易瑞沙

易瑞沙具有抗腫瘤作用，抑制酪氨酸激酶的活性 - 一種刺激表皮生長的因子的末端，在大多數腫瘤中發現。該藥物的作用旨在降低腫瘤的生長速度，防止轉移的形成和擴散，此外還降低血管生成速度和增加已形成腫瘤的細胞凋亡速度。

通過防止腫瘤的生長，該藥物還增強了激素、放射和化學療法物質的有效性。 [1]

適應症 易瑞沙

它用於降低支氣管和肺部惡性非小細胞腫瘤以及轉移性肺癌的發生率。

該藥物可有效治療與使用鉑類物質的化療效果相關的腫瘤病理和致病細胞的耐藥性。

發布表單

治療劑的釋放以體積為 0.25 g 的片劑形式進行，每個細胞包內有 10 片；包裝內有 3 個這樣的包裝。

藥代動力學

吸收。

口服後吸收較慢。在 3-7 小時內記錄血漿 Cmax 值。 [2]

絕對生物利用度指標平均為 59%。進食不會改變藥物的生物利用度。在胃 pH 值超過 5 時，吉非替尼的生物利用度降低了 47%。

分銷流程。

每天一次連續攝入藥物會導致濃度增加 2-8 倍（與使用 1 次相比）。食用 7-10 份後會記錄 Css 水平。

吉非替尼在達到 Css 後的 Vd 值等於 1400 升——這表明易瑞沙在組織內廣泛分佈。

蛋白質合成（α1-糖蛋白和血清白蛋白）約為 90%。

交換過程。

吉非替尼在 CYP3A4 同工酶的參與下參與氧化代謝過程。

吉非替尼的代謝過程通過 3 種方式實現：影響 N-丙基嗎啉亞組的代謝、甲氧基亞組喹唑啉部分的去甲基化和鹵代苯基去磷酸化的氧化形式。

人血漿中記錄的主要降解產物是 O-去甲基吉非替尼。相對於表皮生長因子刺激的細胞生長而言，與吉非替尼（14倍）相比，它的活性不太明顯，這就是為什麼它不太可能對吉非替尼的臨床效果產生顯著影響。

排泄。

吉非替尼胞漿內清除率的全身指標約為每分鐘 0.5 升。平均半衰期為 41 小時。大部分藥物隨糞便排出體外。尿液中的排泄量小於可接受劑量的 4%。

劑量和管理

該藥是口服的。片劑必須同時服用，不考慮食物攝入量。

該藥物以 1 片（0.25 克）的形式使用，每天一次。如果您跳過下一個申請，您應該至少在下一個申請前 12 小時完成。您不能在 1 劑中一次使用 2 片。

如果患者自己無法吞嚥整片，可以將其溶解在靜水（0.1 升）中，然後飲用（或通過管子進入）。為了獲得充分的效果，倒空玻璃杯后，必須清洗，重新裝滿水，然後給病人喝。

治療期間出現嚴重腹瀉、間質性肺炎、過敏跡象和其他副作用的人可以暫停使用藥物（不超過 14 天）。此外，以標準模式進行治療。

• 兒童申請

禁止在兒科開藥。

在懷孕期間使用 易瑞沙

您不能在懷孕期間以及母乳喂養期間使用易瑞沙。

禁忌

如果您對構成它的元素過敏，則禁止使用該藥。

存在此類伴隨疾病時需要謹慎：塵肺病、特發性肺纖維化、肝酶和膽紅素水平升高，以及遺傳性低乳糖酶症。如果患者患有藥物引起的、間質性或放射後形式的肺炎，則應在監督下進行治療。

副作用 易瑞沙

通常，使用藥物會導致以下副作用：脫水、口腔炎、腹瀉、乾燥的粘膜和表皮，以及瘙癢和皮疹（痤瘡或膿皰）。此外，還有噁心、乏力、厭食、有流血傾向的嘔吐（從鼻子或血尿）、結膜炎、乾眼症、瞼緣炎、ALT 升高的 AST 活性、間質性肺炎（如果忽略表現的增加，死亡是可能）、熱療和改變指甲形狀。易瑞沙會影響一些測試：尿蛋白水平和血肌酐和膽紅素水平升高。

偶爾使用藥物時，會出現胰腺炎、十、肝炎、低凝、蕁麻疹、Quincke 水腫、MEE 或惡性滲出性紅斑、可治療的角膜糜爛、睫毛生長障礙、表皮血管炎和肝功能衰竭。

過量

在過量服用的情況下，觀察到嚴重的消化功能障礙、表皮皮疹和副作用強度的增加。

與其他藥物的相互作用

與CYP3A4同工酶產生誘導劑（利福平、卡馬西平、巴比妥類藥物和苯妥英與聖約翰草酊劑）一起服用可顯著削弱吉非替尼的藥效。

與 CYP3A4 同工酶抑製劑（例如伊曲康唑）合用時，易瑞沙的作用增強 80%。

與長春瑞濱合用時中性粒細胞減少症的可能性增加。

在某些藥物影響下胃酸鹼度升高的情況下，藥物的活性減弱45-50%。

與抗凝劑聯合使用會增加出血的可能性。有必要將這些藥物結合起來，控制血液凝固率。

儲存條件

易瑞沙應保存在不超過 30oC 的溫度下。

保質期

易瑞沙可在藥品生產之日起 4 年內使用。