Lekoptin
最近審查：23.04.2024
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發布表單
藥物物質的釋放以片劑形式發生 - 在細胞包裝內25片和每盒2片（40mg體積），或在片內10片和片內80片（80mg體積）。
藥效學
該藥物的有效成分是維拉帕米物質。該藥物減緩了鈣離子在平滑肌組織纖維區域的運動。活性物質是二苯基烷基胺衍生物。
該藥具有抗心絞痛，抗高血壓和抗心律失常作用。
抗心絞痛作用對外周血流動力學和心肌有直接影響。阻斷鈣離子在細胞內移動導致ATP轉化減少並削弱心肌的收縮活性。
血管擴張劑，變時性和負性肌力作用性質隨著心肌的需氧量減少而發展。
Lekoptin抑制自動過程，延長竇房結的不應期，減少AV傳導，降低心肌膜的張力，延長左心室舒張期舒張期。
有時，藥物用於消除由血管疾病引起的頭痛。
鈣離子阻斷可預防和減少血管舒張。
該藥物抑制涉及血紅素蛋白P450酶的代謝過程。
關於藥物，沒有表現出耐受性，並且抗心絞痛作用的性質取決於劑量部分的大小。
在推注靜脈內註射的情況下，治療效果立即發展。
藥代動力學
吸。
超過90％的藥物在小腸內幾乎完全被高速吸收。一次性使用Lekoptin的志願者的生物利用度的平均值為22％，這可以通過第1次肝內傳代期間的廣泛代謝過程來解釋。生物利用度水平在重複使用時增加一倍。
使用具有快速釋放的片劑時，Cmax維拉帕米的血漿值在1-2小時後記錄，並且諾維拉帕米在1小時後記錄。進食對維拉帕米的生物利用度沒有影響。
分配流程。
維拉帕米分佈在各種組織中; 在志願者中，分配量為1.8-6.8升/千克。用蛋白質的藥物的血漿內合成約為90％。
交換流程。
維拉帕米經歷活躍的新陳代謝。體外代謝試驗表明，該物質在血紅素蛋白P450 CYP3A4以及CYP1A2與CYP2C8和CYP2C9以及CYP2C18的幫助下參與代謝。
據透露，隨著向男性志願者引入藥物，鹽酸維拉帕米經歷了強烈的肝內代謝過程，形成了12種代謝產物，其中大部分是以微量觀察到的。主要的代謝產物被記錄為維拉帕米的各種N-和O-脫烷基化元素。在這些代謝物中，只有諾維拉帕明具有藥物活性（約佔原始韌帶的20％），這是在對狗進行試驗時發現的。
排泄。
攝入後半衰期為3-7小時。大約50％的口糧在24小時內通過腎臟排出，在5天內通過腎臟排出70％。大約16％的劑量通過糞便排出。大約3-4％的藥物通過腎臟以不變的狀態排出體外。
維拉帕米清除率的一般值實際上與肝循環的一般值一樣高，約為1升/小時/千克（範圍限制：0.7-1.3升/小時/千克）。
劑量和管理
該藥物每天使用3次，在治療心絞痛或室上性心動過速的情況下用量為40-80mg。
隨著血壓升高，需要2次接受藥物。
對於兒童，劑量的大小以每天10mg / kg的比例計算。
考慮到潛在疾病病程的所有特性，相關病症和患者的年齡，計算藥物延長片劑部分的大小。
在長期治療的情況下，每天最多應服用0.48克維拉帕米。允許僅在緊急情況下和短時間內增加劑量部分。
在維持治療的情況下，通過靜脈滴註註射藥物。
患有嚴重肝病的人需要使用劑量不超過0.12克的藥物。
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禁忌
主要禁忌症：
- 嚴重時降低血壓;
- 與維拉帕米相關的超敏反應的存在;
- AV阻擋2-3度。
在這種情況下需要謹慎和事先進行醫療諮詢：
- 心動過緩;
- 主動脈瓣狹窄，有嚴重的滲漏;
- 心肌梗死;
- AV封鎖1度;
- CHF;
- 降低血壓;
- 腎病;
- 肝功能衰竭;
- 晚年
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副作用 Lekoptina
主要副作用包括：
- NA中的病變：嚴重疲勞，昏厥，頭暈頭暈，四肢顫抖，吞嚥和抑鬱問題。此外，共濟失調，錐體外系症狀，抑制感，焦慮或嗜睡，虛弱，腿部和手臂關節活動增加;
- 心血管系統功能障礙：血壓，心動過速，心律失常伴心動過緩，心力衰竭流量惡化顯著降低。偶爾會出現塌陷，心肌梗塞或心搏停止。在靜脈輸注的情況下，高級AV阻滯可能以高速率發展;
- 消化功能紊亂：肝酶升高，食慾增加，腫脹或增生，影響牙齦，以及噁心和便秘;
- 其他：很少發生粒細胞缺乏症，關節炎，過敏體徵，暫時性視力喪失，外周性水腫，溢乳，血小板減少，肺水腫和表皮充血。
過量
當中毒發生休克，AV阻滯，心動過緩和心搏停止，以及血壓水平顯著降低。
受害者需要盡快進行洗胃並給予腸道吸入劑。如果注意到節律和傳導障礙，則使用去甲腎上腺素，葡萄糖酸鈣與阿托品，異丙腎上腺素和血漿替代液。
使用α-興奮劑和去氧腎上腺素來增加血壓值。
異丙腎上腺素不應與去甲腎上腺素共同給藥。
血液透析不具有期望的治療效果。
與其他藥物的相互作用
所述藥物可以與本卡馬西平和茶鹼與奎尼丁和丙戊酸鹽加血指標哌唑嗪和地高辛，環孢菌素鬆弛劑，和一起（由於抑制代謝過程，這是在酶P450血紅素蛋白的積極參與者）。
西咪替丁的作用使維拉帕米的生物利用度提高40-50％，因為它削弱了肝內代謝。
接觸鈣藥物顯著削弱了Lekoptin的治療功效。
含有尼古丁和巴比妥酸鹽的利福平可增加肝內代謝的速度，從而降低藥物的血液參數，從而減少抗心絞痛，抗心律失常和抗高血壓的特性。
與吸入型麻醉相結合可引起AV阻滯，HF或心動過緩。
當與β-阻斷劑組合時，負性肌力作用增強，結果可能發生心動過緩或AV傳導可能被擾亂。
在哌唑嗪或α-受體阻滯劑的作用下，藥物的抗高血壓活性降低。
該藥物可增加SG的血細胞計數。
在使用擬交感神經藥物的情況下，抗高血壓作用減弱。
雌激素導致體內液體滯留，因此維拉帕米的抗高血壓活性減弱。
當與鋰試劑組合使用時，神經毒性負面效應會增強。
有必要改變使用肌肉鬆弛劑的劑量方案，因為它們的藥物活性發生增強。
儲存條件
Lekoptin需要保存在兒童和陽光穿透的地方。
保質期
Lekoptin可以在藥物生產之後的5年內使用。
注意！
為了簡化對信息的理解，本指令使用了藥物 "Lekoptin"，並根據藥物的醫療用途官方說明。 使用前請閱讀直接用於藥物的註釋。
描述僅供參考，不適用於自我修復指導。 這種藥物的需求，治療方案的目的，藥物的方法和劑量僅由主治醫師確定。 自我藥療對你的健康有危害。