南塔里德

Nantaride 是一种有效的抗精神病药物。

適應症 南塔里达

显示为：

• 精神分裂症;
• 由于双相情感障碍而出现的中度或重度躁狂发作。

發布表單

提供片剂。25毫克容量 - 每泡罩10片；独立包装内含3个泡罩板。100毫克容量 - 每泡罩10片；每包内含3或6个泡罩板。200毫克容量 - 每泡罩10片；独立包装内含6个泡罩板。300毫克容量 - 每泡罩板10片；每包内含6个泡罩板。

藥效學

喹硫平的药效与标准抗精神病药物略有不同，具有非典型性。长期使用时，该药物不会引起多巴胺（D2）受体的超敏反应。能够阻断D2受体的剂量仅能引发轻微的僵住症状。

持续使用时，该药物对边缘系统有选择性作用，因为它会促进中脑边缘神经元（而非黑质纹状体多巴胺神经元）内抑制过程的去极化。该活性物质仅在极少量时才会引发锥体外系运动症状，并且很可能不会引发晚期运动障碍。

体外试验数据显示，喹硫平经血红蛋白450代谢的过程是在CYP3A4酶的帮助下进行的。结果表明，该活性物质及其衰变产物对血红蛋白P450 1A2、2C9与2C19以及2D6与3A4的作用均有较弱的抑制作用。但这只有在注射剂量不低于标准日剂量（即300-450毫克）10-20倍时才能达到的浓度。

体外试验结果表明，该活性成分显著阻断与喹硫平合用的依赖血红蛋白P450的药物的可能性极小。实验表明，该活性成分能够诱导血红蛋白450结构中所含微粒体酶的活性。同时，在针对精神病患者进行的特定药物相互作用试验中，并未观察到血红蛋白450活性（由喹硫平诱导）的增加。

藥代動力學

喹硫平口服后吸收良好，并在体内代谢。其在血浆中的主要衰变产物不具有明显的药理作用。与食物同服不会影响该药物的生物利用度。半衰期约为7小时。约83%的成分由血浆蛋白合成。

该药物的药代动力学特性呈线性，且不因性别而异。肾功能不全（重度 - CC <30 ml/min/1.73m2 ^）患者的平均清除率降低25%，但个体清除率仍处于肾功能健康人群的特征范围内。

喹硫平的大部分在肝脏中代谢。注射放射性标记成分后，不到5%的药物以原形经粪便和尿液排出。约73%的放射性元素经尿液排出，其余21%经粪便排出。

在肝功能障碍患者（肝硬化稳定期）中，喹硫平的平均清除率会降低25%。由于该成分主要在肝脏代谢，因此在肝脏功能障碍患者中，其血浆指标应会升高。因此，可能需要调整此类患者的药物剂量。

劑量和管理

该药物应口服 - 每天两次，每次 1 片，可与食物同服或不与食物同服。

精神分裂症患者在疗程的前4天，需在第1天服用50毫克药物，第2天服用100毫克药物，第3天服用200毫克药物，第4天服用300毫克药物。之后，每日所需剂量应设定在300-450毫克范围内。根据药物的疗效和患者的耐受性，每日剂量可在150-750毫克范围内调整。精神分裂症患者每日服用剂量不得超过750毫克。

在消除双相情感障碍背景下发生的躁狂发作时，前4天的每日剂量为100毫克（第1天）、200毫克（第2天）、300毫克（第3天）和400毫克（第4天）。然后，在第6天，可以将每日剂量增加到800毫克。剂量应逐渐增加，每日增加量不得超过200毫克。

根据药物的药效和耐受性，每日剂量可在200-800毫克范围内变化。通常，最有效的剂量在每日400-800毫克范围内。在治疗躁狂发作的过程中，每日剂量不得超过800毫克。

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在懷孕期間使用 南塔里达

目前尚无关于孕妇使用该药物的有效性和安全性的信息。

妊娠期间，仅当该药片对孕妇的潜在益处大于对胎儿可能产生的副作用时，才可使用。需要注意的是，已在服用喹硫平的母亲的新生儿中观察到戒断综合征。

目前尚不清楚该药物的活性成分在母乳中的排泄量。因此，建议在服用该药物期间停止母乳喂养。

禁忌

该药物的禁忌症包括：

• 对药物的活性成分或其他附加元素过敏;
• 与以下血红素蛋白450ZA4抑制剂联合使用：HIV蛋白酶、抗真菌药物、奈法唑酮、克拉霉素与红霉素，以及唑类衍生物；
• 由于尚未对儿童使用药片的安全性和有效性进行研究，因此不会为这类患者开具 Nantaride 处方。

副作用 南塔里达

服用该药物可能会出现以下副作用：

• 影响淋巴和造血系统的表现：最常见的症状是白细胞减少。偶尔会出现嗜酸性粒细胞增多，在个别病例中还会出现中性粒细胞减少。
• 免疫系统器官：经常出现超敏反应；
• 影响营养系统和代谢过程的病理表现：偶尔出现糖尿病或高血糖症；
• 神经系统：常出现头痛、嗜睡、头晕等症状，晕厥亦较常见，偶有癫痫发作，偶有晚期运动障碍；
• CVS 器官：最常发生心动过速。此外，还有报告称 QT 间期延长、室性心律失常、不明原因猝死，以及伴有多形性室性心动过速（即所谓的尖端扭转型室性心动过速）的心脏骤停，这些症状与使用精神安定剂有关，也是此类药物的特征；此外，还会出现直立性虚脱；
• 呼吸系统：常见流鼻涕；
• 胃肠道：常见便秘、消化不良症状，以及口腔黏膜干燥；
• 胆管和肝脏：偶尔出现黄疸。个别病例可发展为肝炎；
• 皮下层和皮肤：偶尔会出现昆克水肿或史蒂文斯-约翰逊综合征；
• 乳腺和生殖器官：偶尔观察到阴茎异常勃起；
• 全身性疾病：常可观察到轻微的乏力或外周水肿。罕见情况下，可出现恶性精神抑制综合征；
• 诊断和实验室检查数据：通常可见血浆转氨酶（AST 和 ALT）升高和体重增加。罕见情况下，可能出现 GGT、总胆固醇以及甘油三酯（空腹状态下）升高。

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過量

关于药物过量的信息有限。有报道称，有人服用了高达20克的药物，但即使在这种情况下，也没有死亡报告。患者也恢复正常，没有并发症。死亡、QT间期延长和昏迷的情况极为罕见。

通常，患者会出现嗜睡、心动过速、镇静和血压下降的症状——这些症状是由于药物药理特性的增强而出现的。

喹硫平无特效解毒剂。对于严重中毒，应考虑联合使用多种药物，并进行紧急强化治疗。必须确保肺部空气流通畅通（清除呼吸道），并进行必要的肺通气和氧合。同时，应持续监测心血管系统并进行药物维持治疗。应持续监测并接受医疗监督，直至患者完全康复。

與其他藥物的相互作用

由于该药物的活性成分主要作用于中枢神经系统，因此必须谨慎地将其与其他作用于该系统的药物合用。还必须避免饮酒。

该药与肝酶诱导剂（例如卡马西平）联合使用可显著降低喹硫平的全身作用。

联合使用延长 QT 间期的药物时应特别小心（包括精神抑制药、抗心律失常药物（IA 类和 III 类）、美索达嗪与卤泛群、匹莫齐特与左美沙酮醋酸盐、硫利达嗪、莫西沙星和加替沙星与司帕沙星，以及甲氟喹、西沙必利、甲磺酸多兰司琼和舍吲哚）。

与利培酮以及引起电解质失衡的药物（噻嗪类利尿剂 - 低钾血症的发展）同时服用时需要谨慎，因为它们会增加发生恶性心律失常的可能性。

药物活性成分在血红蛋白450系统中的生物转化过程主要由P450酶CYP3A4进行。25毫克喹硫平与CYP3A4酶抑制剂酮康唑合用会导致AUC升高（5-8倍）。因此，禁止将该药物与CYP3A4酶抑制剂合用。喹硫平也不应与西柚汁一起服用。

为了测定喹硫平在多次服用该药物的个体中的药代动力学特性，在服用卡马西平（一种微粒体肝酶诱导剂）之前和疗程期间分别给予喹硫平。由于清除率增加，单独使用喹硫平的AUC水平下降至平均值的13%，但在某些患者中，这一指标更为显著。由于这种相互作用，其血浆浓度下降，这也可能影响Nantarid的疗效。

当该药物与苯妥英（另一种微粒体肝酶诱导剂）结合使用时，喹硫平的清除率显著增加（增加 450%）。

服用诱导微粒体肝酶药物的患者，仅在主治医生认为使用南塔利德的潜在益处超过停用诱导剂的必要性的情况下，才允许使用南塔利德。还必须考虑到，微粒体诱导剂治疗过程中的任何调整都是循序渐进的。如有必要，应将其替换为不具有此类特性的药物（例如，使用丙戊酸钠）。

与单独的抗抑郁药（丙咪嗪，CYP2D6 元素的抑制剂，以及氟西汀，CYP3A4 元素的抑制剂，以及 CYP2D6）联合使用，对喹硫平的药代动力学特性没有明显影响。

与下列抗精神病药物（氟哌啶醇和利培酮）合用时，未观察到对药物药代动力学产生明显影响。但与硫利达嗪合用时，喹硫平的清除率增加了70%。

当与锂和西咪替丁共同服用时，喹硫平的药代动力学特征没有变化。

与丙戊酸钠合用对两种药物的药代动力学性质影响不大（从药学意义的角度来看）。

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儲存條件

药片应放在儿童接触不到的地方。温度指示器 - 最高30°C。

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保質期

Nantaride 自药品发布之日起可使用 2 年。