Maksitsin
最近審查：10.08.2022
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Maxicine是最新類別的抗菌劑。包括在第四代氟喹諾酮類中。
適應症 Maksicina
它適用於消除細菌來源和由微生物敏感細菌引起的感染：
- 與非醫院形式的肺炎（這也包括由對抗生素具有多重抗性的微生物菌株引起的疾病類型）;
- 感染，覆蓋皮下層和皮膚，並進行並發症（包括糖尿病足綜合症的感染形式）;
- 腹部區域的複雜感染過程也包括多種微生物感染（其中包括膿腫的過程）。
發布表單
以濃縮液的形式生產，用於生產輸液溶液，瓶裝量為20毫升。用一個瓶子，一個包裝也含有一種溶劑，它裝在一個100毫升容器中。
藥效學
機制有助於針對滅活劑（如頭孢菌素和青黴素類和大環內酯類四環素氨基糖苷類）的微生物穩定性，不影響莫西沙星的抗菌特性。沒有發現這些抗生素以及莫西沙星之間的交叉耐藥性。尚未檢測到質粒介導的抗性。
據信，C-8含義的甲氧基類別的存在增加了活性，並且也降低了來自革蘭氏陽性（與C8-H類別相比）組的抗性突變菌株微生物的選擇性。在C-7的值下，觀察到額外的二環胺殘基，其防止了致病微生物細胞中氟喹諾酮的活性釋放 - 這是對氟喹諾酮類抗性發展的機制。
體外試驗表明，對莫西沙星的耐藥性發展緩慢。這是由於多重突變。發生阻力的頻率也非常低（10-7-10-10）。在連續稀釋細菌的情況下，莫西沙星的MIC僅出現輕微增加。
喹諾酮類具有交叉耐藥性，但對其他喹諾酮類耐藥的單個厭氧菌和革蘭氏陽性菌對莫西沙星敏感。
藥代動力學
一次性輸注400 mg，持續1小時的溶液，峰值在手術結束時達到約4.1 mg / L。這相當於藥物水平相對於其口服攝入量平均增加26％的水平。
AUC為39毫克/小時，僅略高於口服後的水平（35毫克·小時/升）。該藥物的生物利用度約為91％。
可重複使用的藥物輸注經靜脈內（400毫克）為每天一次，最小值為1小時，並且在間隔4,1-5,9分別平衡的峰值血漿水平，和0,43-0,84後毫克/升。並且在平衡指數下，給藥間隔中的藥物AUC比第一次劑量後的值高約30％。
平均平衡值達到4.4mg / l，並且在輸注結束時觀察該值，持續1小時。
活性成分在血管外部的身體內部空間中快速分佈。AUC（正常值為6kg·h / l）的藥物水平在分配體積的平衡值（2l / kg）下相當高。體外試驗以及離體試驗顯示的結果顯示值在0.02-2mg / l的範圍內。
用血蛋白（通常白蛋白）合成達到45％，這個比例不受藥物濃度的影響。雖然這是一個相當低的水平，但免費組件具有較高的峰值（10·IPC）。
在組織內的莫西沙星相當高的水平（例如，在肺 - 肺泡巨噬細胞和上皮液體），以及內鼻竇此外（鼻息肉，篩竇，和上頜竇）和炎性病灶，其中所述合計值超過內部獲得濃度血漿。間質液內（在皮下和肌肉組織，並且除了唾液）藥物以高濃度游離形式，這是不合成的蛋白質被發現。隨著這種大劑量值可以組織液和腹膜的器官和內部女性生殖器內被觀察到。
在使用單劑量藥物（400mg）後，各個目標組織的峰值水平以及血漿和輸注部位內的指標的比率顯示了每種使用途徑的類似數據。
同時也出現生物轉化（階段2），莫西沙星，隨後其腎排泄（除了膽汁/糞便 - 或一個未改變形式M1不活動元件（磺基的化合物）和M2（葡萄糖醛酸））。
在體外實驗中，另外在臨床測試第一相不與所涉及在使用血紅素蛋白酶P450系統中的第一階段的生物轉化其它藥物代謝相互作用的藥物動力學參數找到。
不管施用方法如何，在等離子體內部觀察到衰變產物（具有M2的M1），其值低於未改變的元素。在臨床前測試中，兩種組分都進行了相應尺寸的測試，以排除對藥物耐受性和安全性的可能影響。
半衰期約為12小時。使用400毫克LS時平均總清除率在179-246毫升/分鐘的範圍內。腎臟中的清除率約為24-53毫升/分鐘，由此可以得出結論，在身體中存在部分重吸收藥物 - 從腎臟通過小管。
丙磺舒與雷尼替丁的同時給藥不會導致腎中藥物清除率的值發生變化。
劑量和管理
對於成年人，建議每天服用400毫克劑量的任何類型的感染。建議的用量不應超過。
治療過程的持續時間根據病理的嚴重程度以及藥物的有效性來確定。
在治療開始時，需要以輸液形式使用藥物，但是如果有適當的適應症，則可以以片劑的形式給藥，以便口服給藥。
非醫院型肺炎採用逐步法（首先靜脈輸注，然後口服片劑）治療，總療程為1-2週。
當消除皮下層和皮膚中的複雜感染過程時，也使用總療程持續1-3週的分步方法。
在腹腔內感染複雜的情況下，逐步治療持續5-14天。
禁止超過上述治療課程條款。
由臨床試驗獲得的信息表明，使用片劑和LS輸液的療程持續時間最長達21天（在消除皮下層和皮膚感染的過程中）。
在懷孕期間使用 Maksicina
梅毒不能給孕婦服用。
禁忌
在禁忌症中：
- 在藥物組合物中存在人體不耐受任何物質或其他屬於喹諾酮類的抗生素;
- 母乳喂養的時期;
- 兒童以及處於密集增長時代的青少年。
副作用 Maksicina
使用該解決方案可能會導致此類副作用：
- 嘔吐伴噁心，以及腹瀉（這可能是偽膜形式的結腸炎的症狀）和高膽紅素血症的發展;
- 頭痛，頭痛，焦慮或全身抑鬱，嚴重疲勞，精神運動性激動，精神病發展和睡眠障礙;
- 過敏表現 - 皮疹瘙癢，皮疹，面部腫脹（或聲帶水腫），以及光敏性的發展;
- 嗜酸細胞增多症或粒細胞缺乏症的發展，以及白細胞或血小板減少症以及AST和ALT元素活性的增加;
- 腎病綜合徵的出現，偶爾 - OPN;
- 心動過速，關節痛或肌痛的發展，血壓降低和視力障礙。
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與其他藥物的相互作用
藥物物質如丙磺舒，阿替洛爾，茶鹼伊曲康唑，雷尼替丁，此外，格列本脲，鈣補充劑，以及嗎啡和地高辛口服避孕藥藥品顯著的相互作用尚未得到證實。當Maxicin與上述藥物聯合使用時，不需要調整劑量。
與華法林組合不會改變馬西辛的藥代動力學，以及PTV和凝血性的其他特徵。
INR指數的變化 - 聯合使用抗生素（包括莫西沙星）和抗凝劑的人群中，有一些抗凝血活性增加的病例。風險因素包括年齡和人類健康狀況，以及傳染性病變（伴隨炎症）。儘管在臨床試驗中與華法林沒有藥物相互作用，但使用伴隨用藥治療的患者需要監測INR，並在必要時調整攝入抗凝劑的劑量。
地高辛的藥代動力學性質在莫西沙星作用下稍有改變。隨著後者的重複使用，志願者顯示地高辛峰值增加（平衡值約為30％），但不影響AUC水平。
在靜脈內輸注溶液的情況下，同時使用活性炭僅略微降低AUC值（約20％）。
保質期
藥品生產後2年內可使用麥迪生。
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