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五角星

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最近審查:10.08.2022
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Pentased 是一種具有解熱和鎮痛作用的藥物。其治療效果是由活性成分的活性提供的。

撲熱息痛是一種非麻醉性鎮痛劑,具有解熱和鎮痛活性。 [1]

Propyphenazone 成分還具有強烈的鎮痛和解熱作用。 [2]

可待因還具有鎮痛作用。

苯巴比妥具有催眠、鎮靜和微弱的肌肉鬆弛作用。

咖啡因具有興奮作用。

適應症 五角星

它用於各種原因的中度和輕度疼痛:牙齒、肌肉、頭痛、月經或關節疼痛,以及神經痛。可在與流感或感冒相關的發熱病症的情況下開具處方。

發布表單

該藥物以片劑形式生產 - 泡罩包裝內有 10 片。盒子裡有 1 個這樣的包裹。

藥效學

撲熱息痛的作用是通過抑制 PG 與其他炎症和疼痛介質(主要在中樞神經系統內)的結合來提供的。此外,該物質會削弱下丘腦體溫調節中心的興奮性。

Propiphenazone 的作用也與阻斷 PG 的結合(主要在中樞神經系統內)有關。當大份給藥時,該成分錶現出抗炎作用,同時具有適度的解痙活性。

可待因促進中樞神經系統不同部位以及外周組織內阿片類藥物末端的興奮,從而刺激鎮痛系統的活動並減少疼痛的情緒感覺。與此一起,該元素具有中樞鎮咳作用,抑制咳嗽中樞的興奮活動。

苯巴比妥抑制中樞神經系統的活動並減少對疼痛刺激的情緒反應。

咖啡因刺激精神運動大腦中樞,增強鎮痛藥的作用,緩解疲勞和困倦,還可以提高智力和身體表現。

藥代動力學

撲熱息痛在消化系統內被高速吸收並與質內蛋白質合成。半衰期為1-4小時。肝內代謝過程有助於硫酸對乙酰氨基酚和葡萄醣醛酸的形成。排泄通過腎臟實現,主要以結合元素的形式;高達 5% 的成分會原封不動地排出體外。

咖啡因在腸道內被很好地吸收。代謝過程在肝臟內進行。在尿液中排泄(10% 不變)。

苯巴比妥被完全吸收,但吸收率很低。代謝過程在肝臟內進行;該成分誘導肝內微粒體酶。半衰期為3-4天。排泄通過腎臟以非活性代謝元素的形式進行(25-50% 的物質以原形排泄)。苯巴比妥通過胎盤沒有並發症。

可待因的親脂性使其能夠高速克服 BBB 並在脂肪組織內部以及體積較小的高灌注組織(具有肺、脾和肝臟的腎臟)內部積聚。可待因水解是在組織酯酶的參與下進行的(甲基類被切斷),並在肝內與葡萄醣醛酸進一步結合。可待因的代謝成分有其自身的鎮痛作用。尿液中可待因的排泄量更大;與葡萄醣醛酸合成的代謝成分在膽汁中排泄的量明顯減少。在腎功能不足的人中,活性代謝元素的積累是可能的,因此藥物的治療效果會延長。

Propyphenazone 高速,口服時完全吸收。代謝過程主要發生在肝臟內;在這種情況下,形成了 N-去甲基苯甲酮。propyphenazone 的排泄發生在尿液中 - 主要以葡萄醣醛酸結合物的形式。該物質穿過胎盤並在母乳中排泄。在腎/肝功能不足的情況下,可能會抑制丙苯那酮的代謝過程和排泄。

劑量和管理

成人需要服用 1-2 片,每天 1-3 次,用白開水服用。建議飯後食用。

12 歲以上的青少年需要每天使用 0.5-1 孔片劑 1-2 次。

兒童每天最多可使用 3 片,成人 - 6 片(3-4 次使用)。

治療週期的持續時間取決於治療的耐受性和有效性。它通常最多持續 5 天(疼痛)或 3 天(發熱)。

  • 兒童申請

該藥不適用於 12 歲以下的人。

在懷孕期間使用 五角星

Pentaced 不用於哺乳或懷孕。

禁忌

禁忌症包括:

  • 與藥物成分相關的嚴重不耐受,除了吡唑啉酮或相關韌帶(包括氨基苯甲酮和非那鬆與安乃近和丙苯那酮)、保泰松、阿司匹林和阿片類止痛藥;
  • 嚴重階段肝/腎功能衰竭;
  • 缺少 G6FD 組件;
  • 白細胞或粒細胞減少症,以及貧血和粒細胞缺乏症;
  • 注意到阻塞和呼吸困難的呼吸系統疾病(這包括觀察到呼吸抑制的病症和哮喘);
  • ICP指標增加;
  • 青光眼;
  • 血壓急劇下降或升高;
  • 活動期心肌梗塞;
  • 酗酒或酗酒;
  • 胰腺炎;
  • 興奮性增加和睡眠障礙;
  • 活動性卟啉症;
  • 先天性高膽紅素血症;
  • 吸毒或吸毒成癮(也存在於病史中);
  • 糖尿病;
  • 癲癇;
  • 血液病理學;
  • 重症肌無力;
  • 前列腺肥大;
  • CVS的器質性病變(心臟傳導障礙、失代償性心力衰竭、嚴重的動脈粥樣硬化、血管痙攣和缺血性心髒病的傾向);
  • 甲狀腺毒症;
  • 抑鬱症,其中有自殺行為或抑鬱症的傾向;
  • 高齡;
  • 膽管區域手術後的時間間隔;
  • 頭部受傷;
  • 與 MAOI 一起引入,以及在其攝入終止之日起 14 天內使用;
  • 預約使用β受體阻滯劑或三環類藥物的人。

副作用 五角星

隨著負面跡象的發展,您需要停止服藥並立即諮詢醫生。治療部分的使用通常不會導致並發症。副作用通常與藥物成分中存在撲熱息痛有關。

當以標準劑量給藥時,但與含有咖啡因的物質一起使用時,可能會增強與咖啡因相關的負面跡象。其中包括嚴重的興奮、頭痛、胃腸道疾病、頭暈、焦慮、心率加快、焦慮、失眠和易怒。其他表現:

  • 消化系統疾病:上腹部疼痛和沈重感、噁心、便秘和嘔吐。長期大量使用該藥物會引起肝毒性作用。有膽囊切除術史的人還會出現肝壞死(取決於部分的大小)、口乾症、消化不良、急性胰腺炎、口腔粘膜潰瘍和胃灼熱;
  • 肝膽系統工作的問題:黃疸、肝功能障礙,包括肝功能衰竭(肝毒性通常與撲熱息痛中毒有關),以及肝內酶活性增加;
  • 與 NS 相關的病變:具有矛盾性質的興奮,以及震顫、頭暈、焦慮和困倦,此外還有這種欣快、困惑、焦慮和恐懼。注意力集中和運動精神反射、頭痛、睡眠障礙、易怒、煩躁不安的發展速度也減弱,同時定向障礙和精神運動性激動。出現感覺異常、幻覺、嚴重疲勞、共濟失調、失眠、抑鬱、眼球震顫、認知障礙和運動協調受損,以及運動過度(兒科)。可能會出現鎮靜和依賴性的發展(長時間攝入大量食物);
  • 心血管系統疾病:心動過速、心律失常、心悸、心痛、心動過緩和血壓指標的變化(例如,它們的強烈下降);
  • 影響血液結構和淋巴的疾病:白細胞或粒細胞減少症、貧血(溶血性和惡性)、白細胞增多症、粒細胞缺乏症或淋巴細胞增多症、出血或瘀傷,以及硫和高鐵血紅蛋白血症(呼吸困難、紫紺和心臟疼痛)。長時間服用大劑量會導致出現中性、血小板或全血細胞減少症、粒細胞缺乏症或再生障礙性貧血;
  • 泌尿功能問題:腎功能受損、尿瀦留、壞死性乳頭炎、腎絞痛和腎小管間質性腎炎。長期大劑量使用可導致腎毒性作用;
  • 免疫疾病:MEE(這也包括 SJS)、過敏反應、Quincke 水腫、不耐受症狀,包括表皮瘙癢和粘膜和皮膚上的皮疹(通常是蕁麻疹或紅斑或全身皮疹),以及 TEN;
  • 表皮和皮下層病變:紫癜,光敏性,剝脫性或過敏性皮炎和出血;
  • 呼吸道症狀:NSAID 不耐受患者的支氣管痙攣;
  • 其他:瞳孔縮小、陽痿、低血糖(可達到低血糖昏迷)、葉酸缺乏和多汗症。長期給藥會增加成骨障礙的可能性。在急劇停止藥物攝入的情況下,可能會出現戒斷綜合徵,與此相關的是體溫升高、緊張、呼吸困難、噩夢出現和淋巴結增大.

過量

在 Pentaced 中毒的情況下,可能會出現不同的症狀,具體取決於其每種活性元素。通常中毒與撲熱息痛有關。

對於有危險因素的人(禁食、長期使用苯妥英、聖約翰草、卡馬西平、撲米酮,以及苯巴比妥與利福平或其他可誘發肝酶的物質、惡病質、酗酒、穀胱甘肽結構缺陷、艾滋病和囊性纖維化)當服用 5+g 的撲熱息痛時,可能會出現肝功能損害。

過量會導致胃痛、嘔吐、多汗、噁心、腹痛、表皮變白、厭食和肝壞死,此外還會導致心律失常、呼吸中樞抑制、心動過速、血壓降低、定向障礙和 PTI 值增加或肝內轉氨酶的活性。

應該記住,服用超過 6000 毫克的撲熱息痛會引起嚴重的肝損傷,這會在疾病發展後 12-48 小時後出現。

可能出現代謝性酸中毒或葡萄糖代謝紊亂。嚴重中毒會加重肝功能衰竭,導致出現毒性腦病,並伴有意識障礙。這有時會導致死亡。

ARF 存在腎小管壞死的活躍期,可發生在沒有嚴重腎功能損害的個體中。還觀察到心律失常的發生。肝臟受到 10+ 克藥物(成人)或 0.15 克/公斤(兒童)的影響。

大量咖啡因會導致嘔吐、上腹部疼痛、尿量增加、期外收縮、呼吸增加、心律失常或心動過速。它們還會影響中樞神經系統的功能(易怒、意識喪失、情感、抽搐、焦慮、失眠、震顫和神經興奮)。

丙苯那酮中毒會導致中樞神經系統受損(昏迷和抽搐)。

苯巴比妥中毒會導致眼球震顫、頭痛、噁心、虛弱和共濟失調、心動過速、呼吸抑制(它可以完全停止)、血壓下降(直至虛脫狀態)和 CVS 功能抑制(心律紊亂). 大部分會導致脈率減慢、中樞神經系統活動受到抑制(直至昏迷)、體溫下降和尿量減弱。

嚴重中毒會導致肝功能衰竭,出現出血、昏迷、腦病和低血糖,隨後可能導致死亡。在腎小管壞死活躍期的急性腎功能衰竭中,會出現血尿、腰部劇烈疼痛和蛋白尿。這種疾病也可能發生在沒有嚴重肝髒病變的人身上。有證據表明胰腺炎和心律失常的發展。

由於可待因中毒,呼吸中樞出現急性抑制,呼吸減慢、紫紺和嗜睡;偶見肺水腫。此外,還可能出現呼吸暫停、癲癇發作和呼吸困難、血壓下降和尿瀦留。

在撲熱息痛中毒的情況下,需要立即就醫,因此必須迅速將受害者送往醫院。在這些體徵中,只能觀察到嘔吐和噁心,或者它們可能不能反映中毒的強度或內臟損傷的嚴重程度。可以考慮攝入活性炭的選項(在對乙酰氨基酚過量服用後不到 60 分鐘的情況下)。撲熱息痛的血漿值應在應用後 4 小時以上測量(早期值將不可靠)。

撲熱息痛的解毒劑是甲硫氨酸和乙酰半胱氨酸。從服用撲熱息痛的那一刻起,允許使用 N-乙酰半胱氨酸的治療在 24 小時內進行,但如果在長達 8 小時的時間內服用,則會發揮最大的保護作用。在此期間後期,解毒劑的作用急劇減弱。如有必要,根據選定的劑量靜脈內給予 N-乙酰半胱氨酸。在沒有嘔吐的情況下,允許口服甲硫氨酸(如果無法去醫院,作為替代方案)。此外,還執行一般支持行動。

可待因中毒的治療:對症處理,包括支持呼吸中樞活動的程序:監測身體狀態的基本值(呼吸脈搏、血壓和體溫)。如果發生呼吸抑製或昏迷,應使用納洛酮。需要在入院後至少4小時或在採取支持措施時8小時監測受害者的狀況。

與其他藥物的相互作用

與抑制中樞神經系統作用的藥物(催眠藥或鎮靜劑、酒精飲料、肌肉鬆弛劑和鎮靜劑)一起給藥可以相互加強副作用(呼吸中樞和中樞神經系統功能的抑制,以及血液減少)壓力值)。

與誘導微粒體氧化過程的物質(卡馬西平與水楊酰胺、巴比妥酸鹽、尼古丁和苯妥英與利福平)、三環類藥物和酒精飲料聯合使用會顯著增加肝毒性活動的可能性。

與含有撲熱息痛的藥物合用會導致這種元素中毒。撲熱息痛和肝毒性物質(苯妥英、異煙肼、卡馬西平、利福平和酒精飲料)的組合會增加它們對肝臟的毒性作用。

撲熱息痛減弱利尿劑的藥效。使用多潘立酮時,撲熱息痛的吸收率可能會增加。

與口服抗凝劑(華法林或醋硝香豆素)或 NSAID 一起給藥可導致胃腸道出現副作用。

長期每天使用撲熱息痛可增強華法林和其他香豆素的抗凝活性。它還增加了出血的可能性。定期使用藥物,不會產生顯著影響。

使用咖啡因和各種物質會導致以下疾病:

  • 丙卡巴肼、MAOIs、司來吉蘭和呋喃唑酮會導致危險的心律失常或血壓急劇升高;
  • 嘧啶、巴比妥類藥物和抗驚厥藥(乙內酰脲衍生物,尤其是苯妥英鈉)會增強咖啡因的代謝過程並增加其清除率;
  • 環丙沙星、酮康唑、依諾沙星和雙硫崙,以及哌啶酸和諾氟沙星會導致咖啡因排泄減慢和血值升高;
  • 氟伏沙明會增加咖啡因的血漿水平;
  • 美西律將咖啡因的排泄量減少 50%;
  • 尼古丁會增加咖啡因的排泄率;
  • 甲氧沙林減少排泄的咖啡因的量,這可能導致其作用增強和毒性活動的出現;
  • 使用氯氮平給藥會增加該元素的血值;
  • 與β-受體阻滯劑合用導致藥效相互抑制;
  • 與鈣物質結合會降低兩種藥物的吸收率。

含有咖啡因的藥物和飲料,當與 Pentaced 結合使用時,會導致中樞神經系統過度刺激。

咖啡因增強解熱鎮痛藥的作用(增加生物利用度),還增強精神興奮劑、黃嘌呤衍生物、MAOIs(丙卡巴肼與呋喃唑酮和司來吉蘭)和 α- 與 β-腎上腺素模擬物的活性。

咖啡因會減弱催眠藥、抗焦慮藥和鎮靜劑的作用;它是麻醉劑和其他抑制中樞神經系統作用的藥物的拮抗劑,此外還是ATP和腺苷的競爭性拮抗劑。

咖啡因和麥角胺的組合增強後者從胃腸道的吸收;與促甲狀腺元素一起引入可增加甲狀腺活動。咖啡因會降低鋰血細胞計數。當與異煙肼或激素避孕藥聯合使用時,咖啡因的作用會增強。

可待因能夠抑制多潘立酮與甲氧氯普胺對胃腸動力的影響。此外,它還能增強抑制中樞神經系統功能的物質(其中包括催眠藥、三環類藥物、酒精飲料、鎮靜劑、麻醉劑和吩噻嗪類鎮靜劑)的活性,但在使用推薦部分時這種相互作用沒有臨床影響.

苯巴比妥引起肝內酶的誘導,因此它可以增加某些藥物的代謝過程的速率,這些藥物的代謝是在這些酶的幫助下實現的(這包括抗菌藥、激素藥、抗心律失常藥、抗病毒藥和抗高血壓藥,此外抗驚厥藥、SG、細胞抑製劑、抗真菌藥、免疫抑製劑、口服抗糖尿病藥和間接抗凝劑)。苯巴比妥還增強局部麻醉劑、酒精飲料、抑制中樞神經系統作用的物質(抗精神病藥、麻醉劑和鎮靜劑)和鎮痛劑的活性。

苯巴比妥和其他具有鎮靜作用的物質的組合導致鎮靜催眠活性的增強,在此背景下可以發展呼吸抑制。具有酸(氨和維生素 C)特性的藥物可增強巴比妥類藥物的作用。可以預期苯妥英、氯硝西泮和卡馬西平對血細胞計數的影響。MAOI 可延長苯巴比妥的治療效果。利福平能夠削弱苯巴比妥的特性。與黃金產品一起使用會增加腎損傷的可能性。

長期與非甾體抗炎藥一起服用會引起出血和胃潰瘍的發生。

苯巴比妥和齊多夫定的組合導致它們的毒性活性相互增強。苯巴比妥還能夠增加口服避孕藥的代謝率,這就是它失去治療效果的原因。

長期使用抗驚厥藥會削弱撲熱息痛的活性。

重新引入撲熱息痛可增強抗凝劑(雙香豆素衍生物)的特性。

苯巴比妥與抗心律失常藥物一起使用可增強抗高血壓作用(索他洛爾)並加快代謝過程(美西律)。

Propyphenazone 增強口服降血糖物質、抗凝劑和磺胺類藥物的特性,以及皮質類固醇的致潰瘍作用。

當與抗膽鹼能藥、鹼性元素、消膽胺和抗抑鬱藥同時給藥時,注意到 Pentaced 的有效性減弱。

撲熱息痛增加氯黴素的排泄率;使用甲氧氯普胺可加速撲熱息痛的吸收。

咖啡因會增加麥角胺的吸收率。

儲存條件

Pentased 需要存放在兒童無法進入的地方。溫度水平 - 不超過 25°С。

保質期

Pentaced 可在治療物質上市之日起 2 年內使用。

類似物

該藥物的類似物是 Analgin、Piralgin、Tempalgin 和 Tetralgin 與 Analdim、Reopirin 和 Andipal,此外還有 Pyatirchatka、Andifen、Kofalgin 和 Benalgin。上榜的還有 Tempanginol、Benamil、Tempaldol 和 Pentalgin with Tempimet,以及 Revalgin、Tempanal 和 Sedalgin plus with Sedal。

評論

Pentased因其治療功效而受到好評。該藥有助於緩解各種疼痛和感冒。缺點中,注意到片劑的令人不快的味道和過大的尺寸,這給藥物的使用帶來了一些不便。

注意!

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