Neksazol

Nexazol是一種抗癌藥物，是芳香酶（雌激素結合酶）作用的非甾體選擇性抑製劑。它具有抗雌激素活性。

通過與血紅素蛋白P450（該酶的亞基）的假體區域（血紅素）競爭合成，芳香酶的作用被削弱。在絕經後的女性中，雌激素主要是在芳香酶的幫助下形成的，芳香酶將腎上腺內的雄激素（主要是雄烯酮睾酮）與雌二醇轉化為雌二醇。

適應症 Neksazola

它用於這種病症：

• 乳腺癌的早期階段，其細胞具有激素相關的結局（作為絕經期間的輔助過程）;
• 絕經後乳腺癌的早期階段（標準輔助週期結束後使用他莫昔芬5年）;
• 絕經後激素依賴型乳腺癌（常見）（治療1號線）;
• 以前曾接受過抗雌激素治療的女性中一種常見形式（人工或自然絕經後）的激素依賴型乳腺癌。

發布表單

藥物的釋放以片劑形式實現 - 細胞板內10片。盒子裡面有3個這樣的記錄。

藥效學

在絕經後每天0.1-5mg劑量的女性中每日使用來曲唑導致血漿中雌二醇和雌酮硫酸酯的雌酮值降低初始值的75-95％。在所有患者的治療期間維持低水平的雌激素。

如果一名婦女在乳房區域（絕經期間）具有惡性腫瘤的雌激素依賴性腫瘤，該藥物可減少循環雌激素並抑制其在腫瘤組織內的結合，從而導致腫瘤消退（23％的病例），以及復發次數減少和死亡。對芳香酶具有高度特異性，該藥物不會違反腎上腺內類固醇激素的結合。

在沒有使用他莫昔芬的影響下，來曲唑可用於絕經後。

藥代動力學

吸收。

來曲唑在胃腸道內完全吸收並高速吸收。空腹食用後，60分鐘後的Сmax值等於129±20.3 nmol / l，如果從食用時刻起2小時後引入，則СmaxLS為98.7±18.6 nmol / l。AUC值的變化沒有標記，因此可以在不參考食物攝入的情況下使用藥物。生物利用度評分為99.9％。

分配流程。

Intlasma蛋白質合成等於60％（主要與白蛋白相關 - 55％）。紅細胞內的來曲唑指數是血漿值的80％。

獲得Vss指標後的表觀分佈容積水平為1.87 l / kg。每天使用2.5mg的一部分，在0.5-1.5個月後觀察到穩定的平衡值。血漿內的改變的平衡指數大約全部高於給予1倍劑量（2.5mg）後的水平，以及比計算的標記高1.5-2倍 - 這表明當使用2.5mg劑量時藥物具有某種非線性。長期接待不會導致藥物的積累。

交換過程和排泄。

代謝過程主要在肝臟內部通過血紅素蛋白P450 ZA4同工酶實施，以及2A6形成不具有藥物作用的甲醇衍生物。

該藥物主要通過腎臟以代謝成分的形式排出，並通過腸道排出。術語半衰期為48小時。該物質可通過血液透析從血漿中排出。

劑量和管理

Nexazol應口服 - 每日1次1片（2.5毫克）。

作為輔助程序的藥劑，該藥物已使用5年。如果患者俱有病理進展的症狀，則取消藥物治療。

[1]

在懷孕期間使用 Neksazola

在懷孕或哺乳期間以及絕經前期間不使用Nexazol。

禁忌

主要禁忌症：

• 與藥物成分有關的嚴重不耐受;
• 與生殖期相對應的內分泌指標;
• 絕經前。

副作用 Neksazola

在不良事件中：

• 測試數據：經常注意到體重增加。有時會發生體重減輕;
• 影響心血管系統工作的病變：有時存在心絞痛或心動過速，此外還有血栓栓塞，伴有血栓性靜脈炎（深靜脈或淺靜脈）的HF或伴有心悸和血壓升高的心肌梗塞。很少發生肺栓塞，動脈血栓形成或腦梗塞;
• 影響淋巴和血液的疾病：有時發生白細胞減少症;
• 國民議會工作的問題：經常發現頭暈或頭痛。有時在活動期存在腦血流紊亂，嗜睡，記憶，味覺或敏感性障礙（包括感覺過度和感覺異常）和失眠;
• 視力障礙：有時會出現視力障礙，眼睛刺激或白內障;
• 與縱隔和胸骨器官以及呼吸系統相關的體徵：有時會出現咳嗽或呼吸困難;
• 胃腸道病變：常有嘔吐，腹瀉，噁心，便秘或消化不良。有時會出現口腔炎，腹痛和口腔乾燥症;
• 排尿障礙：有時排尿增加;
• 與表皮和皮下層相關的疾病：主要發生多汗症。通常有皮疹（斑丘疹，水皰，紅斑或牛皮癬）或脫髮。有時會出現皮膚乾燥或瘙癢和蕁麻疹;
• 結締組織的工作問題以及肌肉骨骼結構：主要表現為關節痛。通常，疼痛會發展，影響骨骼，骨質疏鬆症，肌肉疼痛或骨折。有時會觀察到關節炎;
• 營養和代謝紊亂：食慾通常增加，高膽固醇血症或厭食症發生。有時會形成系統性水腫;
• 感染：有時會出現感染;
• 具有不明，惡性或良性的腫瘤（其中包括息肉和囊腫）：有時在腫瘤部位出現疼痛;
• 一般疾病：多為嚴重的疲勞（也是虛弱）或潮紅。通常有不適或周圍腫脹。有時會出現乾燥的粘膜，熱療或口渴;
• 肝膽功能受損：有時肝內酶活性增加;
• 與乳腺相關的病變和生殖活動：有時會出現陰道分泌物或出血，胸部壓痛或陰道乾澀;
• 精神障礙：抑鬱症經常發展。有時會出現煩躁，焦慮和緊張。

過量

只有單一的醉酒數據。不進行特殊治療，只進行對症和支持性行動。

與其他藥物的相互作用

體外物質來曲唑減緩了血紅素蛋白P450 - 2A6同工酶以及2C19（中度）的作用。組分CYP2A6對藥物的代謝過程沒有顯著影響。因此，有必要非常小心地將Nexazol與藥物指數低的物質結合，其中分佈主要由這些同工酶決定。

[2], [3]

儲存條件

Nexazol必須放在一個不對兒童開放的地方。溫度指示器 - 最大30°С。

保質期

從治療產品銷售之日起，允許Nexazol申請3年。

申請兒童

該藥物不用於兒科。

類似物

藥物的類似物是Extrasa和Letroza物質。