Mevakor

Mevakor是一種來自他汀類藥物的降脂藥物。減慢HMG-CoA還原酶的活性。

適應症 MEVAK

它在這種情況下用於治療：

• ，對其中存在的LDL水平高字符原發性高膽固醇血症（具有IIa和IIb形式hypolipoproteinaemias）（當在人與增強概率的冠狀動脈粥樣硬化性質飲食療法沒有收到預期的效果）;
• 高膽固醇血症以及合併性高甘油三酯血症;
• 動脈粥樣硬化。

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發布表單

釋放發生在片劑中，在泡罩板內部14片。包中有2個這樣的盤子。

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藥效學

內酯類的他汀類環在結構上與HMG-CoA還原酶的部分相似。使用競爭性拮抗作用的方案，他汀分子與酶所連接的輔酶A末端的位點合成。該分子的第二部分減緩了羥甲基戊二酸轉變為甲羥戊酸元素的過程，甲羥戊酸元素是膽固醇分子結合的中間組分。

HMG-CoA還原酶抑製劑的作用起病緩慢導致因一系列連續的反應表現的其中有在細胞內膽固醇水平的下降，此外在LDL-行動的結局活性的代償性增加，按照什麼是加速LDL膽固醇的分解代謝。

他汀類藥物的降血脂作用是由於Xc-LDL元素引起總Xc值下降的結果。LDL-C的降低取決於該部分的大小，並具有非線性和指數參數。

他汀類藥物對肝和脂蛋白脂酶沒有影響，另外對游離脂肪酸的分解代謝和結合沒有顯著影響。因此，它們對TG指數的影響是次要的，並且由降低Xc-LDL值的主要作用介導。什麼是與他汀類治療期間發生中度降低Tg值最有可能通過表達末梢引起remnantnogo佈置是含有約30％的甘油三酯分解代謝過程LPPP成員和肝細胞的表面上的類型（APO E）。

對照試驗的結果顯示洛伐他汀使HDL-C值升高10％。

此外降血脂作用，他汀類藥物具有在血管內皮功能障礙（動脈粥樣硬化的早期階段臨床前症狀）的情況下產生積極的影響，並且除了相對於血管壁和動脈粥樣化的狀態。與此同時，它們改善血液的流變特性並具有抗增殖和抗氧化作用。

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藥代動力學

在胃腸道內，吸收後的藥物未被完全吸收（大約30％的劑量）並緩慢吸收。空腹使用該藥物減少了約30％的吸收。由於在第一次肝通過期間主動提取，所以被限制在循環系統內的藥物的生物利用度水平受限，隨後與膽汁一起撤回該物質。在使用單劑量後2-4小時後記錄血漿中活性元素及其代謝產物的峰值。

根據藥物部分增加至120mg，血漿內的代謝產物線性增加。

Mevacor的合成及其與血漿蛋白的活性衰變產物的合成超過95％。藥物通過GEB和胎盤，並在肝臟內累積，在肝臟內經歷水解過程，在此過程中形成活性的以及無活性的代謝產物。主要的活性衰變產物是6-羥基; 此外還有β-羥基酸的6-羥甲基 - 和6-羥基亞甲基衍生物。

在每日一次性接受其活性藥物持續血漿參數的同時，並且在治療2-3天后注意到非活性物質抑製劑。這些值是單劑量藥物的代謝產物的約1.5倍。

大約10％的物質排泄在尿液中，約83％與糞便排泄在一起。對於糞便，隨膽汁排泄的藥物部分以及未被吸收的部分被排泄。洛伐他汀的半衰期為3小時。

與在步驟重度腎損傷的人（QC水平是10-30分鐘毫升/分鐘之內）在單次使用部分藥物後在血漿活性和非活性的產品的藥物代謝指標大約的健康血漿中的類似的值的兩倍人。

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劑量和管理

該藥口服。最初部分的大小是10-20毫克，在一天中的一次使用 - 在晚上，以及食物。如果需要，劑量可能會增加，但這只允許每1個月一次。

每日允許的最大劑量為80毫克，可用於1或2次應用（以及早餐和晚餐）。與降低血漿指標XC至140單毫克/分升（或3.6毫摩爾/升）或LDL-C至75毫克/分升（1.94毫摩爾是/ L），必須減小洛伐他汀的劑量。

當藥物與免疫抑製劑的組合應在一天內服用不超過20mg的洛伐他汀。

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在懷孕期間使用 MEVAK

不要規定Mevakor孕婦或母乳喂養的母親。

禁忌

主要禁忌症：

• 肝髒病理學急性程度;
• 血清中肝臟轉氨酶活性的活性增加（性質未知）;
• 懷疑懷孕;
• 病人的一般嚴重狀況;
• 對洛伐他汀不耐受的存在。

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副作用 MEVAK

藥物的使用會導致各種副作用：

• 消化功能紊亂：胃灼熱的表現。偶爾會出現便秘，噁心，腹脹，嘔吐和口乾，以及厭食，味覺障礙和血液中肝臟轉氨酶活性增加。個體肝炎，肝臟疾病，肝內膽汁淤積，胃痛和胰腺炎;
• 影響骨骼和肌肉結構病變：肌病與肌痛，肌炎和除了或橫紋肌溶解（與吉非貝齊，菸酸或環孢素的組合的情況下），和關節痛和增加的CPK水平在血漿中心外餾分;
• 中樞神經系統和PNS疾病：頭痛，眩暈，感覺異常癲癇發作或睡眠問題。注意到個人心理障礙;
• 造血系統存在的問題：白細胞或血小板減少症，以及貧血的溶血形式;
• 影響視覺器官的病變：晶狀體混濁，視覺模糊，影響視神經的萎縮以及白內障;
• 過敏跡象：表皮疹和瘙癢。TEN，血管性水腫和蕁麻疹單獨註明;
• 其他：減弱效力，此外，在急性期腎臟衰竭（由橫紋肌溶解引起），胸骨上的強烈心悸和疼痛。

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與其他藥物的相互作用

與大環內酯類抗生素，免疫抑製劑組合使用（包括環孢黴素），吉非貝齊和菸酸除了（與糖尿病性腎小球硬化症尤其是人）增加橫紋肌溶解症的可能性，這進一步導致腎功能衰竭中急性期。

藥物與indandion和香豆素衍生物以及抗凝劑的聯合應用會導致出血增加和延長PTV值。

服用藥物和口服避孕藥可能會干擾使用荷爾蒙避孕藥引起的高脂血症的發生。

據信，當與噻嗪類和袢利尿劑聯合使用時，觀察到洛伐他汀的降血脂作用降低。

維拉帕米與地爾硫卓，除此之外，伊拉地平減緩參與洛伐他汀代謝的同工酶CYP3A4的活性。因此，當與Mevacore聯合使用時，洛伐他汀的血漿指數和肌病的可能性可能會增加。

有證據表明，當與伊曲康唑合用時，急性期的肝毒性和橫紋肌溶解症可能會發展。

在糖尿病患者中發生嚴重程度高鉀血症的單個病例被描述為與賴諾普利一起使用藥物的結果。

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儲存條件

Mevakor應保存在黑暗和乾燥的地方，溫度不得超過25°C。

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保質期

Mevakor可以從該藥的生產日期起使用3年。

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申請兒童

沒有關於兒童藥物使用和安全有效性的信息。

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類似物

藥物的類似物是用Lipantil製備Amvastan，Leskol和Choletar。

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