Tigofast

Tigofast 是一种抗组胺药，用于系统性治疗过敏症。

其活性成分是非索非那定（特非那定的主要代谢成分）。它是一种抗组胺药，以选择性外周H-1末端拮抗剂的形式作用于人体。[ 1 ]

该药具有显著的抗组胺活性，有助于快速预防某些过敏反应的发生。[ 2 ]

適應症 Tigofast

它用于治疗过敏性疾病。其治疗效果取决于药物的剂量：0.12克片剂用于消除过敏性鼻炎症状，0.18克片剂用于治疗特发性荨麻疹（慢性期）症状。

發布表單

该药物以片剂形式发布 - 每个泡罩包装内有 10 片；每个盒子内有 1 或 3 个这样的包装。

藥效學

盐酸非索非那定是一种抗组胺药，属于特定H1末端拮抗剂亚类，不含镇静剂；该成分作为特非那定的代谢物，具有药用活性。它能稳定淋巴细胞壁，防止组胺分泌。此外，它还能消除过敏症状：流鼻涕、流泪、打喷嚏时发痒以及眼睛发红。它不具有镇静作用。

盐酸非索非那定的抗组胺作用每日服用1-2次，在1小时内开始显现，6小时后达到峰值。其药效可持续24小时。[ 3 ]

服药28天后未出现任何不耐受症状。单剂量0.01-0.13克即可产生疗效。0.12克剂量足以达到24小时的疗效。

即使血浆值比治疗值高出 32 倍，非索非那定对相对较慢的心脏钾通道也没有影响。

口服5-10mg / kg剂量的盐酸非索非那定后，可缓解致敏动物的抗原性支气管痉挛，并且在超过治疗剂量（10-100μmol）时，可导致腹膜唇细胞释放组胺。

藥代動力學

盐酸非索非那定口服吸收迅速，1-3小时内达峰浓度（Cmax）。每日服用0.12克时，平均Cmax≈427纳克/毫升；每日服用0.1克时，平均Cmax≈494纳克/毫升。

非索非那定的蛋白质合成率为60-70％。其活性成分不能穿过血脑屏障。

非索非那定实际上不参与代谢过程（肝脏内外）：仅在人类和动物的粪便和尿液中发现大量非索非那定。

重复使用后，非索非那定的血浆排泄呈双指数下降趋势，终末期半衰期在 11-15 小时内。

单剂量和多剂量的药代动力学参数是线性的（以每天 2 次口服 0.12 g 为例）。

在饱和期，每日两次服用高达0.24克的药物会导致AUC水平升高，略高于比例值（8.8%）。由此可以得出结论，在每日剂量0.04-0.24克时，非索非那定的药代动力学特性几乎呈线性。

该药物主要经胆汁排泄，不超过10%以原形经尿液排泄。

劑量和管理

药物必须由主治医生开具处方。为了消除慢性荨麻疹症状，每日一次，每次0.18克。治疗过敏性季节性鼻炎症状时，每日一次，每次0.12克。

建议每天同一时间服药。

治疗周期的持续时间是根据病理的性质和严重程度以及身体对治疗的反应来选择的。

• 儿童申请

该药物不能给儿科患者（12 岁以下的人）开。

在懷孕期間使用 Tigofast

Tigofast 不应在怀孕期间使用，因为尚未进行任何测试来证实其对这类患者的安全性。

如果您需要在哺乳期间服用药物，则必须在治疗期间停止哺乳。

禁忌

如果一个人对主要物质或附加元素有强烈的不耐受性，则禁用。

副作用 Tigofast

主要副作用：

• 影响神经系统功能的表现：嗜睡，头痛和头晕；
• 胃肠道疾病：腹泻，恶心和上腹部痉挛；
• 系统性疾病：疲劳感加剧；
• 免疫功能问题：不耐受的迹象，包括胸闷、潮热、血管性水肿、呼吸困难、面部潮红和一般过敏症状；
• 精神障碍：烦躁不安、失眠、睡眠障碍或做奇怪的梦；
• 心脏疾病：心率加快和心动过速；
• 皮下层和表皮的病变：皮疹，瘙痒和荨麻疹。

過量

药物中毒仅偶尔发生。急性中毒或意外过量服用时，可能会出现疲劳、嗜睡、口干和头晕等症状。

在这种情况下，必须采取对症和支持措施——洗胃和使用肠道吸附剂。

與其他藥物的相互作用

联合用药时，本品与酮康唑或红霉素合用，Tigofast 的血浆浓度会增加 2 至 3 倍。这是由于胃肠道吸收增加和胆汁排泄减少所致。上述变化不会改变 QT 间期，也不会导致阴性体征数量的增加（与单独使用每种药物时的副作用数量相比）。

服用本药前15分钟服用含镁或铝的抗酸剂，其生物利用度会降低（由于胃肠道内的合成过程）。服用这些药物时，必须间隔2小时。

儲存條件

Tigofast 应存放在儿童接触不到的地方；温度指示器不超过 25oС。

保質期

Tigofast 可在药品生产之日起 24 个月内使用。

类似物

该药物的类似物包括开瑞坦 (Claritin)、阿吉司坦 (Agistam)、酮替芬 (Ketotifen) 和 Allergo 与 Ds-lor，以及 Fexofast、Allergostop、Loridin 和 Astemizole 与 Eveik。此外，该名单还包括 Lorano、Dezorus、Semprex、Eol 和 Flondian。