辛伐他汀

辛伐他汀是一种降低血清甘油三酯和胆固醇的药物。此外，该药物还能减缓HMG-CoA还原酶的作用。

辛伐他汀口服后，其为一种无活性的内酯，在肝内水解形成相应类型的活性β-羟基酸（它能有效抑制HMG-CoA还原酶的活性）。该酶催化HMG-CoA转化为甲羟戊酸——这是限制胆固醇生物合成过程的早期阶段。[ 1 ]

適應症 辛伐他汀

它用于治疗原发性高胆固醇血症或混合性血脂异常症——作为饮食疗法的补充（在其他非药物方法（如减肥和运动）不起作用的情况下）。

它用于治疗遗传性纯合高胆固醇血症 - 除了饮食和其他降脂程序（例如，LDL 单采）之外，或在这些治疗方法无效的情况下。

对冠心病或糖尿病患者心血管系统并发症的一级和二级预防。

發布表單

治疗成分以10、20或40毫克的片剂形式释放，每片泡罩包装内含14片。每包有2片泡罩包装。

藥效學

辛伐他汀能够降低胆固醇（包括升高的和正常的）和低密度脂蛋白（LDL）的水平。其治疗原理是降低LDL水平，即降低胆固醇LDL指标以及LDL末端——这会导致胆固醇LDL的生成减少和分解代谢增加。

服用该药物也显著降低载脂蛋白B的水平。同时，该药物适度增加高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）的水平，并降低血浆甘油三酯的水平。[ 2 ]

藥代動力學

该物质在体内水解，形成相应的β-羟基酸。水解过程主要在肝脏内进行；在细胞质内水解的速率很低。

药物在体内吸收良好。活性成分首先在肝脏内发挥作用。给药后，β-羟基酸进入血液系统的速率小于给药剂量的5%。在给药后1-2小时内可观察到具有活性的抑制剂的血浆Cmax水平。与食物同服不会改变吸收强度。[ 3 ]

增加药物剂量不会引起辛伐他汀的蓄积。活性成分与活性代谢产物的蛋白质合成水平超过95％。

辛伐他汀的半衰期为1.3-3小时。

劑量和管理

每日剂量范围为5-80毫克（晚间服用，每日一次）。如需调整剂量，至少应间隔1个月（在这种情况下，每日剂量不得超过80毫克）。对于严重高胆固醇血症患者和心血管系统并发症风险较高的患者，建议使用80毫克的剂量。

高胆固醇血症。

必须遵循有助于降低胆固醇的标准饮食（该方案贯穿整个治疗过程）。初始剂量为10-20毫克，每日一次（晚上服用）。

需要显著降低LDL-C水平（超过45%）的患者，可以每天（晚上）服用20-40毫克。如有必要，可按照上述方案调整剂量。

一种遗传性的纯合高胆固醇血症。

每日剂量为晚上服用 40 毫克，或分 3 次服用 80 毫克（两次 20 毫克，然后晚上服用 40 毫克）。

辛伐他汀可作为其他降脂方法（例如 LDL 单采术）的辅助疗法，或在无法采用该疗法的情况下使用。

预防心血管疾病的发展。

对于发生冠心病并发症的可能性较高的患者（无论是否伴有高脂血症），该药物的标准日剂量（20-40毫克）为晚间服用，每日一次。治疗可以与运动或饮食同时开始。如果需要调整剂量，则按照上述方案进行。

伴随治疗措施。

该药单药治疗及与胆汁酸螯合剂合用均有效。应在螯合剂给药前至少2小时或给药后至少4小时服用。

供肾功能不全者使用。

如果病情严重（肌酐清除率<30毫升/分钟）的人需要服用该药物，则必须极其谨慎地使用每日剂量超过10毫克的药物。

• 儿童申请

目前尚无数据表明该药物对儿童使用是否安全有效。因此，该药物不用于儿科。

在懷孕期間使用 辛伐他汀

该药物不应在怀孕期间使用，因为其在此期间的安全性尚未得到证实。

禁忌

主要禁忌症：

• 对辛伐他汀或该药物的其他成分严重过敏；
• 肝病活动期或血清转氨酶持续升高（无论疾病起源如何）；
• 与 CYP3A4 元素的强效抑制剂联合使用（例如，酮康唑与伊曲康唑、奈法唑酮、克拉霉素与红霉素、抑制 HIV 蛋白酶的物质和泰利霉素）。

副作用 辛伐他汀

可能出现头晕、多发性神经病或头痛。此外，还可能出现腹胀、呕吐、消化不良、便秘、恶心、腹部肌肉疼痛和腹泻。还可能出现贫血、瘙痒、脱发、皮疹、黄疸、胰腺炎或肝炎。还可能出现乏力、肌病、肌痛、肌肉痉挛和活动性骨骼肌坏死。

偶见多发性肌痛、血管炎、狼疮样综合征、皮肌炎、畏光、荨麻疹和血管性水肿。此外，还可出现充血、关节痛、不适、关节炎、呼吸困难和发热。血沉、嗜酸性粒细胞增多和血小板减少可能增高。碱性磷酸酶 (ALP)、肌酸激酶 (CPK) 和转氨酶（AST、ALT 和 GGT）值可能升高。

過量

随着长期使用辛伐他汀，出现负面症状的风险会增加。

中毒时应洗胃并使用活性炭，同时监测血清CPK值。

與其他藥物的相互作用

该药物应与较弱的 CYP3A4 抑制剂（地尔硫卓、环孢素、胺碘酮和维拉帕米）联合使用，并应格外小心，因为这可能会增加急性骨骼肌坏死和肌病的风险。

服用辛伐他汀时，请勿喝葡萄柚汁。

应避免每日剂量超过20毫克的本品与维拉帕米或胺碘酮合用。仅当此类合用带来的益处大于肌病风险时，才允许使用。

使用香豆素抗凝剂的患者应在开始治疗前测定其 PT 水平，然后在治疗的初始阶段定期监测，以确保这些水平没有显著变化。

儲存條件

辛伐他汀应存放于阴凉处，并置于儿童接触不到的地方。温度不应超过25°C。

保質期

辛伐他汀获准使用期限为自药品生产之日起 36 个月。

类似物

该药物的类似物包括辛伐他汀（Simvalimit）、Vasilip、辛伐他汀（Simvastol）和佐司他（Zorstat），以及辛伐他汀（Simvageksal）、辛加（Simgal）和阿维他汀（Avestatin）、Simcard 和 Ovencor。此外，还包括 Simlo、Actalipid、Kholvasim 和佐降之（Zocor）、Aterostat、Simvor 和佐伐他汀（Zovatin）。

评论

辛伐他汀普遍受到患者的好评。它能有效降低胆固醇，使用方便，且价格低廉。然而，一些评论指出其副作用明显，疗效较弱。