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卡維趨勢

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最近審查:10.08.2022
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Carvetrend 具有血管舒張活性和不加區別的 β 阻滯作用;還表現出抗氧化作用並選擇性地阻斷 α1-腎上腺素能受體的活性。

該藥物減弱外周血管的抵抗力,選擇性阻斷 α1-腎上腺素能受體的作用,此外還通過非選擇性阻斷 β-腎上腺素能受體抑制 RAAS 的影響。與此同時,血漿腎素的活性降低,從而降低了液體排泄延遲的可能性。 [1]

適應症 卡維趨勢

它用於穩定型慢性心絞痛、原發性高血壓以及穩定型心功能不全(慢性型)的情況。

發布表單

藥物物質的釋放以片劑的形式實現 - 細胞包內有 14 片(片劑的體積為 3.125、6.25 和 12.5 毫克),包裝內有 2 包。也在一個單獨的盤子內生產 28 件(體積 25 毫克) - 1 件在盒子內。

藥效學

該藥物不含 ICA,具有膜穩定作用。它是一種二立體異構外消旋物。阻斷ß1-和ß2-腎上腺素能受體作用的發展主要是在S(-)對映異構體的幫助下實現的,α1-阻斷作用由S(-)對映異構體提供,以及R (+)。Carvetrend 具有顯著的抗氧化作用和清除自由基。

在應用血壓水平升高的情況下,其在藥物影響下的降低不伴隨腎內循環過程的變化和外周血管全身阻力的增強,這通常在引入β受體阻滯劑。 [2]

當對患有心絞痛的人給藥時,可以防止疼痛和心肌缺血的發展。 [3]

對於患有左心室功能障礙或 CHF 的個體,該藥物對血流動力學、左心室大小和射血分數有積極影響。

該藥物不會改變脂質代謝。

藥代動力學

該藥物的生物利用度約為 25-30%(R 型)和 15%(S 型)。1 小時後記錄血漿水平 Cmax。劑量和血漿值之間的比例是線性的。食物攝入不會改變藥物生物利用度的水平。

卡維地洛是一種高度親脂的成分。大約 98-99% 的物質是由蛋白質合成的。分配體積約為 2 l/kg。60-75% 的吸收藥物在第 1 次肝內通道期間經歷代謝過程。

藥物的半衰期在 6-10 小時之間。清除水平為每分鐘 590 毫升。排泄主要通過膽汁進行,然後通過糞便進行。其中一部分以代謝元素的形式通過腎臟排出體外。

代謝過程在肝臟內進行 - 通過氧化以及芳環區域的葡萄醣醛酸化。代謝成分錶現出強烈的腎上腺素能阻斷和抗氧化作用。

老年人的血漿藥物水平大約高出 50%。

血壓升高和中度(CC - 每分鐘 20-30 毫升)或重度(CC - <20 毫升每分鐘)腎功能衰竭的個體顯示藥物血漿值增加 40-55%。

劑量和管理

Carvetrend 應口服,從小劑量開始治療。後來,份量逐漸增加,直到獲得所需的效果。

對於原發性高血壓,您首先需要在早上(飯後)服用 12.5 毫克藥物,或者早上服用 6.25 毫克,然後在晚上服用。該方案的 2 天后,該部分增加到 25 毫克的 1 次劑量或 12.5 毫克的 2 次劑量。治療 2 週後,該部分增加至每天使用 25 毫克的 2 次。

在高血壓的情況下,每天可以給藥不超過 50 毫克(分為 2 個劑量)。

在 HF 期間,藥物首先以 3.125 mg 的份量使用(每天 2 次)。

對於穩定型心絞痛,每天 2 次服用 12.5 毫克。在這樣一個為期 2 天的周期後,該部分增加到 2 倍使用 25 毫克。

在慢性型心絞痛期間,最多可以使用 50 毫克藥物(2 次使用)。

對於正在治療心絞痛的心力衰竭患者,初始劑量為 3.125 毫克(每天 2 次)。

  • 兒童申請

禁止在兒科使用。

在懷孕期間使用 卡維趨勢

Carvetrend 不適用於 HB 或懷孕。

禁忌

主要禁忌症:

  • 對藥物成分嚴重不耐受;
  • 心源性休克;
  • 具有失代償形式的 CH(根據 NYHA 分類的第 4 階段),其中需要使用正性肌力物質;
  • 代謝性酸中毒;
  • 影響肺部的肺心病和高血壓;
  • 嗜鉻細胞瘤;
  • 與維拉帕米、地爾硫卓以及其他抗心律失常藥物聯合使用;
  • 2-3 期房室傳導阻滯(不使用起搏器);
  • 學生會;
  • 心動過緩(心率值低於每分鐘 50 次);
  • 血壓降低(收縮壓低於 85 毫米汞柱);
  • 患有未代償的心力衰竭,需要開正性各向同性藥物和利尿藥;
  • BA 和其他阻塞性肺病變;
  • 嚴重的肝功能障礙;
  • IMAO 產品的使用(IMAO-V 型物質除外)。

副作用 卡維趨勢

在側面標誌中:

  • 血液檢測數據的變化:低血糖或高血糖、高膽固醇血症、鉀血症或甘油三酯血症的發展,此外還有血小板減少症或白細胞減少症、貧血和低鈉血症,以及鹼性磷酸酶、肌酐和尿素和凝血酶原值降低;
  • 過敏症狀:過敏表現;
  • 抽搐、頭暈、直立性虛脫和感覺異常、體重增加、頭痛、抑鬱、睡眠障礙和意識喪失;
  • 眼部粘膜乾燥或眼部刺激,以及視力障礙;
  • 腫脹、心絞痛、心力衰竭、心動過緩、呼吸困難、四肢冰冷和低血壓、心悸、血壓升高、雷諾氏病和間歇性跛行加重;
  • 鼻塞、肺水腫和哮喘;
  • 腹痛、口乾、噁心、牙周炎、便秘或腹瀉、黑便和肝功能障礙(ALT、AST 和 GGT 水平升高);
  • 皮疹、脫髮、蕁麻疹、多汗、瘙癢和皮炎;
  • 影響四肢的關節痛和疼痛;
  • 泌尿系統疾病、腎功能衰竭、尿失禁和血尿;
  • 高尿酸血症、糖尿或白蛋白尿;
  • 勃起功能障礙;
  • 發燒、虛弱和類似流感的症狀。

過量

在中毒的情況下,會出現 HF、心動過緩、心源性休克、血壓下降、嘔吐、全身性癲癇發作、呼吸系統疾病、意識模糊和心臟驟停。

洗胃,使用吸附劑,以及對症處理,監測和改變生命重要係統的值;在心動過緩的情況下,規定服用 0.5-2 毫克阿托品。

與其他藥物的相互作用

您不能將該藥物與維拉帕米、地爾硫卓或其他 I 型抗心律失常藥物 (IV) 以及 MAOI(除 MAO-B 外)聯合使用。

使用SG。

在血壓升高的人群中,與地高辛一起給藥可使其平衡水平增加約 16%(地高辛指數也增加約 13%)。有必要在 Carvetrend 治療開始時和結束時監測地高辛的血漿水平,並調整劑量。

當與 SG 物質一起使用時,會延長 AV 傳導。

有必要仔細監測使用 ß 受體阻滯劑或降低兒茶酚胺指標(如利血平或單胺氧化酶抑製劑)的人的狀況,因為這會引起嚴重的心動過緩或出現血壓下降的症狀。

其餘的降壓藥。

該藥物可增強其他抗高血壓藥物(其中包括 α1 末端拮抗劑)的活性。吩噻嗪類、血管擴張劑、巴比妥類藥物與酒精和三環類藥物的負面抗高血壓表現的增強也是可能的。

環孢素。

使用 Carverend 時有必要監測環孢素的血漿水平,因為它會隨著這種組合而增加。

降血糖藥物,包括胰島素。

由於給藥時,胰島素等降糖物質可以更強烈地降低血糖指數,而卡維地洛本身能夠掩蓋低血糖的跡象,因此不斷監測血糖值非常重要。

可樂定。

在取消使用Carvetrend和可樂定的複合治療期間,首先停止使用第一個,然後逐漸減少可樂定的部分。

吸入麻醉劑。

在引入麻醉期間,有必要考慮藥物與麻醉劑的負抗高血壓和各向同性相互作用。

誘導或減慢血紅蛋白酶作用的藥物 450。

使用誘導血紅素蛋白 450 結構酶的藥物(巴比妥類藥物與利福平)或減慢它們(包括酮康唑、紅黴素與西咪替丁、氟哌啶醇和維拉帕米與氟西汀)的人應在使用此類藥物與卡維地洛作為酶誘導劑的同時進行持續控制能夠降低後者的血清值和抑製劑 - 增加它們。

雌激素與非甾體抗炎藥和皮質類固醇。

在使用將鈉和液體保留在體內的藥物的情況下,藥物的抗高血壓作用會降低。

擬交感神經藥和α-以及β-腎上腺素能激動劑。

與這些藥物一起給藥可增強血管收縮作用。

肌肉鬆弛劑和麥角胺。

藥物和肌肉鬆弛劑或麥角胺的組合導致阻斷神經肌肉作用的增強。

黃嘌呤衍生物。

必須非常小心地將藥物與黃嘌呤衍生物(包括茶鹼和氨茶鹼)結合使用,因為這會削弱 β-腎上腺素能阻斷活性。

儲存條件

Carvetrend 必須保持在 15-25°C 的溫度範圍內。

保質期

Carvetrend 自治療物質上市之日起可使用 36 個月。

類似物

該藥物的類似物是 Atram、Cardivas 和 Coriol 與 Carvid,此外還有 Dilator、Cardoz 和 Carvedigamma 與 Carvidex、Carvedilol 和 Cardiostad 與 Protecard,以及 Carvium、Talliton 和 Corvazan 與 Medocardil。

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