厄貝坦

厄貝坦是一種具有抗高血壓作用的藥物。使用時全身外周血管阻力減弱，另外血壓、血流小圈內壓力和心臟後負荷的總和降低。

從給藥那一刻起3-6小時後藥物的最大活性發展，治療效果持續24小時。為了達到穩定的臨床效果，需要服用1-2週的藥物。 [1]

適應症 厄貝坦

它用於治療原發性高血壓和腎病患者血壓升高等疾病。

它也可以聯合處方用於2 型糖尿病的抗高血壓治療。

發布表單

治療物質的釋放以片劑形式實現 - 細胞包內有 10 片；盒子裡面 - 2個這樣的包。

藥效學

厄貝沙坦口服時作為血管緊張素-2 (AT1) 末端的選擇性拮抗劑，具有強大的積極影響。無論血管緊張素 2 的結合方法或來源如何，該成分都能夠阻斷 AO1 末端介導的血管緊張素 2 的任何作用。

血管緊張素-2 (AT1) 末端的選擇性拮抗作用導致血漿中腎素與血管緊張素-2 的指數增加，以及醛固酮的血漿值降低。 [2]

在血清鉀水平上，厄貝沙坦本身沒有顯著影響（引入推薦劑量）。該物質在 ACE（激肽酶 2）的影響下不會減慢，ACE 是一種酶，可催化血管緊張素 2 的形成，以及將緩激肽降解為沒有治療作用的代謝元素狀態。厄貝沙坦在沒有代謝刺激的情況下具有活性。 [3]

藥代動力學

攝入的厄貝沙坦吸收良好，生物利用度為 60-80%。與食物一起進食不會改變藥物的生物利用度。

厄貝沙坦的質內蛋白合成約為96%，但與細胞血元素的合成非常弱。藥物的分佈容積在53-93升範圍內。

當攝入或靜脈注射 14C-厄貝沙坦時，來自血漿內循環的放射性粒子，80-85% 是未改變的厄貝沙坦。

肝內代謝過程通過氧化和葡萄醣醛酸結合而發生。葡萄醣醛酸苷是藥物的主要循環代謝成分（約 6%）。有證據表明厄貝沙坦的氧化主要通過血紅素蛋白P450的CYP2C9酶實現；同工酶 CYRZA4 對代謝過程的影響非常微不足道。

厄貝沙坦的藥代動力學是線性的，取決於劑量的大小（在 0.01-0.6 g 的範圍內）。當以超過 0.6 g 的部分（這是最大允許劑量的兩倍）口服消耗時，藥物吸收的劑量相關性增加較弱，但這種反應的機制尚未確定。血漿Cmax指標在給藥1.5-2小時後達到。

藥物的腎臟和全身清除水平為 3-3.5，以及每分鐘 157-176 毫升。

厄貝沙坦的終末半衰期為 11-15 小時。治療開始後 3 天（每天 1 劑）記錄平衡質內指示劑。每天一次多次給藥導致藥物在血漿內的有限積累 (<20%)。

厄貝沙坦及其代謝成分的排泄是通過膽汁和尿液實現的。口服和14C-厄貝沙坦給藥後，約20%的放射性成分隨尿排出，其餘隨糞便排出。不到 2% 的部分以未改變的元素形式在尿液中排出。

劑量和管理

無論食物攝入量如何，您都需要每天同時服用 1 次厄貝坦。片劑不咀嚼吞下，用清水沖洗。

最常用的初始和維持劑量的大小為 0.15 g 藥物。如果需要，3-4週後，可增加至0.3克，隨後增加劑量，藥物的有效性不會增加。

• 兒童申請

未在兒科（18 歲以下）中開具處方。

在懷孕期間使用 厄貝坦

懷孕期間禁止使用厄貝坦，因為它會影響 RAAS 的活性，這會對胎兒的宮內發育產生負面影響，導致寡糖胺化症、顱骨骨化延遲和腎功能損害。

孩子也有可能出現新生兒毒性反應 - 血壓下降、高鉀血症和腎功能衰竭。

如果您在服用藥物期間懷孕，您需要立即取消治療。同時，有必要通過超聲檢查檢查胎兒的腎功能和顱骨狀態 - 如果患者在懷孕期間無意中繼續使用藥物很長時間。

在計劃懷孕時，有必要選擇其他治療方法。

禁忌

主要禁忌症：

• 對藥物成分嚴重不耐受；
• 母乳喂養和妊娠；
• 缺乏乳糖酶、半乳糖血症和葡萄糖-半乳糖吸收不良。

極其謹慎地，在以下情況下使用該藥物：

• 狹窄影響兩個腎臟的動脈或唯一工作的腎臟的動脈;
• 肝功能不足或嚴重的心力衰竭;
• 脫水；
• 體內過量的鈉元素；
• 長期腹瀉或嘔吐；
• 無鹽飲食方案；
• 透析程序；
• 主要形式的醛固酮增多症;
• 二尖瓣或主動脈瓣狹窄；
• 肥厚型心肌病，具有阻塞性。

副作用 厄貝坦

與給藥相關的不良症狀通常是暫時的和中度的。他們之中：

• 心動過速，疲勞增加，直立性虛脫，頭暈，耳鳴和頭痛;
• 嘔吐、便秘、消化不良、噁心、胃灼熱、腹瀉和味覺障礙；
• 肝功能障礙和肝炎;
• 腎功能不全;
• 咳嗽;
• 影響關節、胸骨或肌肉的關節痛或疼痛；
• 表皮充血，Quincke 水腫，白細胞破碎型血管炎，蕁麻疹和皮疹；
• 陽痿；
• 高鉀血症或血紅蛋白值降低；
• 影響肌肉的肌痛或痙攣。

過量

迄今為止，尚無伊爾貝坦中毒病例的報告。在服用極高劑量（每天超過 0.9 克）的情況下，可能會出現心動過速或心動過緩，血壓水平也可能會急劇下降。

對於此類違規行為，進行洗胃和攝入活性炭。此外，有必要對患者進行醫學監測，並在必要時進行對症處理。

藥物中毒的血液透析程序將無效。

與其他藥物的相互作用

厄貝坦可與噻嗪類利尿劑、阻斷鈣通道作用的物質以及ACE抑製劑聯合使用。

如果患者在給藥前長時間接受大量利尿劑治療，由於身體脫水，治療初期血壓下降的風險增加。

與保鉀利尿劑和含鉀膳食補充劑合用可能會增加血漿鉀水平。

該藥不應與胺碘酮、氟康唑和利福平合用，此外不應與西咪替丁、鋰、磺胺嘧啶、奧美拉唑和酮康唑合用。

將藥物與非甾體抗炎藥一起引入會導致其治療活性減弱。

儲存條件

厄貝坦必須保存在黑暗的地方，禁止兒童進入。溫度值不高於+25oC。

保質期

厄貝坦自藥品生產之日起可使用 36 個月。

類似物

該藥物的類似物是含有 Angizar 的 Konverium、Votum 和 Irsar，此外還有含有 Valzar 的 Aprovel、Diosar 和 Ibertan，以及 Coaprovel 和 Diostar。