比洛爾

比索洛爾是一種抗高血壓藥物，其活性成分是比索洛爾（β1-腎上腺素能受體的選擇性阻滯劑）。其治療部分的引入不會導致出現擬交感神經和膜穩定作用。

比索洛爾還具有一定的抗心絞痛活性——它可以降低心肌的需氧量，降低心率和血壓，以及心輸出量。通過延長舒張期和降低舒張壓值，該藥物有助於改善心肌的氧氣供應。 [1]

適應症 比洛爾

它用於治療血壓升高。

此外，它還可以用於 CHF 和IHD患者的聯合治療。

發布表單

治療物質的釋放以片劑形式實現 - 輪廓包內有 10 片。盒子裡有 3 個這樣的包。

藥效學

該藥物的抗高血壓作用隨著腎腎素排泄的減少、心輸出量的減少以及與頸動脈竇一起暴露於主動脈弓的壓力感受器而產生。長期使用 Biprolol 治療會顯著降低外周血管提供的阻力。

在心力衰竭患者中，使用比索洛爾會抑制 RAAS 以及交感腎上腺系統的活動。 [2]

該藥物對β2-腎上腺素能受體以及葡萄糖代謝幾乎沒有影響。

單次使用，藥物的治療效果可持續 24 小時。 [3]

藥代動力學

活性元素有助於吸收（與食物的使用無關）；生物利用度指數為90%。比索洛爾的血漿內 Cmax 值在用藥後 1-3 小時後記錄。

該藥物弱暴露於第 1 個肝內通道。大約 50% 的引入部分參與代謝過程，形成不具有治療效果的代謝成分。

排泄主要通過腎臟進行；一小部分通過腸道排出體外。比索洛爾的半衰期為 10-12 小時。

劑量和管理

比洛爾是口服的。通常每天服用 1 次 - 應該在早上完成。無需咀嚼片劑，但如有必要可以減半。在治療終止期間，通過降低劑量逐漸停用藥物。部分的大小和課程的持續時間由醫生選擇。

通常需要每天使用 5 毫克藥物。初始部分通常為 2.5-5 毫克（考慮到疾病的嚴重程度）。鑑於藥物的作用，每日劑量可逐漸增加至10毫克。

每天最多允許服用 20 毫克比索洛爾。

在存在嚴重的腎/肝功能障礙的情況下，每天允許消耗不超過 10 毫克的藥物。

• 兒童申請

禁止在兒科開具比普洛爾處方。

在懷孕期間使用 比洛爾

懷孕期間不應使用比洛爾。當主治醫生決定孕婦服用藥物的可能性時，會為患者個人選擇份量。在使用比索洛爾期間，有必要在分娩後立即監測胎盤內的血流過程和新生兒的狀況。

母乳喂養時，不使用藥物；它只能在拒絕母乳喂養的情況下使用。

禁忌

對比索洛爾不耐受的人禁用該藥。此外，在存在半乳糖血症、葡萄糖-半乳糖吸收不良和乳糖酶缺乏症的情況下也不使用。

該藥物不用於失代償期 HF、SSS、第 2-3 階段 AV 阻滯（沒有起搏器）、心動過緩和明顯的竇房阻滯；不分配給低血壓值和心源性休克的人。

有嚴重外周血流障礙、雷諾氏綜合徵、BA及嚴重慢性阻塞性肺疾病者禁用；同時，對於代謝性酸中毒、銀屑病（也有銀屑病病史）或尚未治癒的嗜鉻細胞瘤的人不開處方。

該藥物不用於使用舒托必利、氟氯噻吩或 MAOI 的人（唯一的例外是 MAOI-B）。

向 1 期房室傳導阻滯或變異型心絞痛患者以及糖尿病患者和嚴格飲食的患者開具比普洛爾處方時必須謹慎。

極其謹慎地，該藥用於重症肌無力，這是一種出現支氣管痙攣、甲狀腺功能亢進和抑鬱症的傾向。

必須在進行全身麻醉前至少 2 天停止服用藥物，同時仔細監測在使用比索洛爾期間接受特定脫敏免疫治療程序的人的情況。

副作用 比洛爾

使用藥物可能會引發一些與比索洛爾作用相關的副作用：

• 影響 CVS 和循環系統的病變：心力衰竭、心臟痛、心律紊亂、影響四肢的麻木、血壓值降低（也稱為直立性虛脫）、血小板或白細胞減少症、呼吸困難、粒細胞缺乏症和紫癜。間歇性跛行和其他與外周血流相關的疾病患者的病情可能會惡化；
• NS 的功能問題：頭痛、感覺異常、嚴重疲勞、晝/夜障礙、頭暈、無故焦慮和虛弱。可能出現暈厥、幻覺或噩夢以及精神運動反應速度降低；
• 與肝膽系統和胃腸道相關的疾病：肝酶或肝炎的活性增加，此外還有胃痛、大便障礙、消化不良和嘔吐症狀；
• 影響感覺器官的疾病：耳朵噪音，眼睛疼痛，視力減弱，結膜炎，眼粘膜乾燥和聽力障礙;
• 過敏症狀：過敏性流鼻涕、過敏反應、蕁麻疹、牛皮癬活動期、支氣管痙攣、Quincke水腫和咳嗽；
• 其他：重症肌無力、排尿困難、關節病、多汗症、抽搐、腎臟絞痛、體重變化、肌肉和關節疼痛、糖耐量下降、性慾改變和陽痿。與此同時，有可能增加肌酐、葡萄糖、尿酸與尿素、甘油三酯和元素 K 與血漿中的 P 的指標。

突然停止使用該藥物會引起戒斷綜合徵。

在興奮劑控制期間，使用比索洛爾會產生積極的反應。

過量

過量服用 Biprolol 會引起血壓值、心動過緩、HF、支氣管痙攣，此外還會引起低血糖、癲癇、意識喪失和心律紊亂（包括第 2-3 節 AV 阻滯）。階段）。

該藥沒有解毒劑。

在過量的情況下，進行洗胃和攝入腸道吸附劑。如果患者出現心動過緩，則靜脈注射阿托品。

隨著血壓值的大幅下降，進行了血管收縮劑的引入和胰高血糖素的靜脈注射。

當出現心衰時，靜脈給予利尿劑。

藥物相關的房室傳導阻滯可以用orciprenaline（靜脈內）控制；如有必要，可以進行起搏。

在支氣管痙攣的情況下，給予支氣管擴張劑、氨茶鹼或β2-腎上腺素模擬物。

當發生低血糖時，進行靜脈注射葡萄糖。

在醫生的持續監督下，比索洛爾中毒在醫院接受治療。

使用血液透析不可能消除比索洛爾的過量服用。

與其他藥物的相互作用

當本藥與三環類、Ca通道阻滯劑、吩噻嗪、β-腎上腺素能受體阻滯劑、單胺氧化酶抑製劑和巴比妥類藥物合用時，比索洛爾的抗高血壓活性增強。

與抗心律失常藥物一起使用會導致出現負性肌力作用。

該藥物與 SG 和擬神經交感神經藥的組合增加了 AV 傳導障礙或心動過緩發展的可能性。

與口服降糖藥和胰島素一起給藥會增加低血糖的風險。

β-受體阻滯劑的作用可以掩蓋低血糖的表現。

藥物與麻醉劑的組合增加了發生心律失常或心肌缺血的可能性。

非麻醉性鎮痛藥減弱了比索洛爾的治療效果。

與擬交感神經藥聯合使用會導致這些藥物的藥效減弱，此外，它還可以增強間歇性跛行的跡象。

與抗高血壓物質和阻斷 Ca 通道活性的藥劑一起使用可以增強比索洛爾的負面表現的強度。

儲存條件

比普洛爾應儲存在 15-25°C 的溫度範圍內。

保質期

比普洛爾可自治療產品銷售之日起使用 5 年。

類似物

藥物的類似物是 Concor、Bidop 和 Bisoprolol、Aritel 和 Coronal，此外還有 Niperten 和 Bicard 和 Bisogamma。