彭替林

戊酸酯是一种扩张外周血管的药物，含有己酮可可碱（甲基黄嘌呤衍生物）。

该活性成分的作用原理与抑制PDE活性以及cAMP在血管平滑肌、血细胞以及其他组织和器官内的积累有关。己酮可可碱可减缓血小板和红细胞的聚集，并增强这些成分的柔韧性。同时，它还能降低升高的血浆纤维蛋白原水平，增强纤维蛋白溶解，从而改善血液流变学参数并降低血液粘度。[ 1 ]

適應症 彭替林

它用于以下违规行为：

• 动脉粥样硬化性或循环性脑病、脑缺血性中风和与炎症、动脉粥样硬化或糖尿病相关的外周血流障碍（这也包括糖尿病性血管病）；
• 血管神经病变（雷诺氏综合征）；
• 微循环障碍或静脉问题引起的营养性组织病变（营养性溃疡，冻伤，血栓性静脉炎后综合征或坏疽）;
• 闭塞性动脉内膜炎；
• 眼内血流障碍（眼球和视网膜血管膜内血流不足，可为亚急性、急性或慢性）；
• 内耳功能问题，属于血管性质（导致听力损失）。

發布表單

药效成分以注射液形式释放，装于容量为5毫升（0.1克）的安瓿瓶中。蜂巢包装内有5支安瓿瓶；盒子内有1支安瓿瓶。

藥效學

己酮可可碱可产生弱的肌性血管扩张作用，从而略微减弱外周血管的全身阻力，并具有正性肌力作用。己酮可可碱的给药可改善微循环并增加组织的氧供（在中枢神经系统和四肢中活性最强；在肾脏中作用中等）。

该药对冠状血管有微弱的血管扩张作用。[ 2 ]

藥代動力學

发挥治疗作用的主要代谢成分（1-(5-羟基己基)-3,7-二甲基黄嘌呤）在血浆中的含量是其原形成分的两倍，并且与其以逆向生化平衡的形式存在。因此，己酮可可碱及其代谢成分被视为单一活性物质。

己酮可可碱的半衰期为1.6小时。

该物质完全参与代谢过程，其中90％以上以不发生结合的水溶性极性代谢成分的形式通过肾脏排泄。不到4％的施用部分随粪便排出。

对于患有严重肾功能障碍的人来说，清除代谢成分的过程会减慢。

在患有肝功能障碍的个体中，观察到己酮可可碱的半衰期延长。

劑量和管理

静脉输液被认为是最有效的肠外给药方法，并且耐受性最佳。剂量方案由医生根据患者的体重、循环系统疾病的严重程度以及治疗的耐受性来选择。输液仅使用完全透明的药液。

通常采用以下治疗方案：

• 0.1-0.6克己酮可可碱（溶于0.9%氯化钠溶液（0.1-0.5升）中）静脉输注给药，每日1-2次。静脉给药时间为1-6小时（0.1克己酮可可碱应至少在1小时内给药）。除输注外，还可口服Pentilin（剂量为0.4克，假设每日最高剂量（包括口服和输注）为1.2克）。
• 如果病情非常严重（尤其是伴有规律的疼痛、营养性溃疡或坏疽），可以24小时内输注药物。在规定的使用方案下，剂量选择为0.6毫克/公斤/小时。按照这样的计算，体重70公斤的人的日剂量为1克，体重80公斤的人的日剂量为1150毫克。同时，无论患者体重如何，每天给药量不得超过1.2克。输注液量应根据伴随病症和患者状况个体化确定（平均每天1-1.5升）；
• 有时可以通过静脉注射给药（剂量为5毫升（0.1克））。该过程以低速进行，持续5分钟。患者必须保持卧位。

肠外治疗周期的持续时间由主治医生选择。当患者病情好转时，应转为服用药物片剂。

肾功能不全时的剂量。

如果 CC 水平低于每分钟 30 毫升（0.5 毫升/秒），则单独确定部分，与标准剂量相比减少约 30-50%。

肝功能障碍时的剂量大小。

如果观察到肝功能严重紊乱，则应减少 Pentilin 的剂量，同时考虑到个人对药物的耐受性。

• 儿童申请

无儿科用药经验。

在懷孕期間使用 彭替林

关于怀孕期间使用 Pentilin 的信息有限，因此不建议在怀孕期间使用。

少量己酮可可碱会经乳汁分泌。如需使用该药物，应暂时停止哺乳。

禁忌

禁忌症包括：

• 与己酮可可碱、该药物的其他成分或甲基黄嘌呤亚组的其他物质（包括胆碱茶碱、可可碱和咖啡因与茶碱以及氨茶碱）相关的严重不耐受;
• 出血量非常大（出血量有可能增加）；
• 视网膜或脑部出血（可能加重出血）。如果在使用己酮可可碱期间出现视网膜区域出血，应立即停药；
• 心肌梗死活动期；
• 胃肠道溃疡性病变；
• 具有出血形式的素质。

副作用 彭替林

主要副作用：

• 检查结果的变化：转氨酶水平升高；
• 心血管系统功能紊乱：心动过速、血压升高或降低、心律失常和心绞痛；
• 血液和淋巴系统功能问题：贫血，具有塑性形式，血小板减少性紫癜或血小板减少症，以及全血细胞减少症，可导致死亡;
• 神经系统疾病：头痛，抽搐，头晕，震颤，无菌性脑膜炎和感觉异常；
• 影响胃肠道的病变：胃部压力、恶心、胃肠功能障碍、腹泻、腹胀和呕吐；
• 皮下层和表皮疾病：表皮发红、瘙痒、TEN、荨麻疹和SJS；
• 血管功能障碍：出血、潮热、外周水肿；
• 免疫损害：过敏样或过敏症状、过敏反应、血管性水肿、支气管痉挛；
• 与胆囊和肝脏功能相关的问题：肝内胆汁淤积；
• 精神障碍：睡眠障碍、激动和幻觉；
• 视觉器官损害：结膜炎、视网膜脱离或其区域出血以及视力障碍；
• 其他：低血糖、体温升高或多汗症。

過量

急性己酮可可碱中毒的早期症状包括头晕、恶心、血压下降和心动过速。此外，还可能出现躁动、反射消失、潮热、发热、强直阵挛性癫痫发作，以及意识丧失和深褐色呕吐物（胃肠道出血的征兆）。

为了消除急性中毒并防止并发症的发展，需要进行密切的医疗监测（特定和系统性）和治疗程序。

與其他藥物的相互作用

使用降血糖药或胰岛素时观察到的血糖下降幅度可能会因使用Pentilin而加剧。因此，应密切监测使用药物治疗糖尿病患者的病情。

上市后测试显示，与K-抗维生素联合使用本品的个体，其抗凝血特性增强。在处方己酮可可碱或调整其剂量时，应监测此类患者的抗凝血作用。

该药物能够增强抗高血压药物和其他可降低血压的物质的抗高血压活性。

与茶碱合用会导致部分患者血中茶碱浓度升高，从而可能增加茶碱副作用的发生率并使其恶化。

与酮咯酸合用可能会延长凝血酶原时间 (PT) 并增加出血风险。与美洛昔康合用时，也会出现出血风险增加。因此，不应将这些药物合用。

儲存條件

Pentilin应存放于儿童接触不到的地方。温度不得超过25°C。

保質期

Pentilin 可在药品生产之日起 5 年内使用。

类似物

该药物的类似物有 Trental、Pentoxifarm 和 Flexital 与烟酸占替诺酯，以及 Agapurin、Trentan、Latren 和 Vazonit 与己酮可可碱。

评论

喷替林的评价褒贬不一，但大多数都是正面的。该药常用于治疗血流障碍性疾病。该药疗效显著，且价格相对低廉。

医生警告说，出现负面症状的可能性很高，这就是为什么该药物只能在主治医生的处方下使用。