地尔硫卓

地尔硫卓是一种具有抗高血压、抗心绞痛和抗心律失常作用的药物，其活性成分为地尔硫卓。该药物可以阻断钙通道活性，抑制动作电位的形成，并解离“兴奋-收缩”活动。

它还可以降低心肌收缩力，降低房室传导速度和心肌收缩次数。它能显著增加窦性心律周期的持续时间，并在心动过速时恢复窦性心律。[ 1 ]

適應症 地尔硫卓

它用于治疗以下心血管疾病：

• 缺血性心脏病 (IHD)，包括心绞痛；
• 血压升高（单一疗法或与其他抗高血压药物联合使用）；
• 室性心动过速；
• 肺动脉高压。
• 它可用于预防冠状动脉搭桥术或冠状动脉造影术期间发生冠状动脉痉挛。

用于联合治疗：

• 心肌梗死后（如果有使用β-受体阻滞剂的禁忌症）;
• 糖尿病肾病；
• 发生心室扑动和心室颤动时，以及消除心房颤动的发作。

在移植学中，肾移植后可以使用该药物来预防移植失败，以及进行免疫抑制治疗时也可以使用。

發布表單

治疗物质以 60 毫克片剂的形式释放，每盒 30 片。

藥效學

地尔硫卓能够松弛冠状血管平滑肌，其作用浓度不会引起负性肌力作用。对于心室率增高（伴有心房扑动和心房颤动）的患者，它可以降低心室率。[ 2 ]

该药具有松弛血管平滑肌的作用，从而降低全身外周血管阻力，减弱血管紧张素-2对外周和肾脏的影响。[ 3 ]

藥代動力學

口服后，该药物几乎完全在胃肠道吸收。在首次肝内通过时，药物参与了剧烈的代谢过程。生物利用度约为40%。血浆参数存在差异。

蛋白质合成——约占80%。地尔硫卓会分泌至乳汁。肝内代谢过程在血红蛋白P450酶系统的帮助下进行。代谢成分去乙酰地尔硫卓的药效相当于其原形的25-50%。

该药物的半衰期为3-5小时。主要以衰变产物的形式随尿液和胆汁排出；约2-4%以原型随尿液排出。透析后该物质的排泄率较低。

劑量和管理

通常情况下，该药物的服用剂量为每日2-3次，每次1片（需考虑患者对地尔硫卓的反应和适应症）。如有必要，剂量可增至每日2次，每次2片。至少14天后可调整剂量。

每日服用量不得超过0.36克。应空腹服用药片，整片吞服，并用清水送服。

随着长期使用并获得长期积极的药效，可以将剂量降至最低。

当与另一种抗高血压药物联合使用时，可能还需要改变后者的剂量。

• 儿童申请

请勿给 18 岁以下人士服用。

在懷孕期間使用 地尔硫卓

怀孕期间不应使用地尔硫卓。

如果在哺乳期间需要服用该药，则应停止哺乳。

禁忌

禁忌症包括：

• 对药物的某种成分严重不耐受；
• 心源性休克；
• 窦性心动过缓；
• 收缩性左心室功能障碍（也包括心肌梗塞的情况）;
• 严重形式的主动脉瓣狭窄；
• 肾脏或肝脏功能障碍；
• SSSU。

禁止与β受体阻滞剂合用。在稳定血流动力学障碍患者的心律时需慎用。

副作用 地尔硫卓

主要副作用：

• 暂时性低血压；
• 传导障碍和心动过缓；
• 心动过速和心输出量减少；
• 嗜酸性粒细胞增多、虚弱、昏厥、头晕、耳鸣和头痛；
• 效力障碍，外周水肿，情绪不稳定；
• 牙龈粘膜区域增生和消化不良;
• 高血糖、充血和高热；
• 过敏症状（瘙痒和表皮疹）、多形红斑；
• 多尿或夜尿。

過量

在地尔硫卓中毒的情况下，会出现血压下降，心内传导阻滞，心动过缓和心力衰竭。

需洗胃并使用肠道吸收剂。此外，还可进行血液灌流和血浆置换。静脉注射钙剂作为解毒剂，也可使用异丙肾上腺素、阿托品、多巴酚丁胺或多巴胺。可进行强制利尿。

如果发现严重的房室传导阻滞，应进行心脏起搏。

與其他藥物的相互作用

该药物与阻断β-肾上腺素受体的物质一起使用可能会引起房室传导障碍和心动过缓的进展。

该药物能够提高血清地高辛水平（20-60％）。

地尔硫卓可增强利尿剂和其他抗高血压药物的抗高血压活性，并增强氟烷对心脏的负面影响。

该药物可降低地西泮的血液浓度。

H2 受体阻滞剂（例如西咪替丁）可能会增加血清地尔硫卓的浓度。

儲存條件

地尔硫卓的储存温度不得高于 25°C。

保質期

地尔硫卓自药品生产之日起可使用24个月。

类似物

该药物的类似物包括Blokaltsin、Dilren、Aldizem与Dilcardia、Tiakem与Dilcem以及Cardil。此外，还包括Diacordin、Cortiazem和Zilden。