擴大趨勢

卡維地洛是一種不加選擇地阻斷β-腎上腺素能受體作用的藥物。此外，它選擇性地阻斷α-受體的活性。它沒有內源性擬交感神經作用。減弱心臟的全身預負荷，選擇性地阻斷α-腎上腺素能受體的活性。

通過不加選擇地阻斷 β-腎上腺素能受體，腎臟 RAS 的活性受到抑制（血漿中腎素活性的降低），以及心率、血壓和心輸出量強度水平的降低。當 α 受體被阻斷時，藥物表現出外周血管舒張，從而降低血管阻力。 [1]

適應症 卡維地洛

它用於降低升高的血壓值（單藥治療或與其他抗高血壓藥物聯合使用），此外，用於 CVS 功能的慢性功能不全和穩定型心絞痛。

發布表單

藥物物質的釋放以體積為 12.5 或 25 毫克的片劑實現；細胞板內 - 30個這樣的藥片。

藥效學

阻斷 β 受體活性和血管舒張的結合導致了以下作用的產生： [2]

• 對於患有缺血性心髒病的人，它可以防止疼痛和心肌缺血的發展；
• 血壓值升高的人 - 降低這些指標；
• 在左心室功能障礙或血流不足的個體中，它有助於改善血流動力學，增加左心室射血分數並減小其大小。

該藥不會改變脂質代謝。 [3]

藥代動力學

藥物的生物利用度為25%。1小時後記錄口服給藥的Cmax水平。藥物與血液參數和給藥部分呈線性關係。生物利用度與食物攝入量無關。

卡維地洛是一種高度親脂的成分。大約 98-99% 的物質是由蛋白質合成的。半衰期在6-10小時的範圍內。第一次肝內通道的指標 - 60-75%。分配容積的水平為 2 l/kg。質內清除率為每分鐘 590 毫升。

卡維地洛的肝內代謝是在葡萄醣醛酸化以及相對於酚環的氧化過程中實現的。在芳環的二甲基化和羥基化過程中，形成了3種具有β-阻斷活性的代謝元素。在臨床前過程中，已確定 4'-羥基-苯酚的活性比卡維地洛高 13 倍。代謝成分的血液水平比卡維地洛水平低約十倍。其餘 2 種代謝元素（羥基咔唑）具有強烈的抗氧化和腎上腺素阻斷作用。它們的抗氧化性能比卡維地洛的活性強 30-80 倍。

用膽汁（然後用糞便）消除藥物; 一小部分通過腎臟排出體外。

在老年人中，藥物水平增加（高出 50%）。該物質在肝硬化患者體內的生物利用度是非肝硬化患者的四倍，血液中的含量是非肝硬化患者的五倍。

在一些腎功能衰竭（CC - 低於 ≤ 20 ml/min）和血壓升高的患者中，藥物的血液參數增加（40-55%）。

劑量和管理

卡維地洛必須口服，不考慮食物攝入量。在患者心血管功能不足的情況下，有必要將藥物與食物一起使用（以增強吸收，從而減少發生直立性塌陷的可能性）。

有高血壓的人。

藥物應每天使用1-2次。在前 1-2 天內，成人的初始部分為每天 12.5 毫克。

每天的維持量是 25 毫克。如果需要，劑量可以逐漸增加（最少 14 天），直到獲得 50 毫克的最大每日服務量。

老年人首先需要每天注射 12.5 毫克的藥物。在某些情況下，這個劑量可以在未來使用。

在血壓升高的情況下，每天可以使用不超過 50 毫克的藥物。

患有穩定型心絞痛的人。

在前 1-2 天內，成人服用 25 毫克藥物（分為 2 次劑量）。每天維持部分的大小為50mg（25mg用於1次使用）。每天最多允許使用 0.1 克卡維地洛（2 次應用）。

老年人首先服用 12.5 毫克，每天 1 次（前 1-2 天）。之後，患者被轉移到維持劑量（2 次應用 50 毫克）。指示劑量是老年人的最大劑量。

慢性形式的心血管活動不足。

該藥物與ACE抑製劑、洋地黃藥物、利尿劑以及血管擴張劑一起用作輔助物質。

要使用該藥物，患者必須在轉用卡維地洛治療前的最後一個月處於穩定狀態。在其他重要條件中 - 心率指標不高於每分鐘 50 次，收縮壓水平高於 85 毫米汞柱。

首先，每天使用一次 6.25 毫克藥物。在沒有因使用藥物而引起的並發症的情況下，在這種模式下允許該部分逐漸增加（至少休息 14 天）：從每天 6.25 毫克的 2 倍攝入量到 12.5 毫克的 2 倍攝入量毫克/天，然後按 2 - 每天 25 毫克單次使用。

體重≤85公斤的人每天服用不超過50毫克（分2次使用）；體重 ≥85 公斤的人 - 每天 0.1 克（2 次應用）。在後一種情況下 - 嚴重心血管功能不全的情況除外。增加的部分應在醫生的密切監督下。

在治療開始時，心血管功能不全的症狀可能會有所加重（特別是在使用大量利尿劑的人或病情嚴重的情況下）。在這種情況下，您無需取消藥物 - 只需拒絕增加其份量即可。

在治療期間，應由治療師或心髒病專家監測患者的病情。在增加藥物劑量之前，有必要對患者進行額外檢查，確定體重、肝功能、心率、血壓和心率。當出現代償失調或液體排泄延遲的症狀時，需要對症處理（增加利尿劑的比例）。卡維地洛的劑量不能增加（直到患者病情穩定）。

在某些情況下，需要減少藥物劑量或暫時取消治療（在這種情況下，可以進行劑量滴定）。

暫時停止使用藥物時，您需要恢復服用最少的部分（每天 1 次服用 6.25 毫克）。根據上述方案逐漸增加劑量。

應該記住，老年人使用該藥物應在醫生的持續監督下進行，因為他們對卡維地洛的敏感性增加。

通過在 1-2 週內逐漸減少劑量來取消藥物。

• 兒童申請

不應在兒科（18 歲以下的人）中開具卡維地多的處方，因為關於該組藥物有效性和安全性的信息有限。

在懷孕期間使用 卡維地洛

卡維地洛不應用於母乳喂養或懷孕的患者。

動物試驗並未揭示該藥物的致畸活性，但對此類患者給藥的安全性研究的臨床試驗還不夠充分。

這種藥物會降低胎盤內的血液循環水平，從而導致子宮內的胎兒死亡或早產。在使用藥物的情況下，新生兒或胎兒可能會出現低血糖、心動過緩、體溫過低、肺功能衰竭和心肺型並發症。

只有在可能的好處比胎兒並發症的風險更預期的情況下，才允許在懷孕期間使用該藥。孕婦服用的藥物應在預產期前2-3天取消。如果不滿足這個條件，就需要在頭2-3天監測新生兒的情況。

該藥物是親脂性的；動物試驗表明，一種藥物分子及其代謝物可以從母乳中排出。因此，在治療期間應避免母乳喂養。

禁忌

禁忌症包括：

• 失代償形式的心血管功能衰竭;
• 慢性阻塞性支氣管肺病；
• 心源性休克或哮喘；
• 有第 2-3 階段的 AV 阻滯；
• 心動過緩（心率≤50次/分鐘）；
• 對藥物的活性成分或其他成分嚴重過敏；
• SSSU（也是心臟 SA 阻滯劑）；
• 自發性心絞痛;
• 未經治療的嗜鉻細胞瘤；
• 與靜脈血管使用維拉帕米或地爾硫卓一起使用；
• 收縮壓低於 85 毫米汞柱的嚴重低血壓；
• 外圍血管受損；
• 葡萄糖-半乳糖吸收不良、遺傳性低乳糖酶症和 Lapp 乳糖酶缺乏症。

副作用 卡維地洛

主要副作用：

• 造血過程問題：輕度血小板減少症；
• 代謝紊亂：高膽固醇血症、-血糖或-血容量、液體排泄延遲和外周水腫。高血糖症常見於糖尿病患者；
• 中樞神經系統功能障礙：感覺異常、頭暈、暈厥、抑鬱、睡眠障礙和頭痛；
• 對視覺器官的損害：流淚惡化、視力障礙和眼部刺激；
• 與泌尿道相關的症狀：排尿障礙、外周水腫和腎功能衰竭；
• 胃腸道疾病：便秘、嘔吐、口乾、噁心、腹痛、腹瀉和轉氨酶升高；
• 性功能問題：生殖器部位陽痿或腫脹；
• CVS 工作障礙：外周血流障礙、心動過緩或直立性虛脫；
• ODA 功能障礙：四肢疼痛；
• 呼吸系統疾病：COPD 患者的鼻粘膜乾燥和呼吸困難（阻塞）；
• 皮下層和表皮的問題：瘙癢、蕁麻疹、過敏性皮疹以及類似於牛皮癬和 LP 的表現。如果患者患有銀屑病，他可能會出現表皮症狀惡化；
• 其他：系統性弱點；
• 偶爾：房室傳導阻滯、心絞痛和與外周血管相關的病理表現的惡化（間歇性跛行、雷諾氏病等）。

卡維地洛的使用可導致潛在形式的糖尿病的發展或現有糖尿病病程的惡化，此外還不能充分控制血清葡萄糖水平。

在滴定藥物的情況下，心肌的收縮功能可能會減弱（偶爾）。

過量

卡維地洛中毒可能導致心力衰竭、心動過緩、嘔吐、嚴重低血壓、支氣管痙攣、呼吸系統疾病、心源性休克和癲癇發作，以及心臟驟停和意識喪失。

在治療期間，有必要監測對生命很重要的身體系統的功能。中毒者應接受重症監護（如果需要）。

支持措施：

• 為預防嚴重的心動過緩，靜脈注射 0.5-2 毫克阿托品；
• 維持心血管功能——使用胰高血糖素（噴射IV法1-10毫克，然後每小時靜脈輸注2-5毫克）。

也使用擬交感神經藥——多巴酚丁胺、異丙腎上腺素或腎上腺素。根據患者的體重調整份量。

在難治性心動過緩的情況下，除了服用藥物外，還會進行心臟電刺激。

為預防支氣管痙攣，β-擬交感神經藥通過靜脈輸注或吸入給藥；此外，可靜脈使用氨茶鹼。

為了阻止癲癇發作，必須靜脈注射地西泮（低速）。

血液透析將無效，因為卡維地洛與血液蛋白質以高速率合成。

隨著中毒跡象的嚴重過程，長時間執行維護程序，因為藥物的重新分佈和排泄減慢。治療的持續時間由患者的病情決定（一直進行到病情穩定）。

與其他藥物的相互作用

抗心律失常物質和鈣離子拮抗劑。

與地爾硫卓、胺碘酮或維拉帕米一起給藥會導致低血壓和心動過緩。在使用這種組合的人中，有必要監測血壓指標，並進行心電圖研究。

卡維地洛與 Ca 拮抗劑一起使用時產生的協同作用可導致心臟 AV 傳導障礙，從而導致失代償。

有必要仔細監測將藥物與 I 亞型抗心律失常藥物或胺碘酮聯合使用的人的狀況。有證據表明使用胺碘酮的人在卡維地洛治療的初始階段會出現心動過緩和心室顫動以及心臟驟停。

胃腸外使用抗心律失常藥物時，可能會發生心血管功能不全（Ia 或 Ic 亞型的抗心律失常藥物）。

當藥物與利血平、胍法辛、甲基多巴、胍乙啶或 MAOI（不包括 MAO-B 物質）合用時，有關於出現心動過緩的信息。對於這樣的使用方案，有必要控制心率。

您不能將藥物與二氫吡啶一起服用，因為這會引起心血管衰竭和嚴重的低血壓。

在與藥物組合的情況下，硝酸鹽會導致血壓降低。

藥物和地高辛的同時給藥導致地高辛與地高辛的平衡值增加（分別增加 16% 和 13%）。有必要在治療開始時和維持部分選擇結束時監測地高辛的血液水平。

該藥物可增強其他藥理學類別（巴比妥類藥物、血管擴張劑、吩噻嗪類藥物以及三環類藥物、酒精和 α1 末端拮抗劑）的抗高血壓活性。

藥物與環孢素合用需要監測後者的血值，因為它們可以升高。

抗糖尿病物質，包括胰島素。

該藥能夠中和低血糖的表現；胰島素和降糖藥的活性可以隨著藥物的使用而增強，這就是為什麼需要不斷監測這類人的血糖值。

當與可樂定合用且需同時取消兩種藥物時，應先停止卡維地洛的給藥，然後逐漸減少可樂定的部分。

如果需要通過吸入麻醉，則必須考慮麻醉劑和藥物之間的負性肌力和抗高血壓相互作用。

在與保留 Na 和體內液體的物質（皮質類固醇、抗炎鎮痛劑和雌激素）組合的情況下，藥物的治療效果會減弱。

使用西咪替丁、紅黴素、酮康唑與巴比妥類藥物、維拉帕米和氟西汀與氟哌啶醇或利福平（誘導或減慢血紅素 P450 酶作用的物質）的人應在醫生的控制下，因為藥物水平可能會增加（或減少（隨著引入抑製劑）使用電感器）。

與麥角胺的組合導致顯著的血管收縮作用的發展。

與導致神經肌肉阻滯的物質結合導致神經肌肉衝動增強。

與擬交感神經藥（α-或β-腎上腺素能激動劑）一起使用會增加血壓值升高或發生嚴重心動過緩的可能性。

儲存條件

卡維地洛應放在兒童接觸不到的暗處。溫度讀數在 15-25°C 的範圍內。

保質期

卡維地洛可在治療物質生產之日起 24 個月內使用。

類似物

藥物的類似物是 Coriol 和 Acridilol 與 Corvazan，以及 Dilatrend。

評論

卡維地洛受到醫學專家的好評——它被認為在治療心力衰竭以及控制 AV 傳導和心房顫動方面非常有效。此外，它作為治療高血壓的藥物收到了良好的反應，這增加了它的藥用價值。