伊琳

Irin 是一種來自抗腫瘤藥物亞組的治療藥物。其主要活性成分是鹽酸伊立替康，屬於伊立替康類物質（它們是喜樹鹼成分的半人工衍生物）。

該藥物具有顯著的抗腫瘤特性，此外，它還特別減慢異構酶的活性，異構酶對 DNA 拓撲結構（拓撲異構酶）具有積極影響。 [1]

適應症 伊琳

它用於治療結直腸癌，此外，還用於治療Lennox-Gastaut 綜合徵引起的癲癇發作。

可單獨使用或與卡培他濱、亞葉酸、5-氟尿嘧啶和西妥昔單抗或貝伐單抗聯合使用。

發布表單

釋放以注射液的形式在 5 ml 小瓶內實現。

藥效學

與其他抗癌物質相比，它對某些類型的癌症具有更大的細胞毒性，包括那些沒有受到藥物長春鹼和多柔比星影響的癌症。

鹽酸伊立替康的另一個顯著藥效是它能夠抑制水解酶乙酰膽鹼酯酶的作用。 [2]

細胞毒活性取決於細胞週期的階段和暴露時間。 [3]

藥代動力學

藥物的質內崩解對應於 2 相甚至 3 相模型。第一階段的血漿半衰期為 12 分鐘，第二階段為 2.5 小時，第三階段為 14.2 小時。在 24 小時內，所用劑量的 19.9% 從尿液中排出。

SN-38和伊立替康的體外蛋白質合成率分別為95%和65%。

靜脈注射後，伊立替康參與代謝過程，形成 SN-38 的活性降解產物。代謝過程主要發生在肝臟內。

代謝元素 SN-38 隨尿液在 24 小時內的平均排泄率為 0.25%。伊立替康的藥代動力學不依賴於劑量的大小。

劑量和管理

Irin 以輸液藥物的形式使用，它被注射到中央或外周靜脈區域。稀釋和輸液只能由經驗豐富的醫療保健專業人員進行。劑量由經驗豐富的腫瘤學家選擇。必須在葡萄糖或 NaCl 溶液中稀釋藥物。

通常，藥物在 3 週內使用 1 次；更罕見的是，該方案每 1 週使用 1 次。聯合治療 - 2 週內 1 次。輸液以 0.5-1.5 小時的速度給藥。

在單一療法的情況下，份量通常為 0.35 g/m2。在復雜治療期間，藥物通常以0.18 g / m2的劑量給藥。

• 兒童申請

該藥物不用於兒科。

在懷孕期間使用 伊琳

Irin 不能在懷孕期間開處方（只有在有重要跡象時才允許）。

如果您在乙肝期間需要使用藥物，則需要停止母乳喂養一段時間。

禁忌

主要禁忌症：

• 對藥物的活性成分或其附加元素嚴重不耐受；
• 慢性腸道炎症，腸道阻塞;
• 高膽紅素血症;
• 嚴重的骨髓衰竭；
• 患者健康的一般指標在2分以下（按照WHO指數）；
• 嚴重的中性粒細胞減少症。

禁止與含有聖約翰草的藥物一起使用。與其他抗腫瘤藥聯合使用時，也可能存在其他禁忌症。

副作用 伊琳

副作用包括：

• 頭暈，緊張，頭痛;
• 視力、言語或思維障礙；
• 嘔吐，腹瀉;
• 中性或白細胞減少症。

當與其他藥物一起使用時，可能會出現該藥物特有的疾病。與貝伐單抗一起給藥會導致血壓值升高。

此外，可能還有：

• 血栓栓塞或血栓形成；
• 心肌梗塞或缺血性心髒病；
• 中性粒細胞減少症。

過量

如果超過兩次，患者可能會死亡（1 次）。此外，可能會出現嚴重的腹瀉或嚴重的中性粒細胞減少症。

該藥沒有解毒劑。有必要防止感染和急性脫水的發展。

與其他藥物的相互作用

伊立替康具有抗膽鹼酯酶作用，因此在使用琥珀膽鹼的情況下可以增加神經肌肉阻滯的持續時間。

當與非去極化型肌肉鬆弛劑聯合使用時，可能對神經肌肉傳遞產生拮抗作用。

一些試驗表明，當與誘導 CYP3A 作用的抗驚厥藥（例如苯巴比妥與卡馬西平或苯妥英）聯合使用時，SN-38 與伊立替康、SN-38-葡萄醣醛酸苷的暴露量以及藥效學均降低特性。除了誘導血紅素蛋白 P450ZA 酶外，葡萄醣醛酸化的增強和膽汁排泄強度的增加可影響伊立替康與其降解產物暴露量的減少。

對於同時使用抑制（例如，酮康唑）或誘導（例如，苯妥英或卡馬西平與苯巴比妥）藥物在血紅蛋白 P450 3A 幫助下發生的代謝過程的藥物的人應謹慎使用該藥物。有必要放棄該代謝途徑的誘導劑/抑製劑的組合，因為這會影響伊琳娜的代謝過程。

聖約翰草禁止與藥物聯合使用，因為它會降低 SN-38 的血漿值。

儲存條件

Irin 必須保持在不超過 25°C 的溫度下。

保質期

Irin 可在原料藥生產之日起 2 年內使用。