辛瓦利姆

Simvalimit 是一種來自具有降脂活性的單組分藥物亞組的藥物；它減慢還原酶亞型之一。主要活性成分是辛伐他汀。

該藥物的給藥有助於降低膽固醇與高密度脂蛋白和載脂蛋白的水平，此外，它會削弱分解代謝和膽固醇-低密度脂蛋白的產生，同時影響血液中這些成分的水平，改變脂蛋白的比例具有不同的密度。 [1]

適應症 辛瓦利姆

它用於純合型或雜合型的遺傳性原發性高膽固醇血症，以及不能通過飲食或其他非藥物方法糾正的高脂血症的混合型。

它規定了冠狀動脈心臟疾病，以減少冠心病死亡，心肌梗死的可能性（不含致命的結果），中風與高膽固醇血症的症狀和心肌血運重建過程中的風險，除了冠狀動脈粥樣硬化的進展放緩.

發布表單

藥物以片劑形式釋放 - 細胞包內有 10 片；盒子裡面 - 3個這樣的包。

藥效學

辛伐他汀是一種調節血脂水平的物質。它包含在減緩 HMG-CoA 還原酶的元素子組中（它們也稱為他汀類藥物）。HMG-CoA 還原酶活性的阻斷導致 HMG CoA 向甲羥戊酸（膽固醇的前體；膽固醇結合過程主要在肝臟內實現）的轉化減慢。

在血漿中，他汀類藥物可降低總膽固醇以及 LDL-C 和 VLDL-C 的水平。同時，它們可以降低甘油三酯值並略微增加HDL-C。在這種情況下，此類藥物的降血脂作用是通過另一種機制實現的。 [2]

肝細胞壁內細胞內膽固醇儲備的減少導致低密度脂蛋白末端數量的代償性增加，也促進了低密度脂蛋白從血液中的排泄。 [3]

藥代動力學

辛伐他汀在胃腸道內被吸收，經過水解過程後，轉化為活性成分 - β-羥基酸。其他代謝產物（有和沒有活動）也被分配。藥物在 1.3-2.4 小時內達到 Cmax 的血漿值。

辛伐他汀在第 1 次肝內通道中具有強烈的代謝過程。少於 5% 的口服給藥部分以活性代謝成分的形式滲透到循環中。辛伐他汀與β-羥基酸的蛋白質合成率為95%。

藥物以代謝產物的形式與膽汁一起進入胃腸道；大部分在糞便中排出。大約 10-15% 的劑量通過尿液排泄（大部分以沒有活性的代謝物的形式）。活性代謝元素的半衰期為 1.9 小時。

劑量和管理

在使用藥物之前，患者應開始遵循低膽固醇水平的標準飲食（必須在整個治療週期內遵守該方案）。有必要在晚上使用該藥物 - 晚餐前或與它一起使用。

適用於混合型高脂血症、高膽固醇血症的主要形式以及雜合子遺傳性高膽固醇血症的患者。

每天（晚上）服用 10 毫克該物質。至少每月進行一次部分校正。一天可以使用10-80毫克的藥物。不要超過80毫克的每日劑量。

純合子高膽固醇血症的遺傳形式。

每天服用 1 次（晚上）40 毫克，或服用 80 毫克的方案，分 3 次注射（早上和下午 - 20 毫克，其餘 40 毫克 - 晚上）。

缺血性心髒病簡介。

首先，您需要每天服用 1 次，晚上服用，每次 20 毫克。然後更改該部分（至少每月一次）。一天（1 劑），您可以使用不超過 80 毫克。

在與貝特類、環孢菌素或菸酸聯合使用時，以降脂物質的形式使用，辛伐他汀可以每天不超過10毫克的部分服用。

腎功能不足。

在嚴重違規階段（CC 水平 <30 毫升/分鐘），初始劑量為每天 5 毫克。這些患者需要密切監測。他們每天消耗的藥物不超過 10 毫克。

• 兒童申請

禁止在兒科中使用，因為沒有關於藥物暴露和安全性的可靠信息。

在懷孕期間使用 辛瓦利姆

膽固醇以及其他中間結合成分是胎兒發育所必需的成分（其中包括細胞壁和類固醇的結合）。由於他汀類藥物會減慢膽固醇和其他生物活性膽固醇衍生物的結合，如果給孕婦服用，可能會引起胎兒發育障礙。因此，懷孕期間不使用他汀類藥物。

育齡婦女的他汀類藥物治療需要在治療期間和治療結束後 1 個月內採取避孕措施。如果在治療期間懷孕，必須停止服用藥物。

哺乳期間禁止使用 Simvalimit。如果迫切需要使用藥物，則必須在治療期間放棄 GV。

禁忌

禁忌症包括：

• 與辛伐他汀或其他藥物成分相關的嚴重不耐受；
• 肝髒病理的活躍形式或血清內轉氨酶活性增加（未知性質）；
• 卟啉症。

副作用 辛瓦利姆

通常，在藥物的副作用中，注意到胃腸道疾病：腹痛、嘔吐、腹脹、腹瀉或便秘和噁心。

有時可能會出現皮疹、視力模糊、頭暈、味覺障礙、頭痛和失眠。

有時，對肌肉和肝臟有負面影響。血清轉氨酶活性的增加是可能的。

有關於肝炎、黃疸或胰腺炎的出現，以及伴隨 Quincke 水腫發生的不耐受綜合徵的信息。

可能會出現肌病，表現為肌炎、肌痛和肌肉無力，同時 CPK 活性增加，特別是在將辛伐他汀與貝特類、紅黴素、免疫抑製劑、菸酸和伊曲康唑聯合使用的人群中。

可能出現多發性神經病和感覺異常。

有證據表明繼發性腎功能衰竭和橫紋肌溶解的發展。

過量

Simvalimit中毒有個別情況，但未發現具體症狀；經過對症處理後，患者的病情一直穩定。

在過量服用的情況下，執行標準操作（誘導嘔吐、服用活性炭、監測重要器官的工作）。此外，應監測腎/肝功能和血清肌酸激酶值。

與其他藥物的相互作用

葡萄柚汁會增加辛伐他汀的血漿水平。

抗生素紅黴素與克拉黴素，奈法唑酮，這是一種抗抑鬱藥，抗真菌藥酮康唑與伊曲康唑和其他三唑衍生物與咪唑，環孢素（免疫抑製劑），抗病毒藥物（減緩病毒蛋白酶的作用）和其他可以降低phibracin率的物質肌病的出現。

他汀類藥物與作為羥香豆素衍生物的抗凝劑（例如華法林與醋硝香豆素）聯合使用，會增加出血和 PTT 的可能性。

Simvalimit 與香豆素抗凝劑（例如，華法林或醋硝香豆素）的組合或改變辛伐他汀的部分需要在開始治療前和治療週期期間持續監測 PTV 水平。在達到穩定值後，按照規定的時間間隔對服用抗凝劑的人進行監測。

該藥物與地高辛一起使用會導致後者的血漿水平升高，從而導致嘔吐、噁心和心律失常。

儲存條件

Simvalimite 應保存在黑暗的地方，防止受潮和小孩。溫度水平 - 不超過 25°С。

保質期

Simvalimit 自藥品生產之日起可使用 24 個月。

類似物

藥物的類似物是 Simvor、Simgal 與辛伐他汀、Simvastol 和 Vasilip 與 Ovenkor 的物質，此外還有 Simvagexal、Zokor 和 Aktalipid。