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西布曲明:更危險,行動機制,如何服用,後果如何

沒有任何努力的快速減肥 - 對於許多厭倦了超重的人來說聽起來很誘人。因此,使用“神奇”的減肥藥物,並且顯然,在一部分主要為女性的人群中總是需要,對體重不滿意。

鹽酸西布曲明一水合物,開放的國際公司在上個世紀的最後十年的門檻雅培公司並沒有說明他的第一個目的地抗抑鬱出現明顯的食慾抑製劑。在飢餓感的抑制方面實質的行動是令人驚訝的有效和多餘公斤如此之大,它被用來作為肥胖治愈與1997年處方給患者超重由食物引起的失控吸收的損耗。

為什麼西布曲明禁用?

榮耀西布曲明,作為一種有效的脂肪燃燒,除了消除慾望小吃,迅速蔓延整個國家和大洲,如超重,不僅在美國,而且在歐洲經濟最發達的國家,而嚴重的問題。世界衛生組織認為這個問題是一種流行病,自然,消除飢餓和刺激機體代謝過程的新藥的出現已經被人們看好。將西布曲明和含有它的藥物處方給予右側和左側體重過重的患者。

然而,服用這種藥物並給予活性成分的患者的精神障礙報導開始顯現得足夠快。其中,自殺死亡病例,尤其是老年人死亡的急性心血管疾病病例更為頻繁。此外,根據一些報導,含有西布曲明的藥物可能導致類似於藥物依賴性。所有這些事實以及在對這種藥物性質進行更徹底研究期間發現的一系列副作用解釋了為什麼西布曲明被禁止。自2010年以來,在歐盟境內,在澳大利亞,美國,加拿大和烏克蘭境內暫時停止銷售含有這種活性成分的藥品,而在俄羅斯,這些藥品只能通過處方購買。

使用這種補救措施的指徵是II-III級原發性食物肥胖症,當體重指數上升30-35 kg /m²時,其他治療方法無效。在出現後立即出現,現在推薦這種超重的藥物不是連續給每個人,而是在特別嚴重的肥胖病例中。在用西布曲明治療的方案中,建議進行低卡路里飲食和運動。對於患有胰島素依賴性糖尿病,高蛋白血症或低蛋白血症的患者也開處方。在這種情況下,患者的推薦體重指數為27kg /m²及以上。

包括西布曲明藥物在內的複雜治療是在具有治療體重超重實踐經驗的專家的監督下進行的。其中一個重要組成部分是患者的心理準備狀態的形成,以改變他在飲食和飲食方面的習慣以及生活方式的改變,並在藥物治療廢除後保留它們。

藥效學

這種物質的作用機制是它有助於快速滿足飢餓感,激發飽腹感,從而減少病人食用量而不費力。

引發大腦的神經元之間的化學信號(例如,在進餐時飽和度)的傳輸是神經遞質血清素的釋放和去甲腎上腺素在細胞外空間(突觸),其中所述接收信號。西布曲明分子阻斷神經遞質返回至突觸前細胞。由於該增加去甲腎上腺素和血清素的突觸濃度,增效刺激神經元接收脈衝。信號飽和進入突觸後細胞激烈生物體並不需要接受大量食物。能夠通過自己以抑制釋放的神經遞質(血清素和去甲腎上腺素)的再攝取的活性代謝物,和 - - 激素多巴胺樂趣,但在較小的程度,此外,該藥物被人體代謝,促進過程和形成monodemetil- didemetilsibutramin增加了生產的熱量。在此過程中,西布曲明促進飽腹感的感情迅速,而且變得恆定。吃零食的慾望本身就消失了,食物消費量大大減少,這導致快速減肥。

活性物質和其活性代謝物indiferrentny單胺氧化酶的釋放和它的激活不與神經遞質,包括兒茶酚胺,五羥色胺,組胺,乙酰膽鹼,谷氨酸,和苯並二氮相互作用。它們抑制血小板血清素的膜受體的捕捉和可以改變它們的功能。

通過使用藥品的數據的體脂肪減少伴隨著高密度脂蛋白水平(“好”)增加膽固醇血漿中通過定量減少背景甘油三酯,總膽固醇,由於“壞”,和尿酸。

在用這些藥物治療期間,主要有血壓和心率輕微升高的情況,但這些參數也有更嚴重的變化。大多數藥物西布曲明的單一療法中,然而,包括在組合物Reduxine除了主要活性成分,和另一個微晶纖維素,天然和非食品產品的無副作用。他具有留在胃中的屬性,在液體的影響下膨脹,因此提供飽腹感。與西布曲明配合使用可以補充其作用。不僅能吸收水分,還能吸收腐敗細菌,能清潔腸道,防止食物中毒。

藥代動力學

在口服接受處,胃腸道中的活性成分快速吸收(約80%)。進入肝臟後,西布曲明被代謝成單丁基 - 和二丁基丁酰胺。在使用以0.015g給藥的藥物後72分鐘結束時,觀察到活性成分的最大濃度,並且觀察到它的代謝物從三到四小時。將膠囊與食物一起服用,患者可將代謝物的最大濃度降低三分之一,達到三小時的時間,而不改變總濃度和分佈。西布曲明(幾乎完全)及其代謝產物(> 90%)與血清白蛋白結合併以良好的速度在身體組織中傳播。血清中活性物質的濃度在治療開始後4天達到平衡狀態,並且在首次攝入後確定兩次超過血清濃度。

無活性的去甲基化代謝物從體內排泄主要發生在尿液中,少於1%的熱量被排泄出來。西布曲明的半衰期為66分鐘,其代謝物(monodesmethyl-和didesmethylsibutramine)分別為14和16小時。

在懷孕期間使用 西布曲明

西布曲明的測試結果在實驗動物表明,活性物質不影響受孕,然而,在豚鼠的後代中觀察到西布曲明對胎兒有致畸作用的能力。他們被發現有外觀上的物理異常,以及骨骼的結構。

孕婦和哺乳期婦女不允許含西布曲明的藥物。在整個治療過程中和用這些藥物治療結束一個半月後,女性生育年齡患者應使用可靠的避孕藥。

禁忌

  • 年齡限制:未分配給未成年人或65歲以上的人員;
  • 由內分泌和中樞神經系統疾病引起的繼發性肥胖,其他有機病因;
  • 飲食失調 - 貪食症,厭食症(存在或存在);
  • 精神病理學;
  • 廣義滴答
  • 腦中的循環障礙(存在或存在);
  • 毒性甲狀腺腫
  • 缺血性心髒病(存在或存在),心律失常和心率失常,慢性失代償性心肌功能障礙;
  • 外周血管循環障礙;
  • 血壓升高超過145毫米汞柱;
  • 嚴重程度的肝臟和/或腎臟功能受損;
  • 排尿延遲的前列腺腺瘤;
  • 嗜鉻細胞瘤
  • 濫用藥物和/或酗酒;
  • 閉角型青光眼;
  • 低血糖症,葡萄糖 - 半乳糖吸收不良綜合徵;
  • 已知對西布曲明和/或藥物的其他成分敏化。

隨著處方給患者對疾病特別小心:高血壓,循環系統疾病,肌肉痙攣,冠狀動脈供血不足,癲癇,肝和/或腎功能不全,膽結石,青光眼,出血,抽搐,以及 - 對違反凝血藥物。

副作用 西布曲明

這種物質 - 一種非常有效的anorektik,當然,那些想減肥和閱讀好評如潮的人,問題出現了:什麼是危險的西布曲明?

當然,就像任何物質一樣,它會導致過敏。在大多數情況下 - 這不是一種過敏性休克,而是一種對人體更無害的反應,例如西布曲明引起的皮疹。不愉快,但不危險。停止服用 - 它會劃傷並通過。

更嚴重的後果是成癮。這種藥不推薦使用一年以上,但開始使用它的人往往不能停下來,他們會發展成真正的吸毒成癮,實際上,吸毒成癮的一部分。一點都不。但是,誰能保證他的身體會抵抗這種藥物的這種性質?

西布曲明不會出現真正的麻醉口音,但是當取消後,建議逐漸進行,可能會出現類似“破碎”的感覺。這種情況發生在短短的三個月內,服用這種藥物。這是頭暈和偏頭痛,睡眠障礙和焦慮,增加興奮性或冷漠和思想的自殺。西布曲明對大腦和中樞不平等系統有直接影響。這是他如何戰勝暴食和超重。但並不總是有可能影響心理和神經系統而沒有不良後果。第一個目的地西布曲明是伴隨著嚴重的神經精神疾病,自殺,急性心臟和大腦異常死亡,患者變得依賴藥物和他的任命的長度會變成可悲的後果。西布曲明的當前劑量遠低於開始推薦的劑量,該藥物被更好地純化,但不良影響雖然不明顯,但仍然存在。在用這種藥物治療期間,不可能在海拔高度進行工作,駕駛車輛,需要提高注意力的機制。這種藥物是禁忌在有酒精或有毒癮或歷史的人的歷史,因為影響將重疊。

該藥物的說明表明副作用最常發生在治療的第一個月,如果繼續,這些作用的頻率和強度隨時間而下降。主要的負面行動是可逆的,隨著藥物的撤回而通過。

最常見的心悸,高血壓,有熱,便秘,完整的厭食,急性痔瘡,噁心,乾澀的感覺,在感覺皮膚潮紅口,失眠,頭暈,肢體麻木的身體部位,驚恐發作,出汗增多,味覺異常。

在註冊後SCOUT研究,由歐洲聯盟之後的嚴重的副作用,這是許多患者與肥胖和心腦血管疾病的概率高出席許多情況下,相關部門發起的,得到了以下的結果:非致命性心臟發作,中風,在心臟發作的風險(!)的服用西布曲明的患者比服用安慰劑的患者增加了16%。然而,這是非常令人欣慰的,在復甦的幫助下,可以節省使用這種藥物的患者多1.4%。但是,兩組患者的血管病理以及各種原因導致的死亡發生率相同。

以輕微皮疹至過敏性休克的過敏形式存在不良影響。數量減少血小板的,即 - 血液不良折疊,有到血管壁的自身免疫性損傷(出血性紫癜),精神障礙,這在上面討論的情況。在這些情況下,建議停止治療。

神經系統對驚厥,記憶短暫失敗,失憶等藥物作出反應。

頭部,背部,耳朵,視覺和聽力障礙,消化,耳鼻喉疾病,皰疹等疼痛綜合徵。副作用列表是無止境的。他總結報告指出,偶爾停藥綜合症伴有頭痛和食慾增加(!)。

計劃在西布曲明過程後分娩的婦女,認真思考是有道理的。這種藥物是致畸的,其引起突變的能力尚未得到證實,但在短時間內使用這種工具是主要的 - 它通常不是官方的。因此,添加到列表中仍然是可能的。

劑量和管理

無論食物攝入量如何,早上服用該藥一次。治療從0.01克的單個膠囊開始,將其全部吞下並用足量的水沖洗。如果您在治療的前四周內體重減輕不到兩公斤,且耐受性良好,則需要每日更高劑量0.015克。如果在接下來的四周內體重減少不到兩公斤,那麼在這種情況下藥物被取消是無效的,因為不建議更高的劑量。

在以下情況下停止治療:

  • 當三個月時,患者失去小於初始體重的5%
  • 當體重減輕穩定在小於初始體重的5%時;
  • 當已達到減重後,病人再招3公斤或更多。

用這種藥物治療可能不超過兩年。

過量

服用超過推薦劑量的西布曲明會增加發生不良反應的可能性,並增加其嚴重程度。過量的後果尚未得到充分研究,也沒有具體的解毒劑。

作為過量服用急救藥物的一部分,從接受超過推薦劑量的劑量開始的一小時內開始使用洗胃和腸內吸入劑。

在接受高估量的藥物後24小時內必須觀察患者的狀況。當副作用症狀出現時,進行適當的治療。過量服用,血壓升高和心悸的最常見後果是用β-受體阻滯劑停止。
在西布曲明過量的情況下使用“人造腎”裝置是不適宜的,因為研究表明通過血液透析的西布曲明代謝產物實際上未被消除。

與其他藥物的相互作用

不適用於組合:

  • 與其他停止精神病理的藥物聯合應用於有消化性肥胖症的患者,這些藥物具有中心作用;
  • 與抑制單胺氧化酶的酶活性的藥物(在含有西布曲明和單胺氧化酶抑製劑的藥物之間,應該有至少兩週的時間間隔);
  • 用刺激血清素生成並抑制其反向捕獲的藥物;
  • 用藥物使肝微粒體酶失活;
  • 用可引起心悸和血壓升高的藥物,以及激發交感神經系統。

含西布曲明的製劑不影響口服避孕藥的藥效學。

還應該指出,西布曲明和酒精不相容。

目前,烏克蘭暫時禁止含有西布曲明的醫藥產品,即使根據處方,他們也不可能在法律領域工作。不過,用西布曲明購買藥物並不困難,互聯網充滿了建議。誠然,出售非法藥物,如他們的購買 - 是應受懲罰的。這也值得考慮。

儲存條件

基於西布曲明的製劑的儲存條件與大多數藥物的儲備條件沒有差別。儲存溫度不應超過25°C,保質期 - 最長三年。準備工作不需要從原包裝中取出,留在幼兒可以使用的地方。

類似物 

用於治療消化性肥胖症的研究最多的藥物是賽尼可(Orlistat的同義詞)。這也是西布曲明昂貴的類似物。活性物質抑制小腸中必需吸收的脂肪的吸收,並將其從糞便中除去。只有當觀察到低熱量飲食時,它才起作用,其效果增加約20%。主要副作用表現為腸道紊亂,腸胃氣脹,大便失禁,並直接取決於食物的脂肪含量。脂肪含量越高,不良行為就越明顯。

奧利司他和西布曲明的區別 - 在行動的機制,如果第一種藥物以及與油脂混合後,從體內清除,並導致身體補償的能量消耗脂肪儲備,第二個 - 通過作用於它的中心在人腦降低食慾。西布曲明通過中樞神經系統對其他身體系統有直接作用。奧利司他幾乎不會進入一般血液,在腸道內起作用,並且實際上不影響人體系統。這種藥物只是西布曲明類似物的藥理作用 - 體重減輕,其作用機製完全不同。

食慾抑製劑芬氟拉明是一種5-羥色胺能藥物,是一種安非他明衍生物,通過作用機制更接近西布曲明,因此是禁用的麻醉藥物。

抗抑鬱藥氟西汀抑制5-羥色胺再攝取,因此具有厭食性質。名單可以繼續,但所有這些影響中樞神經系統的藥物或多或少具有西布曲明的副作用,並且能夠對健康造成不可挽回的傷害。

西布曲明沒有真正的類似物,印度生產的同義詞更便宜,例如Gold Line,Redus,Slimia。中國食品補充劑肯定是“麻袋裡的貓”。

Reduxin Light與西布曲明無關,含有活性成分oxytryptane,具有鎮靜和開胃的特性。它是一種生物添加劑。

低價類似物 - Gold Line Light,Lystata,不含西布曲明,但含有一種讓人聯想到含西布曲明產品的包裝。這更像是一種廣告欺騙,而這些工具的有效性相當低。

評論減肥和醫生

減肥和他們的關於西布曲明的親戚評論往往是恐嚇,副作用,鼓勵許多人停止治療,但不是每個人都可以擺脫採取它的不良後果。從評論來看,這些影響並不總是可逆的。不少評論認為,人們對使用這種藥物的決定感到非常抱歉。儘管許多評論顯然是積極的,強調這種物質的高效性,並且除了口乾之外,沒有其他副作用被稱為。

點評醫師相當克制,他們並不否認西布曲明的高效率,強調必須尊重任命和病患監護的規則,它完全排除自我為引起嚴重的副作用的手段 - 沒人否認。強調的是,一半患者面臨至少一種由西布曲明引起的副作用。然而,在大多數經濟發達的國家,這種物質甚至暫時被禁止,這並非毫無意義。

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