REMINYL
最近審查：23.04.2024
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Reminyl具有抗膽鹼酯酶特性。其活性成分是叔生物鹼，一種加蘭他敏物質，作為乙酰膽鹼酯酶元素的競爭性可逆抑製劑（具有選擇性活性）。
同時，該藥物增強了乙酰膽鹼對尼古丁末端的特徵性影響（最可能的原因是它與末端的變構片段相互作用）。改善膽鹼能係統的功能導致患有阿爾茨海默氏症癡呆症的人的認知功能增加。
適應症 Remini
它用於阿爾茨海默氏症的老年性癡呆症，其具有輕度或中度嚴重性（這包括腦血流背景下腦血流障礙的病例）。
[1],
發布表單
藥代動力學
Reminil具有低的血漿間隙清除率（約300ml /分鐘），以及分佈容積的平均值（靜止值為175μl）。排泄具有雙指數形式，最終半衰期為7-8小時。
在內部1次攝入8mg藥物後，胃腸道內的吸收以相當高的速度進行。絕對生物利用度值約為88.5％。80分鐘後記錄Swag水平，為43±13ng / ml; 然而，AUC為427±102ng / h / ml。
與食物一起食用不會影響AUC值，但會抑制加蘭他敏的吸收，使其Cmax水平降低25％。每天重複使用24mg物質，血漿內的Cmax值和平均值為30-90ng / ml。
每天2次使用4-16毫克藥物，其藥代動力學變為線性。在給予4mg藥物後7天內，2.2-6.3％的放射性隨糞便排出，而90-97％的尿液排出體外。與尿液一起，每天排出18-22％未改變的活性成分。腎內清除率的固定值為每分鐘65毫升（佔總血漿清除率的20-25％）。
該藥物的主要代謝途徑是葡萄醣醛酸化，差向異構化，此外還有O-去甲基化和N-去甲基化的N-氧化。在具有血紅素蛋白CYP2D6的活躍代謝過程的人中，觀察到O-去甲基化。腸道和腎臟排泄的放射性成分指標與交換率的變化無關。體外試驗結果表明，P450血紅蛋白系統中加蘭他敏的主要代謝同工酶為2D4，為3A4。無論代謝過程的速度如何，血漿中放射性元素的主要部分是葡萄醣醛酸苷和加蘭他敏。在高代謝率下，還檢測到與O-去甲基甘胺相關的葡糖苷酸。
在血漿中1倍給予Reminyl（在任何代謝過程的速率下），沒有註意到具有未綴合形式的代謝組分（去甲腎上腺素和O-去甲基 - 加蘭他敏與O-去甲基 - 降冰片胺）。只有在血漿內多次使用藥物，才能註冊norgalantamine（其指數不超過藥物價值的10％）。
該藥物的臨床試驗表明，阿爾茨海默氏症患者的活性成分血漿指標比健康人高30-40％。
在患有中度腎功能損害的個體中，AUC和半衰期增加了約30％。
在肝臟相關疾病的情況下，加蘭他敏的排泄隨著CC水平的降低而減弱。隨著腎功能的中度損害（KK指標在每分鐘52-104ml的範圍內），血漿中的元素值增加了38％，而在重的情況下（KK水平在每分鐘9-51ml的範圍內）增加了67％。
劑量和管理
建議將該藥與食物一起使用，每天使用第一粒膠囊。在治療期間，患者應該接受足夠量的液體。
首先，每天需要使用8毫克藥物（該週期的持續時間為1個月）。此外，使用每日支持16毫克的物質（該過程應至少持續1個月）。
只有在完成完整的臨床研究後才能將維持部分的大小增加到最大值（每天24毫克）（有必要確定藥物的個人耐受性和治療所產生的效果）。
在計劃外取消治療的情況下（例如，在準備患者進行手術時），沒有疾病症狀的惡化。
由於需要停止治療數天，必須使用初始部分恢復治療，然後根據上述方案增加劑量。
在患有嚴重或中度肝病的人群中，血漿內的藥物指標增加。
在中度肝功能損害的情況下，藥物的初始部分應在至少1週內消耗; 它在48小時內是8毫克。在下個月，您可以使用此部分1天。通常，允許一天使用不超過16毫克的Reminyl。
在肝臟疾病嚴重階段和腎臟疾病（QC水平低於每分鐘9毫升）的情況下，禁止使用該藥物。
在懷孕期間使用 Remini
有關藥物對護理或孕婦的影響的特殊測試尚未進行，因此在這些期間不能開處方。
禁忌
禁忌症包括：
- 嚴重程度的腎臟疾病（CC值低於每分鐘9毫升），以及肝臟疾病;
- 與加蘭他敏或藥物輔助成分有關的嚴重不耐受的存在。
在這種情況下使用藥物時需要謹慎：
- 進行全身麻醉;
- 阻塞性肺病的慢性期;
- 和;
- 心動過緩，AB阻滯和CSSD;
- 不穩定型心絞痛;
- 癲癇;
- 以前的手術影響胃腸道和膀胱;
- 潰瘍影響胃腸道;
- 與抑制心率指標的物質（地高辛，β-受體阻滯劑等）聯合使用;
- 阻塞影響胃腸道或泌尿道。
副作用 Remini
主要不良事件：
- 脫水（有時嚴重程度嚴重，可引起腎功能損害）;
- 嚴重不容忍;
- 抑鬱症（有時伴有自殺情緒），頭痛和頭暈，此外還有昏厥和幻覺;
- 厭食，味覺障礙，食慾不振，嘔吐，腹痛，影響胃腸道的不適，腹瀉，噁心，消化不良和體重減輕;
- 抑制感，耳朵噪音，心動過緩，震顫，嗜睡，感覺異常，視覺霧化和睡眠過度;
- 心跳感，血壓下降，房室傳導阻滯（1級），潮熱，多汗症和室上性期外收縮;
- 疲勞和虛弱或肌肉痙攣;
- 增加肝酶或肝炎的功能活動。
大多數情況下，患者在確定適當的劑量部分時會出現噁心嘔吐; 他們經常至少在第一周表現出來。如果發生此類違規行為，建議盡可能多地使用液體，以及服用止吐藥物 - 這將完全消除這些症狀。
過量
據信，當加蘭他敏中毒表現為與其他膽鹼模擬物中毒時出現的症狀類似。
與副交感神經NS，CNS和神經肌肉突觸相關的毒性反應通常會發展。隨著肌肉無力或肌束震顫出現膽鹼能障礙症狀：劇烈噁心，流淚，流涎，皮疹，血壓，嘔吐，抽搐的降低，除了這種痛苦，影響腹部，崩潰，尿排尿和排便。
同時發生支氣管痙攣，通過氣管粘膜分泌過多和嚴重的肌肉無力可導致呼吸道阻塞，從而導致死亡。
同時，當使用32mg加蘭他敏時，發生QT間期值的延長，心室的意識喪失和多形性心動過速，具有紡錘特徵。
在Reminil中毒的情況下，有必要對這種情況進行標準支持程序（洗胃，誘導嘔吐，使用吸附劑）。
在嚴重過量服用時，給予阿托品，這是膽鹼模擬物的常見解毒劑。首先，靜脈內施用0.5-1mg物質，然後根據臨床情況調整這些部分。
與其他藥物的相互作用
當進行麻醉時，加蘭他敏可導致去極化神經肌肉傳導的增強。
該藥對抗膽鹼能藥具有拮抗作用。
禁止將該藥物與其他膽鹼模擬物聯合使用。
該藥物可與降低心率水平的藥劑（例如地高辛或β-阻斷劑）發生治療相互作用。
有效減緩CYP3A4輔酶和CYP2D6的物質可以增加加蘭他敏的AUC。與帕羅西汀一起引入時，該值增加40％，紅黴素增加10％，酮康唑增加30％。
與氟伏沙明，阿米替林以及帕羅西汀，氟西汀或奎尼丁相結合可使藥物清除率降低25-33％，尤其是在治療的初始階段，可增加陰性膽鹼能症狀的發展（通常這是噁心，這是進一步的進入嘔吐）。這可能需要減少支撐部分Reminil。
當在12天期間使用10-20mg美金剛的日劑量時，加蘭他敏的藥代動力學參數（每日劑量高達16mg）沒有變化。
隨著每日劑量不超過24毫克的藥物的引入，地高辛與華法林的藥代動力學沒有變化。
加蘭他敏僅略微減緩人類血紅蛋白P-450的主要形式。
儲存條件
有必要在15-30°С的範圍內保持溫度值的提醒。
保質期
從生產藥物的那一刻起，Reminyl可以使用2年。
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