吲达帕胺缓释剂

吲达帕胺缓释片是一种非噻嗪类利尿剂，具有中等强度的心血管药物。含有磺胺类药物。

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適應症 吲达帕米达缓释剂

用于治疗原发性高血压。

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發布表單

该药物以片剂形式发布，每片10片，采用泡罩板包装。包装内有2个装有片剂的板。

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藥效學

该药物具有利尿和降压作用。它是降压/利尿药物类别的代表——吲哚啉（磺酰胺衍生物）。它具有中等程度的利尿和排泄作用，这是由于它能减缓肾单位皮质环路段对钠离子的重吸收过程，并增加钠离子和氯离子以及少量镁和钾随尿液排出，从而产生抗高血压作用。

同时，在产生降压作用时，对离子（主要是钙离子）跨膜移动到血管平滑肌细胞中的作用至关重要，这会导致平滑肌细胞松弛，外周血管阻力降低。此外，吲达帕胺缓释片可降低血管膜对去甲肾上腺素和血管紧张素Ⅱ的敏感性，有助于增强抗聚集和血管扩张作用的前列腺素（PGE2和PGI2）的结合，并减轻心脏内的左心室肥大。

每日服用0.0015克，即可产生持续24小时的降压作用，并伴有微弱的利尿作用。增加剂量时，降压作用不会明显增强，但利尿作用增强。治疗剂量的药物对碳水化合物和脂质代谢过程几乎没有影响。

藥代動力學

该药物的药用形式促进了药物在胃肠道内均匀、缓慢地释放，并在那里被快速、完全地吸收。单次口服0.0015克药物后约12小时达到血药峰浓度Cmax。重复给药后，吲达帕胺血浆浓度在两次给药间隔内的波动减小。食物摄入会降低吸收速度，但不影响吸收程度。

生物利用度指数为93%，血浆内蛋白质合成率约为79%。药物成分可被红细胞吸收。连续使用1周后药物达到平衡值。药物可穿过组织血液屏障（包括胎盘），并进入母乳。

该物质的生物转化在肝脏内进行，其以非活性代谢产物的形式排泄，大部分（70%）通过肾脏排出。22%的物质通过肠道排出。半衰期为14-24小时。

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劑量和管理

建议每日早晨服用一次，每次1片（0.0015克）。应整片吞服，并用0.5杯清水送服。请勿压碎或咀嚼药片。以上剂量为每日允许的最大用量。

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在懷孕期間使用 吲达帕米达缓释剂

吲达帕胺缓释片不适用于孕妇或哺乳期妇女。

禁忌

主要禁忌症：

• 存在对药物的不耐受；
• 严重的肾功能不全或肝功能不全；
• 肝性脑病；
• 低钾血症。

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副作用 吲达帕米达缓释剂

使用药物可能会导致某些副作用：

• 水盐失衡：偶尔出现低钠血症或低钾血症，并由此引发低血容量、脱水和直立性虚脱。同时氯丢失时，有时可发生代谢性碱中毒，具有代偿性。钙水平偶尔也可能升高；
• 代谢紊乱：血浆中葡萄糖和尿素含量升高；
• 造血功能问题：偶尔出现白细胞减少或血小板减少，以及粒细胞缺乏症;
• 消化系统疾病：偶见便秘、恶心、口干等症状。偶见胰腺炎。肝功能衰竭患者可能出现肝性脑病；
• 影响神经系统的病变：偶尔出现头晕，乏力，疲劳，头痛，乏力和感觉异常（减少剂量时通常会消失）；
• 过敏症状：易患过敏或哮喘的人可能会出现表皮皮疹。罕见情况下，会出现出血性血管炎或盘状红斑狼疮（DLE）加重。
• 心血管系统疾病：偶尔会出现血压下降或心律失常。

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過量

过量服用的症状：强利尿作用、EBV紊乱（出现低钾血症或-钠血症）、呕吐、抽搐、意识模糊或嗜睡、恶心、头晕和血压下降，以及多尿或少尿，直至无尿。

治疗方面，可进行洗胃，使用活性炭，并进行补液治疗，纠正电解质参数。此外，还可采取对症措施。

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與其他藥物的相互作用

禁止与锂药物合用，因为在这种情况下锂的血液浓度可能会升高。

该药物不应与长春胺、舒托普利和卤泛群，以及特非那定、喷他脒、阿司咪唑和苄普地尔合用。静脉注射红霉素、索他洛尔、1α类抗心律失常药物和胺碘酮也应列入该名单。禁止与葡萄糖酸钙（GCS）、具有刺激肠蠕动作用的泻药、降钾药物（包括静脉注射两性霉素B）和替可沙肽合用，因为这可能导致低钾血症或严重的心律失常。

替曲柯肽和GCS会引起钠和液体潴留，从而削弱吲达帕胺的抗高血压作用。

吲达帕胺缓释片与 NSAID（全身性）或水杨酸盐（大剂量）联合使用可能会降低吲达帕胺的抗高血压作用，并因肾小球滤过率急剧下降而导致急性期肾衰竭的发生。

该药物与 CG 的结合可能会增强后者的心脏毒性。

该药与巴氯芬联合使用时，其抗高血压作用会增强。

当与保钾利尿剂联合使用时，吲达帕胺的利尿作用会增强，同时会加重负面症状（高钾血症和低钾血症），尤其是在糖尿病患者或肾功能不全患者中。

当与其他抗高血压药物或丙咪嗪类三环类抗高血压药物同时使用时，该药物的抗高血压特性会增强。

如果患者存在低钠血症，则本药与血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂合用会增加血压骤降或发生急性肾衰竭的可能性。因此，此类联合治疗应从小剂量ACE抑制剂开始，随后逐渐增加剂量。治疗期间应持续监测肾功能。

如果肌酐水平低于 15 mg/l（男性）或 12 mg/l（女性），则禁止将药物与二甲双胍合用。

吲达帕胺缓释片与钙药物合用可能会导致高钙血症。

即使在最佳钠离子和水水平下，与环孢菌素结合也会增加血肌酐值。

当使用含碘的放射造影药物（尤其是大剂量）时，肾衰竭的可能性会增加。

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儲存條件

吲达帕胺缓释片应存放于干燥阴凉处，并置于儿童接触不到的地方。储存温度：15-25°С。

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保質期

吲达帕胺缓释片可在治疗剂生产之日起 36 个月内使用。

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儿童申请

该药物不适用于儿科（18 岁以下的人群）。

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类似物

该药物的类似物有吲达帕胺、Indap、Arifon 与 Ravel SR，以及 Arifon retard、5 天和 Indapamide-teva 与 Indapamide retard-teva。

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评论

吲达帕胺缓释片有助于血压指标恢复正常，并具有轻微的利尿作用。以上是该药物在评论中提到的优点。

缺点包括存在负面症状。