蒂加西爾
最近審查：10.08.2022
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適應症 蒂加西爾
它用於治療感染並發症（在帶錶皮的皮下層區域以及腹內區域），此外還用於門診肺炎。
發布表單
藥物物質的釋放以輸液粉末的形式在體積為 5 毫升的玻璃小瓶中實現。包裝內有 10 個這樣的瓶子。
藥效學
該藥物減慢微生物中的蛋白質翻譯，與核醣體 30S 亞基合成，此外還阻止氨酰 tRNA 分子進入核醣體 A 位點區域，因此氨基酸殘基不包含在增加肽鏈。
替加環素能夠表現出抑菌活性。在使用該物質的 4 倍 MIC 的情況下，注意到金黃色葡萄球菌、腸球菌和大腸桿菌的菌落數量減半。 [3]
觀察到對流感嗜血桿菌、肺炎球菌和嗜肺軍團菌的殺菌作用。
藥代動力學
吸收。
由於替加環素是靜脈給藥，因此其生物利用度為 100%。
分銷流程。
在使用濃度在0.1-1 μg/ml範圍內的情況下，替加環素的體外蛋白質合成量大約在71-89%的範圍內波動。在人和動物參與的藥代動力學試驗中，發現該物質在組織內高速分佈。
在體內，替加環素的平衡水平Vd為500-700升，由此可以推斷該物質廣泛分佈於血漿外，並在組織內蓄積。
沒有關於藥物克服 BBB 能力的信息。
替加環素的血清Cssmax值在半小時輸注的情況下為866±233 ng/ml，在輸注1小時的情況下為634±97 ng/ml。0-12 小時範圍內的 AUC 指標為 2349 ± 850 ng × 小時 / ml。
交換過程。
少於 20% 的藥物參與代謝過程（平均）。糞便和尿液中登記的主要成分是未變化的替加環素；除此之外，還注意到替加環素差向異構體、葡糖苷酸和 N-乙酰代謝成分。
替加環素不抑制在 6 種同工酶（CYP1A2 和 CYP2C8，此外還有 CYP2C9 與 CYP2C19 和 CYP2D6 與 CYP3A4）的幫助下發生的代謝過程。相對於血紅素蛋白 P450，該物質不顯示競爭性或不可逆的抑製作用。
排泄。
結果表明，59% 的給藥部分由腸道排泄（而未改變元素的主要部分在膽汁中排泄），另外 33% 通過腎臟排泄。其他排泄途徑是葡萄醣醛酸化過程和未改變成分的腎臟排泄。
劑量和管理
藥物在 0.5-1 小時內通過滴管靜脈給藥。起始劑量為0.1g；將來，需要每隔 12 小時輸入 0.05 克該物質。
腹內區域或皮下層與表皮區域感染並發症的治療週期持續5-14天; 在動態肺炎的情況下，1-2週。
選擇治療的持續時間，考慮感染的定位及其嚴重程度，以及對治療的臨床反應。
- 兒童申請
沒有關於該藥物在兒科（18 歲以下）中使用時的安全性和治療效果的信息。
在懷孕期間使用 蒂加西爾
只有在有嚴格適應症的情況下，才允許為孕婦開出 Tigacil，當對婦女的預期益處比胎兒並發症的風險更有可能時。
沒有關於替加環素是否在母乳中排泄的信息。如果需要為 HB 指定藥物，則必須在治療期間拒絕母乳喂養。
禁忌
主要禁忌症：
- 對藥物成分有明顯的個人敏感性；
- 對四環素類抗生素嚴重不耐受。
嚴重肝功能衰竭者使用時需謹慎。
副作用 蒂加西爾
副作用包括：
- 違反凝血功能：PTT / INR 或 APTT 的值通常會增加；
- 造血系統工作的問題：有時觀察到嗜酸性粒細胞增多。單獨注意到血小板減少症的發展；
- 過敏的表現：觀察到單一的過敏性/過敏症狀；
- 中樞神經系統疾病：經常出現頭暈；
- 影響 CVS 的病變：經常發生靜脈炎。有時會出現血栓性靜脈炎；
- 消化系統疾病：在大多數情況下，會出現嘔吐、腹瀉和噁心。腹痛、厭食和消化不良很常見。有時出現高膽紅素血症、活動期胰腺炎和黃疸，ALT伴AST升高。肝功能衰竭和嚴重肝功能障礙單獨出現；
- 皮膚病灶：經常觀察到皮疹和瘙癢；
- 性功能問題：有時會出現鵝口瘡、白帶或陰道炎；
- 局部體徵：有時注射部位有疼痛、靜脈炎、炎症或腫脹；
- 其他：經常出現虛弱或頭痛，傷口癒合減慢。有時會觀察到發冷；
- 檢測讀數變化：常出現低蛋白血症或血清鹼性磷酸酶、血尿素氮和血清澱粉酶值升高。有時會出現低鈉血症、β-血糖或β-鈣，血肌酐水平也升高。
過量
沒有關於 Tigacil 中毒的信息。向志願者靜脈注射 0.3 g（1 小時輸注）的藥物後，嘔吐和噁心增加。
使用血液透析不可能從體內排出替加環素。
與其他藥物的相互作用
在該藥物與華法林（1 次 25 毫克）聯合使用的情況下，S- 和 R- 華法林的清除率降低（分別為 23% 和 40%），此外，華法林的 AUC 降低（分別下降 29% 和 68%）... 目前還無法確定所描述的相互作用的機制。由於替加環素具有提高PTT/INR和APTT水平的能力，在藥物與抗凝劑一起給藥的情況下，應不斷監測相應的凝血試驗數據。
將抗生素與口服避孕藥結合使用會削弱後者的有效性。
在通過 T 形導管給藥的情況下，Tigacil 與地西泮、奧美拉唑、脂質體兩性黴素 B 和僅兩性黴素 B 以及埃索美拉唑不兼容。
儲存條件
Tigacil 應放在兒童接觸不到的地方。溫度值 - 最高 25°C。
保質期
自治療產品生產之日起，Tigacil 可使用 18 個月。
類似物
藥物的類似物是物質 Floracid、Furamag 與替加環素和 Dalatsin。
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描述僅供參考，不適用於自我修復指導。 這種藥物的需求，治療方案的目的，藥物的方法和劑量僅由主治醫師確定。 自我藥療對你的健康有危害。