Neksavar
最近審查：23.04.2024
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多吉美是一種減弱腫瘤細胞增殖的藥物。
該藥物含有索拉非尼的成分，可以減緩激酶亞類中許多酶的作用。其中包括細胞內類型的激酶，以及位於細胞表面的激酶（具有FLT-3的BRAF和c-CRAF，以及另外具有VEGFR-1，-2和-3的KIT，以及具有PDGFR-β的RET）。索拉非尼減緩其作用的許多激酶是信號向腫瘤細胞運動的參與者，並且除了這些血管生成和細胞凋亡過程之外。
發布表單
治療劑的釋放在片劑中實施 - 在細胞包裝內28片。在盒子裡 - 4包。
藥代動力學
攝入索拉非尼後，生物利用度水平約為38-49％。術語半衰期在25-48小時的範圍內。
在重複使用索拉非尼7天週期後，體內藥物的累積增加2.5-7倍（與單次給藥片劑相比）。在每週持續使用藥物期間，達到索拉非尼的平衡血清指標（C max與C min的比例小於2）。
口服給藥後，3小時後記錄索拉非尼的Cmax值。當與含有適量脂肪的食物一起使用時，藥物的生物利用度指數幾乎不會改變，但當與脂肪食物一起施用時，其降低了29％（與空腹食用相比）。
引入超過0.4g的部分導致血清C max和AUC的非線性增加（獲得的值小於線性動力學情況下預期的值）。
在體外試驗中，索拉非尼與蛋白質合成99.5％。
使用元素CYP3 A4在肝臟內實現索拉非尼的氧化。與此同時，在UGT1 A9的幫助下發生葡萄醣醛酸化。有必要考慮到在胃腸道內藥物綴合物在細菌葡醣醛酸糖苷酶作用下分裂，結果重新吸收未綴合的活性成分（與新黴素一起施用減少胃腸道內未綴合元素的形成，導致平均藥物生物利用度水平為54％）。
在將藥物攝入溶液（0.1g的一部分）中14天后，約96％的物質排出（77％通過腸，19％通過腎作為衍生物）。大約51％的藥物排泄不變 - 僅通過腸道（在尿液中未觀察到未改變的成分）。
劑量和管理
進行藥物治療只能有具有抗癌藥物使用經驗的醫生。
在白天，需要施用0.8g藥物（2片，體積0.2g，每天2次）。你不能在富含脂肪的膳食中使用這種藥物。將片劑全部吞下，同時用大量的普通水將其擠壓。
治療週期的持續時間由醫生選擇，考慮到所施加的耐受性和醫療效果。如果觀察到強烈的毒性跡象，則停藥; 在弱或中度陰性表現的情況下，減少藥物劑量或取消治療一段時間。
如果需要，每天的份數可以減少到0.4克，分為2次使用。
考慮到毒性指數的嚴重程度，劑量根據以下方案改變：
- 表皮毒性的第一級 - 在不調整部分藥物的情況下繼續治療; 進行額外的症狀物質處方;
- 2度（第1集） - 每日藥物劑量減少到0.4克，此外，還規定了對症措施。隨著28天后毒性體徵消失或減少至1度毒性，該部分增加至0.8g。在沒有效果的情況下，停止治療直至症狀消失或減弱至1度。接下來，以每日0.4g（28天週期）的劑量恢復治療。在沒有毒性或其第一度的情況下，該部分增加至0.8g;
- 第二度（第2 /第3集） - 根據在第1次發作的情況下使用的方案改變一部分，但是在恢復過程期間，無限期需要0.4g的劑量;
- 第二階段（第4集） - 考慮到患者的狀況和個人對治療的反應，應取消索拉非尼的給藥;
- 3度（第1次發作） - 立即進行對症活動，停止索拉非尼的引入7天以上（直至毒性跡象減少至1度或完全消失）。在這種處理後，它們每份恢復0.4克（28天攝入量），之後，如果毒性不超過1度或根本沒有出現，則劑量增加到0.8克;
- 3度（第2集） - 該部分在第1次發作中使用的模式中改變，但在治療週期的恢復期間，每日部分0.4g在不確定的期限內進行;
- 3級（第3集） - 需要使用多吉美完全取消治療。
腎功能損害或存在腎衰竭危險因素的人應在使用該藥物治療期間監測EBV。
在懷孕期間使用 Neksavara
索拉非尼在測試期間損害了動物的生殖活動（不論性別）。
尚未對懷孕期間的藥物進行充分測試。從動物試驗中獲得的信息顯示藥物具有顯著的生殖毒性 - 例如，給予孕婦的多吉美可導致胎兒先天性異常或胎兒死亡。
用大鼠測試顯示索拉非尼克服了胎盤。該藥物有可能抑制胎兒血管生成過程。
使用索拉非尼時，您需要使用可靠的避孕措施。考慮到可能的風險，在治療期間不可能計劃懷孕（應告知育齡婦女有關藥物的毒性作用）。從藥物停藥之日起至少14天內必須使用可靠的避孕措施。
在懷孕期間，只有嚴格的適應症才能開具藥物; 這是由主治醫生決定的。
沒有關於藥物與人母乳一起分配的信息。在涉及動物的試驗中，發現未改變的索拉非尼及其衍生物與牛奶一起分泌。
使用藥物多吉美時需要取消母乳喂養。
副作用 Neksavara
索拉非尼最嚴重的副作用包括：心髒病發作或心肌缺血，高血壓危象，胃腸道穿孔，以及藥物引起的肝炎和出血。
通常使用藥物導致出現諸如糞便症，脫髮，表皮皮疹和LPS等症狀。
在臨床試驗期間，出現以下陰性症狀：
- 感染性或侵襲性病變：毛囊炎或感染引起的並發症;
- 血液功能受損：中性，白細胞，血小板減少或淋巴細胞減少，以及貧血;
- 中樞神經系統工作的問題：抑鬱發作，耳鳴，感覺性多發性神經病，以及可治療的後性腦白質病;
- 影響心血管系統的疾病：CHF，高血壓危象，缺血或心肌梗塞，QT間隙延長和出血（影響胃腸道或腦部）;
- 與呼吸系統有關的症狀：肺炎或肺炎（也是間質性），鼻漏，聲音嘶啞或呼吸窘迫;
- 侵犯胃腸道：嘔吐，口腔炎，椅子紊亂，GERD，消化不良和噁心的跡象，以及胃腸道區域的穿孔，胃炎，吞嚥困難或胰腺炎;
- 肝膽功能問題：黃疸，藥物性肝炎，高膽紅素血症，膽管炎或膽囊炎;
- 影響ODA系統的病變：肌痛，橫紋肌溶解或關節痛;
- 與泌尿生殖系統有關的疾病：男子女性型乳房，腎功能衰竭或勃起功能障礙;
- 代謝紊亂：厭食，低鈣血症或納滋病，低血壓或甲狀腺功能亢進，脫水，ALT或AST增加，以及脂肪酶與澱粉酶和鹼性磷酸酶，以及血清磷值降低，INR或凝血酶原水平的變化;
- 其他陰性症狀：流感樣症狀，體重變化，疲勞增加，不同部位疼痛和虛弱;
- 過敏症狀：過敏性反應，蕁麻疹，血管神經性水腫和表皮症狀（包括瘙癢，濕疹，脫髮，LPS，SSD，痤瘡，表皮鱗狀細胞癌，紅斑，加熱器，輻射性皮炎自然和血管炎白細胞碎屑品種）。
在服用藥物時對治療有抵抗力的血壓值增加的情況下，可能需要取消它。此外，當出現嚴重出血時，可能需要終止使用多吉美。
與其他藥物的相互作用
非常有必要將藥物與多西紫杉醇或伊立替康一起給藥。
當與索拉非尼聯合使用時，誘導CYP3 A4作用的物質可增強其代謝過程並降低未改變元素的血清指數。多吉美應該與地塞米松，苯妥英和利福平非常謹慎地結合使用，此外還應與金絲桃，苯巴比妥和卡馬西平聯合使用。
在測試時，酮康唑在其組合的情況下對索拉非尼的AUC水平沒有影響。當與減緩CYP3 A4活性的藥物一起給藥時，藥物藥代動力學變化的可能性極低。
在試驗期間，該藥對使用華法林的人的INR水平幾乎沒有影響，但是它們的聯合給藥需要仔細監測PTV和INR值。
將藥物和卡鉑與紫杉醇組合導致這些物質的暴露值增加。在使用卡鉑與紫杉醇的期間給予索拉非尼3天中斷的情況下，這些藥物的藥代動力學沒有顯著變化。如果需要用卡鉑給予紫杉醇，需要中斷使用多吉美3天。
該藥物使卡培他濱的暴露水平提高了15-50％（但沒有關於此類活動的臨床意義的信息）。
與新黴素的組合導致索拉非尼的生物利用度降低（由於暴露於肝臟內的藥物與腸道以及胃腸道微生物群的代謝過程）。
儲存條件
多吉美需要在小孩的封閉場所保持標準溫度指示器。
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保質期
多吉美可在藥品銷售之日起36個月內使用。
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描述僅供參考，不適用於自我修復指導。 這種藥物的需求，治療方案的目的，藥物的方法和劑量僅由主治醫師確定。 自我藥療對你的健康有危害。