佐洛喷特

Zolopent 是一种减缓质子泵活性的药物。

適應症 Zolopenta

它用于治疗以下疾病：

• 患有中度或重度反流性食管炎；
• 破坏因该微生物的活动而导致消化性溃疡的患者体内的幽门螺杆菌微生物（与其他抗生素联合使用）；
• 影响胃肠道的溃疡；
• 胃泌素瘤和其他高分泌性质的病理状况。

發布表單

治疗药物以40毫克片剂形式释放。这些片剂采用14片或10片泡罩包装。每包包含1个14片泡罩包装或3个10片泡罩包装。

藥效學

泮托拉唑阻断胃内分泌过程。该药物抑制胃壁腺细胞内H ⁺ /K ⁺ -ATPase的活性，从而阻断胃酸分泌的最终阶段。无论刺激的病因如何，该药均可降低基础分泌率。

该药物具有经证实的抗幽门螺杆菌抗菌特性，并可辅助其他药物发挥抗幽门螺杆菌作用。单次服用后药效显现较快，可持续24小时。

藥代動力學

吸收。

泮托拉唑吸收速度很快。单次服用20毫克剂量后即可记录血浆Cmax值。服用后2-2.5小时（平均）可记录血清Cmax值，约为1-1.5 μg/ml。即使重复服用，这些数值仍保持稳定。

该药物的治疗参数不因单次或重复使用而改变。在10-80毫克的剂量范围内，无论是口服还是静脉注射，泮托拉唑在血浆中的药代动力学特征均保持线性。

唑来膦酸的生物利用度已测定约为77%。与食物同服不会影响AUC或血清Cmax水平，因此不会影响生物利用度值。与食物同服仅会延长潜伏期的波动。

分销流程。

血浆中该药物与蛋白质的合成率约为98%。分布容积约为0.15升/千克。

交换过程。

该药物几乎完全在肝脏代谢。代谢主要通过CYP2C19的去甲基化作用进行，然后通过硫结合过程进行。其他代谢途径包括涉及CYP3A4酶的氧化作用。

排泄。

终末半衰期约为60分钟，清除率为0.1升/小时/千克。曾有药物排泄延迟的病例。由于泮托拉唑与壁腺细胞的质子泵进行特异性合成，因此其半衰期无法达到药物的长期作用（抑制酸分泌）。

泮托拉唑的代谢产物大部分（约80%）经尿液排出，其余经粪便排出。血清和尿液中的主要代谢产物是去甲基泮托拉唑，该化合物经硫酸盐结合。

主要代谢产物的半衰期（约90分钟）仅比泮托拉唑略长。

劑量和管理

重度或中度反流性食管炎的治疗方案是每天服用一次40毫克的药物。有时剂量可以加倍。

患有胃肠道溃疡病变且幽门螺杆菌检测呈阳性的人需要使用复杂的治疗方法来消灭细菌，治疗方法取决于引起疾病的微生物的敏感性。

胃肠道溃疡的单药治疗方案为每日服用1片40毫克的药片。疗程根据治疗需要而定。

应在早餐前 60 分钟服用药片，用白水整片吞服，无需压碎或咀嚼。

在懷孕期間使用 Zolopenta

哺乳期或怀孕期间禁止使用 Zolopant。

如果在哺乳期间需要服用该药物，则应在此期间停止哺乳。

禁忌

主要禁忌症：

• 对药物成分严重不耐受；
• 肝硬化或肝炎；
• 中度或重度肝功能障碍患者；
• 与阿扎那韦联合使用。

副作用 Zolopenta

服用 Zolopant 可能会引起多种负面症状：

• 白细胞减少症或血小板减少症；
• 腹泻，上腹部疼痛，腹胀和便秘；
• 呕吐并伴有严重恶心；
• 周围性水肿；
• 肝酶或甘油三酯升高，以及体温升高和小管间质性肾炎；
• 过敏症状，包括过敏反应；
• 过敏迹象（表皮皮疹和瘙痒）；
• 肌痛或关节痛；
• 头晕、头痛、视力障碍。

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過量

中毒症状：共济失调、活动减少和震颤。

如果怀疑药物过量，应采取对症措施。无需透析。

與其他藥物的相互作用

Zolopant 有助于降低生物利用度由胃 pH 值决定的药物（例如酮康唑）的吸收程度。

泮托拉唑在肝脏中代谢，在P450血红蛋白酶系统参与下进行。不能排除该药物与其他在该系统参与下代谢的药物发生相互作用的可能性。

在进行特殊测试时，未发现与大多数这些药物有临床显著的相互作用（该列表包括苯妥英、美托洛尔、双氯芬酸，以及卡马西平与乙醇和咖啡因，以及萘普生与地西泮和格列本脲与苯丙香豆素、茶碱和硝苯地平；此外，还包括吡罗昔康、华法林和口服避孕药）。

该药与抗酸剂一起使用时未观察到相互作用。

对该药物与某些抗生素（包括甲硝唑与克拉霉素和阿莫西林）结合产生的效果进行的测试并未发现这些药物之间存在任何临床上显著的联系。

研究发现，0.3 g 阿扎那韦/0.1 g 利托那韦与奥美拉唑（单剂量 40 mg/d）合用，或 0.4 g 阿扎那韦与兰索拉唑（单剂量 60 mg/d）合用，会导致志愿者体内阿扎那韦的生物利用度显著降低。阿扎那韦的吸收程度取决于 pH 值。因此，包括泮托拉唑在内的抑制质子泵活性的药物禁止与阿扎那韦合用。

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儲存條件

Zolopant必须存放在阴凉处，儿童接触不到的地方。温度最高为25°C。

保質期

Zolopant 可在药品生产之日起 3 年内使用。

儿童申请

在儿科，该药不适用于12岁以下的儿童。

类似物

该药物的类似物是药物 Controloc、Panocid、Pantasan 与 Ulsepan，以及 Nolpaza、Proxium、Zovanta、Pangastro 与 Pulcet 和 Pantokar。

评论

佐洛潘特（Zolopant）在胃溃疡患者中广受好评——该药可缓解胃溃疡带来的不适症状，例如烧灼感和口腔苦味。该药对胃食管反流病（GERD）也有效。此外，值得注意的是，该药很少引起任何不良症状。