Parkopan

Parkopan 具有肌肉松弛剂和抗胆碱能作用。

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適應症 Parkopana

它用于以下情况的联合治疗：

• 震颤麻痹和痉挛性瘫痪；
• 肌张力障碍；
• 继发性帕金森病；
• 运动或锥体外系疾病；
• 运动功能亢进。

發布表單

该物质以 2 毫克或 5 毫克的片剂形式释放；每包有 100 片。

藥效學

该药物具有抗帕金森病作用，并具有肌肉松弛和阻断m-胆碱能的作用。它是m-胆碱能受体的拮抗剂——它有助于阻断传导乙酰胆碱的突触活性，从而影响多巴胺与乙酰胆碱之间的连接。这会导致中枢神经系统内胆碱能效应的减弱，从而导致多巴胺缺乏。

中枢抗胆碱作用占主导地位，因此该药物可以减轻锥体外系疾病引起的运动障碍的严重程度或完全消除。此外，它还有助于减弱静息震颤，对肌肉僵硬有较弱的影响。

外周抗胆碱作用有助于减少唾液分泌，并略微减少皮脂腺和出汗强度。此外，该药物由于肌动作用而具有解痉作用。

作为单一疗法，它用于治疗震颤麻痹和继发性帕金森病，以及锥体外系疾病；在锥体外系麻痹的情况下，它可以减弱肌张力。药物作用在60分钟后显现；最大药效在2-3小时内达到，之后药效开始减弱。总体而言，药效持续时间为6-12小时。

藥代動力學

口服后，该药物在胃肠道中快速吸收。具有很强的亲脂性。它随乳汁排泄。在酯酶的作用下，它发生水解，转化为有机酸和酒精。

半衰期为5-10小时，少部分以原形经肾脏排出，其余以代谢产物形式排出。

劑量和管理

该药必须口服，初始剂量为每日1毫克。药片必须在餐后服用（如果餐后出现口腔黏膜干燥，则应在餐前服用）。

如果未达到预期效果，则每日剂量增加1毫克，间隔5天。每日服药3-5次。老年人需减半用药（此剂量足以达到药效）。

震颤麻痹患者每日服用5或10毫克（10毫克为最大允许单次剂量）。每日剂量不得超过20毫克。如与左旋多巴合用，应减少剂量。

为治疗锥体外系疾病，每日服用5毫克（最大剂量15毫克）。5-17岁儿童每日可服用8-80毫克（分3-4次服用）。

停药需逐渐进行——7-14天，因为如果突然停药，病情会迅速恶化。同样需要注意的是，停药存在产生药物依赖的风险。治疗期间，必须监测眼压指标。

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在懷孕期間使用 Parkopana

怀孕期间禁止使用 Parkopan。

禁忌

主要禁忌症：

• 对药物成分存在不耐受；
• 青光眼;
• 心房颤动;
• 前列腺腺瘤；
• 机械性胃肠道狭窄。

患有肾脏或肝脏疾病、严重动脉粥样硬化、高血压和老年人使用时需谨慎。

副作用 Parkopana

使用该药物可能会导致以下副作用：

• 感到紧张、严重疲劳或困倦、眼压升高、谵妄、头晕、幻觉或精神病；
• 呕吐，便秘，口干，恶心；
• 表皮皮疹，药物依赖性；
• 调节麻痹、心动过速、尿潴留和化脓性腮腺炎。

過量

中毒初期症状为面部充血、黏膜及表皮干燥、吞咽困难、瞳孔散大、发热等。严重过量服用可引起焦虑、肌肉无力、痉挛、排尿障碍、心律失常、意识障碍，以及蠕动减弱、呼吸停止。

血液透析仅在中毒后数小时内进行。需输注碳酸氢钠和毒扁豆碱（通过滴管静脉滴注；剂量为2-8毫克）。此外，需持续监测心电图。

與其他藥物的相互作用

与 MAOI 一起使用会增强抗胆碱能作用。

使用左旋多巴时，药物活性会增加，可能需要减少其剂量。

三环类抗抑郁药、吩噻嗪衍生物和 H1 组胺阻滞剂会增强出现负面症状的可能性（尤其是外周抗胆碱能作用）。

与利血平结合会削弱 Parkopan 活性成分的有效性。

与氯丙嗪一起使用会降低该药物的血浆浓度。

苯海索会降低舌下含服硝酸盐的治疗效果。

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儲存條件

Parkopan 的温度必须保持在 25°C 以内。

保質期

Parkopan 可在治疗剂生产之日起 5 年内使用。

类似物

以下药物是该药物的类似物：Anti-Spas、Pipanol、Cyclodol、Aparkan 与 Romparkin，以及 Tremin、Artan、Parkan、Trixil 与 Antitrem、Trifenidyl 与 Peragit 和 Patsitan。

评论

Parkopan 被认为不是治疗震颤麻痹的有效药物。在治疗震颤麻痹时，医生会积极使用抗胆碱能药物，从而降低胆碱能系统的功能活性（在震颤麻痹患者中，胆碱能系统的作用优于多巴胺系统）。该药物应该能够恢复这两个系统之间的必要平衡，从而使特征性病理体征消失。但从医学论坛上的评论来看，Parkopan 并非总能有效应对这种情况。

如今，人们倾向于限制抗胆碱药物在老年人中的使用，因为它们会增加记忆力和精神障碍的风险。这类药物被认为适合年轻人，并且只有在病情明显改善的情况下才可以使用。研究发现，这类药物仅对20%的患者有效。

单独使用神经安定剂（例如氟哌啶醇与珠氯哌噻吨合用，以及奥氮平与三氟拉嗪合用）常导致锥体外系疾病，因此需要使用具有矫正作用的抗帕金森病药物。研究发现，小剂量使用帕可潘（Parkopan）与阿金通（Akineton）合用疗效最佳。这一点在评论中经常提及。

相当多的患者在使用该药物时会出现一些不良症状，例如烦躁或嗜睡、黏膜干燥和便秘。但随着使用时间延长，这些不良症状会逐渐减轻。