台Divar

Divara是一種用於癡呆症的藥物; 減慢膽鹼酯酶活性。

適應症 台Divar

它用於消除阿爾茨海默病的症狀，以中度或輕度形式發生。

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發布表單

藥物的釋放以片劑形式實施，在細胞板內以14片的量實施。在一個包 - 1或2這樣的記錄。

藥效學

該物質是一種抑製劑，對乙酰膽鹼酯酶活性（腦內一種關鍵的膽鹼酯酶類型）具有可逆的選擇性。通過減慢大腦中膽鹼酯酶的作用，多奈哌齊組分可防止乙酰膽鹼元素的分解，後者將神經激發衝動轉化為中樞神經系統。多奈哌齊物質比假膽鹼酯酶更慢地（超過1000倍）減慢乙酰膽鹼酯酶，假膽鹼酯酶位於結構內部，大部分位於中樞神經系統之外。

當1劑多奈哌齊以5或10mg的份數使用時，抑制乙酰膽鹼酯酶作用的嚴重程度影響紅細胞壁，分別為63.6％和77.3％。

在藥物影響下，紅細胞內乙酰膽鹼酯酶的減慢與ADAS-cog量表指標的變化相關。

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藥代動力學

從使用藥物的時刻起3-4小時後記錄血漿值Cmax。血漿值和AUC水平的增加與劑量的增加成比例。半衰期約為70小時，這就是為什麼當您將藥物重新給藥1倍時，其平衡值每天確定一次（這在治療開始後3週內發生）。多奈哌齊在血漿中的平衡指標及其藥效學在一天中變化不大。食物不會影響藥物的吸收。

多奈哌齊與蛋白質的內質合成等於95％。組分在各種組織內的分佈活動知之甚少。從理論上講，含有代謝產物的物質可以在體內儲存長達10天。

用尿液進行未改變狀態的藥物排泄; 該物質在血紅素蛋白P450系統的影響下經歷轉化，在此期間形成許多代謝產物，其中一些代謝產物無法確定。

單獨使用5mg用元素14C標記的藥物，顯示以下指標：

• 血漿內未改變的活性成分 - 佔該部分的30％;
• 6-O-去甲基二酮用量為11％（這是唯一具有與多奈哌齊相似活性的代謝產物）;
• 多奈哌齊 - 順-N-氧化物 - 相當於9％;
• 5-O-去甲基二酮：相當於7％;
• 5-O-去甲基二酮基組分的葡醣醛酸結合物為3％。

大約57％的施用劑量記錄在尿液中（17％ - 在未改變的條件下），另外14.5％ - 在糞便內。這一事實表明，藥物排泄的最初途徑是尿液的轉化和排泄。缺少關於活性物質或其代謝產物的腸血管循環的信息。多奈哌齊的血漿指標的降低在約70小時的半衰期下進行。

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劑量和管理

治療開始時每天服用5毫克（一次性使用）。該劑量必須施用至少1個月以確保對評估療法的最早可能的臨床反應並獲得多奈哌齊的平衡值。在完成每天5mg劑量的治療的臨床評價後，第一個月，藥物的劑量可以增加到每天10mg（1次給藥）。

在白天，它需要消耗不超過10毫克的物質。在臨床試驗中尚未研究每天超過10mg的部分。該藥在晚上睡覺前使用。

維持程序一直持續到藥物產生作用。因此，Divara的臨床影響必須不斷高估。如果沒有醫療結果的證據，應評估藥物戒斷方案。不可能預測對多奈哌齊的個人反應。

廢除藥物後，多奈哌齊的積極作用逐漸減少。

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在懷孕期間使用 台Divar

不要任命Divara懷孕。

沒有關於鹽酸多奈哌齊是否進入人乳的信息; 沒有進行哺乳期婦女參加的試驗。因此，在使用藥物時，您需要放棄母乳喂養。

禁忌

在與多奈哌齊，哌啶衍生物或藥物的其他輔助成分相關的不耐受的情況下使用該藥物是禁忌的。

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副作用 台Divar

使用藥物會導致一些副作用：

• 寄生蟲或傳染性病變：經常是鼻炎或單純感冒;
• 新陳代謝或營養活動的破壞：經常發生厭食症;
• 精神障礙：一種興奮的感覺**或焦慮，攻擊性行為**或經常出現幻覺;
• 國民議會工作的問題：經常出現頭暈，暈厥*或失眠。有時會出現抽搐*或癲癇發作。偶爾會出現錐體外系症狀。有一個ZNS;
• 心臟功能受損：有時會出現心動過緩。很少觀察到竇房結或房室傳導阻滯;
• 與消化道工作有關的疾病：主要是腹瀉或噁心。通常，也會發生腹部不適，嘔吐或消化不良。有時胃腸道有潰瘍或出血;
• 違反GIB和肝臟：偶爾出現肝功能障礙（包括肝炎）;
• 皮下層和表皮的病變：經常發生瘙癢或皮疹;
• 結締組織功能和ODA的問題：經常觀察到肌肉痙攣;
• 尿道和腎臟疾病：經常出現尿失禁;
• 全身性疾病：主要是頭痛。通常，疼痛和疲勞也會出現;
• 測試讀數的變化：有時肌肉CPK的血清值略有增加;
• 中毒，傷害和各種手術並發症：經常發生傷害。

*鑑於心臟傳導阻滯或長期靜脈竇暫停的風險，對患者進行癲癇發作或暈厥檢查。

**眾所周知，在較小部分或停藥的情況下，興奮，幻覺以及攻擊行為的感覺會消失。

***如果肝功能不全，無法用明顯因素解釋，有必要評估停止使用多奈哌齊的問題。

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過量

與減慢膽鹼酯酶活性的藥物中毒可引起膽鹼能危象，其中註意到嘔吐，多汗症，嚴重噁心，過度唾液，呼吸抑制，血壓下降，以及心動過緩，抽搐或塌陷。肌肉無力可能會增強; 隨著與呼吸肌相關的疾病的發生，死亡是可能的。

與任何中毒一樣，應該執行系統支持程序。在這種情況下，以解毒劑的形式，使用叔抗膽鹼能物質（例如，阿托品）。在引入硫酸阿托品的過程中需要引入硫酸阿托品，滴定劑量以獲得結果：初始劑量為1-2mg，進一步改變，考慮到臨床反應。

當使用其他具有季銨抗膽鹼能元素的膽鹼模擬物（例如，糖基化物）時，有證據表明與血壓和心率指標相關的非典型表現。

沒有信息透析鹽酸多奈哌齊或其代謝產物是否可以在透析過程中排出（腹膜，血液透析以及血液濾過）。

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與其他藥物的相互作用

鹽酸多奈哌齊及其代謝產物可減緩華法林，地高辛和茶鹼與西咪替丁的代謝過程。

體外試驗表明，多奈哌齊的代謝使用酶ZA4血紅蛋白P450以及元素2D6（不太集中）進行。

在體外測試藥物相互作用揭示奎尼丁與酮康唑（分別抑制活性，2D6和CYP3A4）抑製藥物代謝。因此，這些和其他減慢CYP3A4活性的藥物（例如，紅黴素與伊曲康唑）以及除此物質之外的抑制CYP2D6活性的藥物（例如氟西汀）可以減緩多奈哌齊的代謝過程。

當與志願者一起測試時，酮康唑組分使多奈哌齊的平均值增加約30％。

酶誘導劑（苯妥英與利福平，酒精飲料，以及卡馬西平）能夠降低Divare。由於沒有關於誘導或減慢效果的大小的信息，因此必須非常仔細地組合這些藥物。

多奈哌齊具有與具有抗膽鹼能作用的藥物相互作用的潛力。

同時，有可能通過聯合使用藥物如琥珀膽鹼和其他阻斷神經肌肉活動的藥物，以及可以影響心臟內傳導的膽鹼模擬物或β受體阻滯劑來相互增強效果。

藥物與其他膽鹼模擬物和季銨抗膽鹼能藥物（例如，糖基化物）的組合有時會導致心率和血壓值的非典型變化。

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儲存條件

Divara需要保存在一個不允許小孩穿透的地方。

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保質期

Divara可在治療產品生產之日起24個月內使用。

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申請兒童

不要在小兒科中使用該藥物。

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類似物

該藥物的類似物是Alzamed，Servonex，Arizil和Alzepil與Aricept，還有Almer，Donerum，Aripezil和Jasnal，Palixid-Richter和Doenza-Sanovel。