梅爾佩龍

Melperon 是一種來自丁酰苯亞組的藥物，顯示出其特有的抗精神病作用。

該藥物阻斷多巴胺末端的活動，導致多巴胺神經遞質影響強度減弱。與此同時，該藥物顯示出強大的抗血清素能作用，而抗精神病作用僅在引入大量藥物時才會產生。 [1]

Melperon 可導致抗心律失常活性和肌肉鬆弛的發展。 [2]

適應症 梅爾佩龍

它用於此類違規：

• 老年人和精神障礙患者的失眠、精神運動性激動或激動和混亂；
• 癡呆，神經症或精神病，以及與器質性腦損傷相關的少見症。

發布表單

藥物物質的釋放以口服液體的形式進行 - 5 mg / ml 裝在容量為 0.2 或 0.3 升的瓶子內。包裝內 - 1 個這樣的瓶子和一個劑量杯。

藥效學

鹽酸美哌酮是丁酰苯。其以D2結尾的合成指數比氟哌啶醇低近200倍。除了多巴胺能作用外，該藥物還表現出強大的抗血清素作用。

引入melperon後，觀察到與藥物劑量大小相關的情感放鬆，這往往會減少睡意。與妄想、幻覺和自閉症相關的抗精神病活性只有在使用大劑量藥物時才會產生。

除了具有弱作用抗精神病藥的上述基本特性外，該藥物還具有抗心律失常和肌肉鬆弛作用。

Melperon 與其他抗精神病藥的不同之處在於它不影響治療部分的腦驚厥閾值。使用中等治療劑量的藥物可能會觀察到該閾值略有增加。

與錐體外系運動活動相關的藥物活性相當弱。

藥代動力學

口服給藥時，藥物被完全吸收並高速吸收，在第 1 次肝內通道期間經歷強烈的代謝過程。

從給藥時起 60-90 分鐘後記錄血漿水平 Cmax。

在劑量增加的情況下，由於肝內代謝過程的特殊性，melperon 的血漿參數 Cmax 發生非線性增加。

蛋白質合成水平為 50%（18% 與血清內白蛋白合成）。

吃食物不會改變藥物吸收和血細胞計數。

Melperon 高速，幾乎完全參與肝內代謝；5-10% 未變化的活性成分通過腎臟排出體外。單次給藥的半衰期約為 4-6 小時。在重複給藥的情況下，該值增加到大約 6-8 小時。

在誘導肝內酶（苯妥英與苯巴比妥和卡馬西平）的物質的作用下，藥物的代謝過程不會改變，這將其與其他丁酰苯衍生物區分開來。

劑量和管理

劑量的選擇要考慮到年齡、個人敏感性、體重和疾病表現的嚴重程度。

為了獲得溫和的鎮靜效果，改善情緒，每天使用該藥物，範圍為 20-75 毫克。

精神錯亂和情緒激動的人應首先每天服用 0.05-0.1 克的藥物。如有需要，可在預約醫生的情況下增加至0.2克，每天最大允許劑量為0.4克。

• 兒童申請

未分配給 12 歲以下的人。

在懷孕期間使用 梅爾佩龍

Melperon 不應給予孕婦。

如果您需要在乙型肝炎期間使用它，您需要在治療期間停止母乳喂養。

禁忌

禁忌症包括：

• 對melperone，其他丁酰苯或藥物的其他成分嚴重不耐受;
• 由阿片類藥物、酒精、安眠藥和其他削弱中樞神經系統活動的精神藥物（含精神安定藥和鋰鹽的抗抑鬱藥）引起的急性中毒或昏迷；
• 嚴重的肝功能衰竭;
• ZNS 的歷史。

副作用 梅爾佩龍

主要副作用：

• 血壓值下降、疲勞、心率指標反射性增加以及直立性失調；
• 癱瘓（僵硬和顫抖），隨意運動障礙（錐體外系表現）和運動過度的跡象;
• 膽汁流出減弱，肝酶活性暫時增加和黃疸;
• 過敏的表皮跡象;
• 血小板減少症、白細胞減少症或全血細胞減少症。

過量

藥物中毒會導致陰性症狀加重。

執行有症狀的操作。

與其他藥物的相互作用

將藥物與乙醇一起使用會增加後者的活性。

與抑制中樞神經系統活動的物質（其中包括鎮痛藥、抗組胺藥、催眠藥和其他精神藥物）聯合給藥，可增加鎮靜作用或呼吸抑制。

藥物與三環類藥物一起使用可以引起藥物活性的相互增強。

與藥物合用可增強抗高血壓藥物的活性。

與多巴胺拮抗劑（例如左旋多巴）一起使用會導致多巴胺激動劑的治療效果降低。

抗精神病藥與其他多巴胺拮抗劑（例如，與甲氧氯普胺）聯合使用可引起錐體外系疾病強度增加。

Melperon 與具有抗膽鹼能活性的物質（例如阿托品）同時使用可增強抗膽鹼能作用。在這種情況下，可能會出現視力障礙、眼壓升高、便秘、口乾症、心率加快、流涎、泌尿系統疾病、多汗症、語言障礙和部分健忘症。melperon 的作用強度可以通過減少其在胃腸道內的吸收來減弱。

丁酰苯能夠與茶、咖啡和牛奶形成化合物，從而降低它們的溶解度；這使得藥物難以被吸收。

儘管 melperon 僅導致催乳素指標相當微弱和短期的增加，但減緩催乳素作用的藥物（例如促性腺激素）的作用可能會降低。這種互動尚未發展，但不應完全排除。

苯丙胺興奮劑可以降低藥物的抗精神病作用。

腎上腺素可導致心動過速和血壓異常下降。

與melperon一起引入可降低去氧腎上腺素的藥效。

與多巴胺的組合可以拮抗外周血管擴張（例如腎動脈），或者在引入大劑量多巴胺時血管收縮。

有必要排除聯合使用可延長 QT 間期的藥物（其中包括大環內酯類、IA 或 III 型抗心律失常藥物以及抗組胺藥），導致出現低鉀血症（例如利尿劑）或緩慢降低藥物的肝內崩解（其中包括氟西汀和西咪替丁）。

儲存條件

Melperon 必須保存在兒童接觸不到的地方。溫度水平 - 不超過 25°С。

保質期

Melperon 允許在自藥物生產之日起 36 個月內使用。打開的瓶子保質期為2個月。

類似物

該藥物的類似物是氟哌啶醇與加洛蒙、塞諾姆和氟哌啶醇與氟哌啶醇的物質。