辛伐他汀

辛伐他汀是一種降低血清甘油三酯和膽固醇水平的藥物。此外，該藥物會減慢 HMG-CoA 還原酶的作用。

口服辛伐他汀是一種無活性的內酯，參與肝內水解，形成相應類型的活性 β-羥基酸（它有效抑制 HMG-CoA 還原酶的活性）。這種酶催化 HMG-CoA 轉化為甲羥戊酸 - 在早期階段，限制膽固醇生物合成的過程。 [1]

適應症 辛伐他汀

它用於高膽固醇血症的初級階段或混合形式的血脂異常- 作為飲食方案的補充（在其他非藥物方法 - 例如減肥和體育鍛煉 - 不起作用的情況下）。

它被規定用於治療遺傳性純合型高膽固醇血症 - 除了飲食和其他降脂程序（例如，低密度脂蛋白單採術）或在這些治療方法無效的情況下。

冠心病或糖尿病患者心血管並發症的一級和二級預防。

發布表單

治療元素的釋放以片劑形式製成，體積為 10、20 或 40 毫克 - 細胞包裝內各有 14 片。一個包包含 2 個這樣的包。

藥效學

辛伐他汀能夠降低膽固醇（升高的和正常的）和低密度脂蛋白的值。降低 LDL 水平的治療效果的原理包括降低 LDL-C 以及 LDL 末端——這會導致 LDL-C 的產生減少和分解代謝增加。

藥物的引入也顯著降低了載脂蛋白B的值。同時，藥物適度提高了HDL-C的值，降低了血漿甘油三酯值。 [2]

藥代動力學

該物質在體內發生水解，形成相應的β-羥基酸。水解過程主要在肝臟內進行；水解的質內發展以非常低的速度發生。

藥物在體內吸收良好。該物質的活性形式首先在肝臟內起作用。給藥後β-羥基酸進入血流的速率小於劑量的5%。在給藥後 1-2 小時後記錄具有活性的抑製劑的血漿水平 Cmax。與食物一起進食不會改變吸收強度。 [3]

增加藥物劑量不會引起辛伐他汀的蓄積。具有活性代謝產物的活性元素的蛋白質合成水平超過95%。

辛伐他汀的半衰期在 1.3-3 小時內。

劑量和管理

每日劑量在 5-80 毫克範圍內（晚上使用，每天一次）。如需更換份量，至少在1個月後進行（但每天不得超過80毫克）。患有嚴重高膽固醇血症階段的人和 CVS 功能並發症可能性增加的人使用 80 毫克的劑量。

高膽固醇血症。

有必要遵循有助於降低膽固醇值的標準飲食（在整個治療期間堅持該方案）。初始劑量的大小在 10-20 毫克的範圍內，每天一次（晚上服用）。

對於需要顯著降低 LDL-C 水平（超過 45%）的人，您可以從每天 1 次（晚上）攝入 20-40 毫克開始。如果需要，可以根據上述方案改變劑量。

遺傳型純合子高膽固醇血症。

每日部分的大小 - 在晚上服用 40 毫克或引入 80 毫克，分 3 次使用（兩次 20 毫克，然後在晚上 - 40 毫克）。

辛伐他汀可作為其他降脂方法（例如 LDL 單採術）的輔助治療，或用於無法使用這種治療方法的情況。

預防心血管疾病的發展。

對於極有可能發生 IHD 並發症（有或沒有高脂血症）的人，每天服用標準劑量的藥物（20-40 毫克），每天 1 次。治療可以與運動或飲食同時開始。如需調整份量，則按上述方案進行。

伴隨治療措施。

該藥物在單一療法中以及與膽汁酸螯合劑聯合使用時均有效。它應該在服用螯合劑之前至少 2 小時或之後至少 4 小時服用。

用於腎功能受損的人。

如果患有嚴重損傷階段的人需要服藥（CC 水平 <30 毫升/分鐘），則必須非常小心地每天服用超過 10 毫克的部分。

• 兒童申請

沒有關於該藥物用於兒童時是否安全有效的數據。因此，它不用於兒科。

在懷孕期間使用 辛伐他汀

您不能在懷孕期間使用該藥物，因為在指定期間使用該藥物的安全性尚未得到證實。

禁忌

主要禁忌症：

• 對辛伐他汀或藥物的其他成分嚴重敏感；
• 肝病活動期或血清轉氨酶持續升高（無論疾病的起源如何）；
• 與 CYP3A4 元素的強效抑製劑（例如，酮康唑與伊曲康唑、奈法唑酮、克拉黴素與紅黴素、HIV 蛋白酶抑製劑和泰利黴素）聯合給藥。

副作用 辛伐他汀

可能會出現頭暈、多發性神經病或頭痛。此外，還可能出現腹脹、嘔吐、消化不良、便秘、噁心、腹痛和腹瀉。也可能出現貧血、瘙癢、脫髮、皮疹、黃疸、胰腺炎或肝炎。此外，還可能出現乏力、肌病、肌痛、肌肉痙攣和骨骼肌壞死的活動期。

很少觀察到多肌痛、血管炎、狼瘡樣綜合徵、皮肌炎、畏光、蕁麻疹和 Quincke 水腫。此外，還有充血、關節痛、不適、關節炎、呼吸困難和發熱。ESR、嗜酸性粒細胞增多和血小板減少可能會增加。增加鹼性磷酸酶、CPK 和轉氨酶（AST 與 ALT 和 GGT）的值是可能的。

過量

隨著辛伐他汀的長期使用，出現陰性症狀的風險會增加。

如發生中毒，應洗胃並使用活性炭。與此同時，監測血清 CPK 值。

與其他藥物的相互作用

需要非常小心地將藥物與 CYP3A4 物質的較弱抑製劑（地爾硫卓、環孢素、胺碘酮和維拉帕米）結合使用，因為這會增加骨骼肌急性壞死和出現肌病的可能性。

辛伐他汀治療期間不應飲用葡萄柚汁。

應放棄每日劑量超過 20 mg 的藥物與維拉帕米或胺碘酮的聯合使用。僅在這種組合的益處比肌病可能性更大的情況下才允許使用。

使用香豆素抗凝劑的人需要在開始治療前確定 PTT 的水平，然後在療程的初始階段定期監測——以確保這些指標沒有顯著變化。

儲存條件

辛伐他汀必須保存在兒童接觸不到的暗處。溫度值 - 不超過 25°C。

保質期

辛伐他汀自藥品生產之日起可使用 36 個月。

類似物

該藥物的類似物是 Simvalimit、Vasilip、Simvastol 和 Zorstat，此外還有 Simvagexal、Simgal 和 Avestatin、Simcard 和 Ovenkor。該名單還包括 Simlo、Aktalipid、Hovasim with Zokor、Atherostat、Simvor 和 Zovatin。

評論

辛伐他汀主要收到患者的積極反饋。有效幫助降低膽固醇指數，使用方便，成本低。但在一些評論中，注意到存在明顯的副作用和治療效果的弱點。