Tigacil

泰加西是一种甘氨酰环素亚类抗生素；其结构与四环素类抗生素相似。

含有替加环素，该成分具有广谱抗菌活性。然而，替加环素无法抵御以活性细胞排泄物形式存在的细菌耐药机制，而这种机制是由铜绿假单胞菌和蛋白酶的染色体编码的。[ 1 ]

替加环素与大多数抗生素亚组没有交叉耐药性。[ 2 ]

適應症 Tigacil

它用于治疗复杂感染（皮下层和表皮以及腹腔内区域），也用于治疗门诊肺炎。

發布表單

药物以粉末形式用于输液，盛于容量为5毫升的玻璃瓶中。每包有10瓶。

藥效學

该药物通过与核糖体 30S 亚基合成，以及通过阻止氨酰 tRNA 分子进入核糖体 A 位区域，减缓微生物中的蛋白质翻译，从而使氨基酸残基不包含在生长的肽链中。

替加环素具有抑菌活性。当使用4倍MIC时，金黄色葡萄球菌、肠球菌和大肠杆菌的菌落数量减少一半。[ 3 ]

对流感嗜血杆菌、肺炎球菌和嗜肺军团菌有杀菌作用。

藥代動力學

吸收。

由于替加环素是通过静脉注射给药的，因此其生物利用度为 100%。

分销流程。

当浓度在0.1-1 μg/ml范围内时，替加环素体外蛋白质合成率波动在约71-89%的范围内。人体和动物药代动力学试验表明，该物质在组织内的分布速度很快。

在体内，替加环素的Vd平衡水平为500-700 L，由此可以断定该物质在血浆外分布广泛，并且也在组织内蓄积。

没有关于该药物穿过 BBB 的能力的信息。

替加环素血清Cssmax值在半小时输注时为866±233 ng/mL，在1小时输注时为634±97 ng/mL，0～12小时范围内AUC值为2349±850 ng·小时/mL。

交换过程。

平均不到20%的药物参与代谢。粪便和尿液中记录的主要成分是替加环素的原型，此外还记录了替加环素的差向异构体、葡萄糖醛酸苷和N-乙酰基代谢成分。

替加环素不抑制由6种同工酶（CYP1A2和CYP2C8，CYP2C9与CYP2C19，CYP2D6与CYP3A4）参与的代谢过程。该物质对血红素蛋白P450无竞争性或不可逆的抑制作用。

排泄。

研究发现，给药剂量的59%经肠道排泄（主要以原形成分经胆汁排泄），另有33%经肾脏排泄。其他排泄途径包括葡萄糖醛酸化过程和原形成分经肾脏排泄。

劑量和管理

该药物通过静脉滴注给药，给药时间为0.5-1小时。初始剂量为0.1克；随后，每12小时注射0.05克。

腹腔内或皮下表皮复杂感染的治疗周期为5-14天；门诊肺炎的治疗周期为1-2周。

选择治疗持续时间时要考虑感染的部位和严重程度，以及对治疗的临床反应。

• 儿童申请

目前尚无关于该药物用于儿科（18 岁以下个体）的安全性和治疗效果的信息。

在懷孕期間使用 Tigacil

只有在严格适应症下，即对孕妇的预期益处大于对胎儿并发症的风险时，才可以给孕妇开替加环素。

尚无关于替加环素是否会经乳汁分泌的信息。如果在哺乳期间开具此药，则应在治疗期间停止哺乳。

禁忌

主要禁忌症：

• 对药物成分有明显的个人敏感性；
• 对四环素类抗生素严重不耐受。

严重肝功能障碍患者使用时需谨慎。

副作用 Tigacil

副作用包括：

• 凝血功能障碍：PT/INR或APTT值常增加；
• 造血系统功能问题：有时可观察到嗜酸性粒细胞增多症。偶尔可观察到血小板减少症；
• 过敏表现：偶尔观察到过敏样/过敏症状；
• 中枢神经系统疾病：经常出现头晕；
• 影响心血管系统的病变：常发生静脉炎。有时还会出现血栓性静脉炎；
• 消化功能障碍：多表现为呕吐、腹泻、恶心，常有腹痛、纳差、消化不良等症状，有时可出现高胆红素血症、活动性胰腺炎、黄疸，ALT、AST升高，偶见肝功能衰竭及严重肝功能障碍；
• 皮肤病变：经常出现皮疹和瘙痒；
• 性功能问题：有时出现鹅口疮，白带或阴道炎；
• 局部体征：有时会出现注射部位疼痛、静脉炎、炎症或肿胀；
• 其他：常出现乏力、头痛，伤口愈合缓慢，有时伴有寒战；
• 检查结果改变：常出现低蛋白血症，或血清碱性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶升高。有时出现低钠血症、低血糖症或低钙血症，血肌酐升高。

過量

尚无关于替加环素中毒的资料。当志愿者静脉注射0.3克（1小时输注）该药物时，观察到呕吐和恶心症状增加。

无法通过血液透析从体内排出替加环素。

與其他藥物的相互作用

若本药与华法林（单次剂量25毫克）合用，S-华法林和R-华法林的清除率会降低（分别降低23%和40%），此外，华法林的AUC也会降低（分别降低29%和68%）。上述相互作用的机制尚不清楚。由于替加环素可升高凝血酶原时间（PT/INR）和活化部分凝血活酶时间（APTT），因此，若本药与抗凝剂合用，应持续监测相应的凝血功能检测数据。

将抗生素与口服避孕药结合使用可能会降低后者的有效性。

通过 T 型导管给药时，Tygacil 不与地西泮、奥美拉唑、脂质体两性霉素 B 和单独的两性霉素 B 以及埃索美拉唑相容。

儲存條件

替加环素应存放在儿童接触不到的地方。最高温度为25°C。

保質期

Tygacil 可使用时间为自治疗产品生产之日起 18 个月。

类似物

该药物的类似物有 Floracid、Furamag 与 Tigecycline 和 Dalacin。