容器放在盒子裡。

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藥效學

活性藥物成分是二苯並氮雜衍生物。該藥具有正常化學，抗躁狂，抗利尿劑（非糖型糖尿病患者）和鎮痛藥（患有神經痛的人）的特性。

它通過阻斷潛在依賴性Na通道的活動起作用，由此導致神經放電發展減慢和神經壁穩定。這削弱了突觸內脈衝的傳導。

卡馬西平阻止在去極化神經元結構內重新形成Na依賴性影響電位。

該藥有助於減少谷氨酸釋放量，有助於降低癲癇發作的可能性。在青少年組（癲癇患者）中，該物質的使用導致了焦慮和抑鬱嚴重程度的積極動態的發展，同時減弱了煩躁和攻擊性的感覺。

對精神運動數據和認知活動的影響取決於該部分的大小並且具有個人差異。

在患有影響第三神經（原發或繼發形式）的神經痛的人中，疼痛發作的發生頻率降低。

在與受傷，帶狀皰疹後神經痛和脊髓相關的感覺異常的情況下，該藥物可緩解神經性疼痛。

在酒精戒斷的人群中，該藥物可降低疾病主要表現的嚴重程度（興奮性增加，嚴重震顫四肢，步態障礙）並增加驚厥閾值。

在糖尿病患者中，卡馬西平可減少利尿和熱感，並迅速補償水分平衡。

由於用去甲腎上腺素抑制多巴胺的代謝過程，在7-10天后出現抗瘋狂（抗精神病）影響。

長期使用藥物可以實現其活性成分的穩定血液參數。

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藥代動力學

吸收。

口服卡馬西平幾乎完全被吸收，但相當緩慢。單次使用簡單的片劑，12小時後記錄血漿Cmax值。一次性使用體積為0.4g卡馬西平的藥丸時，未改變的活性成分的平均Cmax約為4.5μg/ ml。

食物攝入對藥物成分的吸收程度和吸收率沒有明顯影響。

分配流程。

在完全吸收卡馬西平後，表觀分佈體積的值在0.8-1.9l / kg的範圍內。該物質可能穿過胎盤屏障。

該藥物的內質蛋白合成為70-80％。唾液和腦脊液內未改變成分的指標與未與蛋白質合成的活性成分部分成比例（20-30％）。母乳中的藥物含量是其血漿值的25-60％。

交換流程。

卡馬西平的交換過程在肝臟內部進行（主要通過環氧法），形成主要的代謝成分--10,11-轉二醇及其結合物與葡萄醣醛酸的衍生物。主要的同工酶，將藥物的活性成分轉化為環氧卡馬西平-10,11，後者是P450 ZA4型血紅素蛋白。交換過程還導致形成“小”代謝物質--9-羥基 - 甲基-10-氨基甲酰基吖啶。

通過一次性口服藥物，在有限元素的環氧樹脂交換的幌子下，大約30％的主要成分存在於尿液中。藥物轉化的其他重要方式形成單羥基化物亞型的各種衍生物，並且在其幫助下由UGT2B7組分產生活性元素的N-葡糖苷酸。

排泄。

口服1次使用該藥物時，未改變的活性成分的半衰期平均達到36小時，並且當重新施用時，其約為16-24小時（由於肝單加氧酶系統的自動誘導），考慮到治療的持續時間。

在使用卡馬西平和其他誘導相同酶肝臟結構的藥物（例如苯巴比妥或苯妥英）的人群中，其半衰期平均為9-10小時。

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劑量和管理

口服藥物，用普通水沖洗。

在癲癇的情況下，推薦該藥物作為單一療法。課程本身從一小部分開始，然後逐漸增加 - 這可以讓你獲得最佳效果。成人初始部分為0.1-0.2g，每天1-2次。

對於影響第三神經的神經痛，在治療的第一天取0.2-0.4g物質。此外，劑量逐漸增加至每天0.4-0.8g。取消申請也應逐步進行。

在疼痛綜合徵的神經源性病因的情況下，您必須首先每天服用0.1克藥物2次，每隔12小時增加劑量直至疼痛消退。維護部分的尺寸為每天0.2-1.2克（用於多種用途）。

酒精戒斷的平均份量大小為每天0.2克3次。在嚴重違規的情況下，您需要每天將每日劑量增加到0.4克3次。

在治療的最初幾天，您還應該使用colmetiazole，氯氮卓和其他鎮靜催眠藥物。

在非糖糖尿病的情況下，每天消耗0.2g該物質2-3次。

糖尿病神經病變伴有疼痛的人每天應服用0.2克藥物2-4次。

為了防止情感或分裂情感精神病的發展，每天消耗0.6克該物質3-4次。

BAR和躁狂狀態的每日部分的大小為0.4-1.6克。

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在懷孕期間使用 卡馬西平

在動物試驗中，口服藥物導致出現缺陷。

在患有癲癇的女性的嬰兒中，存在胎兒發育障礙的趨勢，包括先天性異常。有報導稱卡馬西平（大多數抗驚厥藥的典型代表）會增加這些疾病的發病率，但沒有令人信服的數據來自藥物攝入的單藥治療的對照試驗。

同時，有關於胎兒生長和先天性異常中使用該藥物的疾病發生的信息 - 其中包括椎體裂隙，影響頜面部的各種缺陷，心血管異常或尿道下裂，其成熟缺陷影響身體的各種結構。

有必要考慮這樣的警告：

• 在懷孕期間使用藥物治療癲癇必須非常謹慎;
• 在懷孕期間或懷孕期間，在藥物使用過程中或在計劃期間，如果需要使用藥物卡馬西平，有必要仔細評估其使用的所有風險和益處（特別是在孕早期）;
• 如果可能的話，育齡婦女需要以單一療法的形式使用藥物;
• 需要最小有效部分並監測卡馬西平的血漿值;
• 應告知患者嬰兒先天性異常的風險增加。此外，有必要為她提供進行產前篩查的能力;
• 在懷孕期間不可能停止有效的抗癲癇治療，因為由於疾病的惡化，可能對婦女和胎兒的健康構成威脅。

確定在懷孕期間可能存在葉酸缺乏，其有時在抗驚厥藥的影響下增加。因此，在懷孕前及其過程中，有必要另外開出接受葉酸的患者。

有新生兒癲癇發作或抑制呼吸過程的信息; 還有新生兒腹瀉，嘔吐或食慾不振的證據，這可能與使用卡馬西平和其他抗驚厥藥有關。

卡馬西平能夠與母乳（25-60％的血漿指標）脫穎而出。在開始使用該藥物之前，您需要仔細評估同時母乳喂養的所有風險和益處。只有在嬰兒持續監測可能出現的陰性症狀（例如，過多的嗜睡或對錶皮過敏的跡象）的情況下，才允許在治療期間繼續治療。

禁忌

主要禁忌症：

• 視頻封鎖;
• 卟啉症急性期移動型;
• 骨髓內的循環障礙（貧血或白細胞減少症）;
• 與藥物或三環類活性成分相關的超敏反應的存在。

仔細地評估所有可能的風險，它們被用於某些疾病：

• 積極的酗酒形式;
• CHF失代償型;
• 腎上腺皮質功能不全;
• HYPOTHRYOIDISM;
• 希恩綜合症;
• ADH元素分泌增加的綜合徵;
• 稀釋性低鈉血症;
• 抑制骨髓內的血液形成過程;
• 眼壓升高;
• 前列腺增生;
• 腎臟相關疾病。

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副作用 卡馬西平

負面影響的嚴重程度取決於部分大小。副作用包括：

• NA病變：虛弱，適應性麻痺，共濟失調，嚴重頭暈或嚴重頭痛。偶爾有異常運動，不自主軸承形狀（發音震顫，抽搐強度或外觀性肌張力障礙），眼球震顫，horeoatetoidnye障礙，感覺異常，和言語障礙，並連同該形式末梢神經炎，重症肌無力，眼球運動障礙，麻痺和運動障礙的體徵orofastsialnogo字符;
• 精神障礙：迷失方向，焦慮或明顯的興奮，現有精神病的激活，抑鬱，攻擊行為，食慾不振和明顯的幻覺（有聽覺或視覺形式）;
• 過敏症狀：紅皮病，光過敏，瘙癢症，PET，蕁麻疹或SSD;
• 造血過程障礙：白細胞增多症，貧血，有溶血或再生障礙形式，淋巴結腫大，此外還有網狀細胞增多症和血小板減少症;
• 問題消化功能：口腔炎，舌炎或胰腺炎，病症大便而在上腹疼痛區域，並且此外，黃疸，肝不足，肝炎肉芽腫性質和肝酶的水平增加;
• 病症操作CAS：惡化CHF滲濾，房室傳導阻滯，伴有模糊，CHD的惡化，不穩定的血壓值，心動過緩，血栓形成，心律失常，傳導紊亂心內和血栓栓塞性綜合徵;
• 內分泌功能和代謝問題：低鈉血症，水腫，高催乳素血症，L-甲狀腺素減少，高膽固醇血症，體內液體瀦留，體重增加和骨軟化;
• 泌尿生殖系統的病變：腎功能紊亂，效力損傷，排尿增加，血尿或白蛋白尿，以及腎小管間質性腎炎和少尿;
• ODA疾病：關節痛，抽搐或肌痛;
• 感覺器官紊亂：高血壓或低血壓，結膜炎，耳朵噪音，聽覺聲音高度感覺受損，聽覺或味覺障礙，以及眼睛晶狀體混濁;
• 其他：痤瘡，多毛症，多汗症，表皮色素沉著症，脫髮和紫癜。

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過量

在中毒的情況下，NA，心血管系統和呼吸系統存在功能障礙。

NA和感官：強烈興奮，迷失方向或困倦，構音障礙，眼球震顫，抽搐，暈厥，肌陣攣，以及低反射，瞳孔散大，幻覺，視力障礙和體溫過低的感覺。

CCC：心室內傳導障礙，心臟驟停，血壓值不穩定和心動過速。

此外，發生呼吸抑制，結腸運動減弱，液體滯留或從胃中除去食物; 肺水腫，無尿，高血糖，嘔吐，低鈉血症，少尿，噁心，以及酸中毒的代謝形式發展。

該藥沒有解毒劑。進行了症狀性干預。

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與其他藥物的相互作用

卡馬西平的交換過程發生在血紅素蛋白CYP3A4的參與下。與減緩該血紅素蛋白活性的物質的組合導致其值增加和陰性症狀的嚴重性。誘導血紅蛋白的物質，增加代謝過程的速度和降低藥物的血液參數，這削弱了其藥物作用的嚴重程度。

血值與此類裝置聯合用藥時增加：西米替丁，特非那定，並與煙酰胺，非洛地平，維拉帕米，達那唑與氟伏沙明，氟西汀，而且與地爾硫卓和viloksazin。這份名單還去甲丙咪嗪，利托那韋乙酰唑胺，並與氯雷他定和另外唑類（如伊曲康唑，氟康唑，酮康唑）異煙肼丙氧基，和大環內酯類（紅黴素，克拉黴素，並與交沙黴素醋竹桃黴素）。

順鉑，metsuksimid茶鹼和苯巴比妥，利福平，此外，與fensuksimidom撲米酮，苯妥英valpromid，阿黴素與丙戊酸和氯硝西泮還能夠增加卡馬西平的血藥濃度。

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儲存條件

卡馬西平需要存放在黑暗，乾燥的地方，供小孩使用。溫度 - 不高於25°C。

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保質期

卡巴西平可以在製造治療劑之後的36個月內使用。

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申請兒童

對於兒童（考慮到加速消除該物質），可能需要分配較高比例的卡馬西平（計算以mg / kg的比例進行）比成人。

處方藥可以是5歲以上的兒童。

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類似物

藥物的類似物是Finlepsin，Septol和Tegretol與Carbalex，以及Mezacar和Carbapin與Timonil。

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