卡马西平
最近審查:03.07.2025

適應症 卡马西平
用于癫痫:
- 混合型癫痫发作;
- 全身性癫痫发作,伴有强直阵挛性抽搐;
- 部分类型的癫痫发作。
它还用于治疗多发性硬化症患者的三叉神经痛,以及影响舌咽神经或三叉神经的特发性神经痛。
对于急性躁狂症患者,建议与抗精神病药物或锂剂联合使用。该药物可用于治疗糖尿病性神经病变(伴有疼痛症状)、酒精戒断症状(明显抽搐、规律性睡眠障碍、明显的过度兴奋和焦虑)、分阶段发生的情感障碍,以及神经激素引起的中枢性尿崩症、多尿和多饮。
它还可以用于治疗以下疾病:
- 精神病性障碍(情感性或分裂情感性障碍、精神病、恐慌症和边缘结构功能障碍);
- 强迫症;
- Kluver-Bucy综合征;
- 老年性痴呆;
- 烦躁不安、躯体化、焦虑和抑郁;
- 耳鸣、舞蹈病、幻肢痛和多发性硬化症;
- 脊髓痨,一种急性期特发性神经炎;
- 糖尿病性多发性神经病;
- 面部痉挛;
- 威利斯病;
- 创伤后病因的神经病或神经痛;
- 预防偏头痛的发展;
- 带状疱疹后神经痛。
藥效學
该药物的有效成分是二苯氮平的衍生物。该药物具有稳定心境、抗躁狂、抗利尿(用于尿崩症患者)和镇痛(用于神经痛患者)的功效。
它通过阻断电位依赖性钠通道的活性来发挥作用,从而减缓神经元放电的发展并稳定神经元壁。这削弱了突触内冲动的传导。
卡马西平可防止去极化神经元结构中 Na 依赖性影响电位的重新形成。
该药物有助于减少谷氨酸的释放量,并有助于降低癫痫发作的可能性。在儿童和青少年(癫痫患者)中,使用该药物可以改善焦虑和抑郁的表达程度,同时减轻烦躁和攻击性情绪。
对心理运动表现和认知功能的影响取决于份量大小,并且存在个体差异。
患有影响三叉神经(原发性或继发性)的神经痛的人会经历疼痛发作频率的减少。
对于与创伤、带状疱疹后神经痛和脊髓痨相关的感觉异常病例,该药物可以缓解神经性疼痛。
对于酒精戒断患者,该药物可降低该疾病主要表现的严重程度(兴奋性增加、影响四肢的严重震颤和步态障碍)并提高癫痫发作阈值。
对于糖尿病患者,卡马西平可以减少利尿和热感,同时还能快速补偿水分平衡指标。
由于多巴胺和去甲肾上腺素之间的代谢过程受到抑制,抗躁狂(抗精神病)作用在 7-10 天后产生。
长期使用药物可使其活性成分的血液浓度达到稳定。
藥代動力學
吸收。
口服卡马西平几乎完全吸收,但吸收速度较慢。单次服用一片普通药片,12小时后即可观察到血浆Cmax值。单次服用0.4克卡马西平药片,其原型活性成分的平均Cmax浓度约为4.5微克/毫升。
食物摄入对药物成分的吸收程度和吸收速度没有显著影响。
分销流程。
卡马西平完全吸收后,表观分布容积值在0.8-1.9l/kg范围内。该物质可克服胎盘屏障。
药物在血浆蛋白质合成中占70-80%。唾液和脑脊液中未合成的活性成分比例(20-30%)与药物在血浆中的含量成正比。乳汁中的药物浓度为血浆浓度的25-60%。
交换过程。
卡马西平的代谢过程在肝脏内进行(主要通过环氧方式),其主要代谢成分为10,11-反式二醇型衍生物及其与葡萄糖醛酸的结合物。主要的同工酶确保药物的活性成分转化为环氧卡马西平-10,11,后者是P450 3A4型血红素蛋白。代谢过程还会导致一种“小”代谢物质——9-羟甲基-10-氨基甲酰基吖啶的形成。
单次口服该药物后,其主要成分约30%会作为环氧交换的终产物经尿液排出。该药物的其他重要转化途径包括各种单羟基亚型的衍生物,以及活性成分N-葡萄糖醛酸苷,后者在UGT2B7组分的帮助下发生。
排泄。
单次口服该药物,其未改变的活性成分的半衰期平均达到36小时,重复使用时,考虑到治疗的持续时间,其半衰期约为16-24小时(由于肝单加氧酶系统的自身诱导)。
对于将卡马西平与其他诱导相同肝酶结构的药物(例如苯巴比妥或苯妥英)一起使用的人来说,其半衰期平均接近 9-10 小时。
劑量和管理
该药用白水口服。
癫痫患者建议单药治疗。疗程开始时剂量较少,随后逐渐增加,以达到最佳疗效。成人初始剂量为0.1-0.2克,每日1-2次。
对于影响三叉神经的神经痛,治疗第一天服用0.2-0.4克。然后逐渐增加剂量至每天0.4-0.8克。并应逐渐停药。
对于神经源性疼痛综合征,初始剂量为每日2次,每次0.1克,每隔12小时增加剂量,直至疼痛缓解。维持剂量为每日0.2-1.2克(分次服用)。
酒精戒断的平均用量为0.2克,每日3次。如果症状严重,则每日剂量应增加至0.4克,每日3次。
治疗初期应加用氯美噻唑、氯氮卓等镇静催眠药。
对于尿崩症,每天服用0.2克,2-3次。
患有糖尿病神经病变并伴有疼痛综合征的人应每天服用该药物 0.2 克,2-4 次。
为了防止情感性或分裂情感性精神病的发展,每天服用 0.6 克该物质 3-4 次。
双相情感障碍和躁狂状态的每日摄入量为 0.4-1.6 克。
在懷孕期間使用 卡马西平
在动物试验中,口服该药物会导致缺陷。
癫痫患者所生婴儿易患宫内发育障碍,包括先天性畸形。有报道称,卡马西平(大多数抗惊厥药的典型成分)会增加此类疾病的发病率,但尚无该药单药治疗的对照试验提供令人信服的数据。
同时,还有关于药物引起的宫内生长障碍和先天性异常的信息 - 其中包括脊柱裂,影响颌面部的各种缺陷,心血管异常或成熟畸形的尿道下裂,影响身体的各种结构。
还应考虑以下注意事项:
- 怀孕期间应极其谨慎地使用治疗癫痫的药物;
- 在怀孕期间或使用该药物期间受孕期间,或计划使用该药物时,如果需要使用卡马西平,则必须仔细评估使用该药物的所有风险和益处(特别是在妊娠头三个月);
- 育龄妇女如有可能,应以单一疗法使用该药物;
- 有必要使用最低有效剂量并监测血浆卡马西平值;
- 应告知患者婴儿罹患先天性异常的风险增加,并应为其提供接受产前筛查的机会;
- 在怀孕期间不可能停止有效的抗癫痫治疗,因为病情恶化可能对妇女本人和胎儿的健康构成威胁。
已证实妊娠期间可能出现叶酸缺乏,抗惊厥药物有时会加重这种情况。因此,有必要在妊娠前和妊娠期间为患者额外开具叶酸处方。
有新生儿出现癫痫或呼吸抑制的病例报告;也有新生儿腹泻、呕吐或喂养不良的报道,这可能与使用卡马西平等抗惊厥药物有关。
卡马西平可经乳汁排泄(血浆浓度的25-60%)。开始使用该药物前,必须仔细评估同时进行母乳喂养的所有风险和益处。只有在持续监测婴儿可能出现的不良症状(例如,过度嗜睡或表皮过敏症状)的情况下,才允许在治疗期间继续使用该药物。
副作用 卡马西平
负面影响的严重程度取决于食用量。副作用包括:
- 神经系统病变:乏力、调节性麻痹、共济失调、严重头晕或严重头痛。罕见情况下,出现不自主的异常运动(明显震颤、严重抽搐或肌张力障碍)、眼球震颤、舞蹈病、感觉异常和言语障碍,以及周围神经炎、重症肌无力、眼球运动障碍、轻瘫体征和颌面部运动障碍;
- 精神障碍:定向障碍、焦虑感或明显的激动、现有精神病的激活、抑郁状态、攻击性行为、食欲不振和明显的幻觉(听觉或视觉);
- 过敏症状:红皮病、光过敏、瘙痒、TEN、荨麻疹或SJS;
- 造血过程障碍:白细胞增多症,贫血(具有溶血性或再生障碍性贫血),淋巴结肿大,以及网织红细胞增多症和血小板减少症;
- 消化功能问题:口腔炎,胰腺炎或舌炎,肠道疾病和上腹部疼痛,以及黄疸,肝功能衰竭,肉芽肿性肝炎和肝酶水平升高;
- 心血管系统疾病:充血性心力衰竭恶化,伴有昏厥的房室传导阻滞,冠心病加重,血压值不稳定,心动过缓,血栓性静脉炎,心律失常,心内传导障碍和血栓栓塞综合征;
- 内分泌功能和代谢问题:低钠血症、水肿、高催乳素血症、L-甲状腺素水平降低、高胆固醇血症、体内液体潴留、体重增加和骨软化症;
- 泌尿生殖系统病变:肾功能障碍,效力下降,排尿频率增加,血尿或蛋白尿,以及小管间质性肾炎和少尿;
- 肌肉骨骼系统疾病:关节痛,痉挛或肌痛;
- 感觉器官疾病:听觉亢进或减退、结膜炎、耳鸣、声音感知障碍、听觉或味觉障碍、眼晶状体混浊;
- 其他:痤疮、多毛症、多汗症、表皮色素沉着症、脱发、紫癜等。
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與其他藥物的相互作用
卡马西平的代谢过程是在血红素CYP3A4的参与下进行的。与降低该血红素活性的物质结合会导致其值升高以及负面症状的严重程度。诱导血红素活性的物质会加快代谢过程的速度,降低药物的血液指标,从而削弱其药效。
与以下药物合用会导致本品血药浓度升高:西咪替丁和特非那定与烟酰胺合用,非洛地平与维拉帕米合用,氟伏沙明与达那唑合用,以及氟西汀与地尔硫卓和维洛沙嗪合用。此外,还应注意地昔帕明、利托那韦与乙酰唑胺合用,异烟肼与丙氧芬和氯雷他定合用,以及唑类药物(例如伊曲康唑与氟康唑和酮康唑合用)和大环内酯类药物(例如红霉素与克拉霉素合用,醋竹桃霉素与交沙霉素合用)。
顺铂、甲琥胺和苯巴比妥与茶碱,以及利福平、扑米酮与苯琥胺,丙戊胺与苯妥英,阿霉素与丙戊酸和氯硝西泮也可增加卡马西平的血药浓度。
儲存條件
卡马西平应存放于阴凉干燥处,并置于儿童接触不到的地方。温度指示器不得超过25°C。
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保質期
卡马西平可在治疗药物生产之日起 36 个月内使用。
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注意!
為了簡化對信息的理解,本指令使用了藥物 "卡马西平",並根據藥物的醫療用途官方說明。 使用前請閱讀直接用於藥物的註釋。
描述僅供參考,不適用於自我修復指導。 這種藥物的需求,治療方案的目的,藥物的方法和劑量僅由主治醫師確定。 自我藥療對你的健康有危害。