蒂加西爾

Tigacil 是一種來自甘氨酰環素亞組的抗生素；其結構類似於四環素類抗生素。

含有元素替加環素，具有廣泛的抗菌作用。但替加環素對由銅綠假單胞菌和變形桿菌的染色體編碼的主動細胞排泄形式的細菌耐藥機制沒有保護作用。 [1]

替加環素對大多數抗生素亞群不具有交叉耐藥性。 [2]

適應症 蒂加西爾

它用於治療感染並發症（在帶錶皮的皮下層區域以及腹內區域），此外還用於門診肺炎。

發布表單

藥物物質的釋放以輸液粉末的形式在體積為 5 毫升的玻璃小瓶中實現。包裝內有 10 個這樣的瓶子。

藥效學

該藥物減慢微生物中的蛋白質翻譯，與核醣體 30S 亞基合成，此外還阻止氨酰 tRNA 分子進入核醣體 A 位點區域，因此氨基酸殘基不包含在增加肽鏈。

替加環素能夠表現出抑菌活性。在使用該物質的 4 倍 MIC 的情況下，注意到金黃色葡萄球菌、腸球菌和大腸桿菌的菌落數量減半。 [3]

觀察到對流感嗜血桿菌、肺炎球菌和嗜肺軍團菌的殺菌作用。

藥代動力學

吸收。

由於替加環素是靜脈給藥，因此其生物利用度為 100%。

分銷流程。

在使用濃度在0.1-1 μg/ml範圍內的情況下，替加環素的體外蛋白質合成量大約在71-89%的範圍內波動。在人和動物參與的藥代動力學試驗中，發現該物質在組織內高速分佈。

在體內，替加環素的平衡水平Vd為500-700升，由此可以推斷該物質廣泛分佈於血漿外，並在組織內蓄積。

沒有關於藥物克服 BBB 能力的信息。

替加環素的血清Cssmax值在半小時輸注的情況下為866±233 ng/ml，在輸注1小時的情況下為634±97 ng/ml。0-12 小時範圍內的 AUC 指標為 2349 ± 850 ng × 小時 / ml。

交換過程。

少於 20% 的藥物參與代謝過程（平均）。糞便和尿液中登記的主要成分是未變化的替加環素；除此之外，還注意到替加環素差向異構體、葡糖苷酸和 N-乙酰代謝成分。

替加環素不抑制在 6 種同工酶（CYP1A2 和 CYP2C8，此外還有 CYP2C9 與 CYP2C19 和 CYP2D6 與 CYP3A4）的幫助下發生的代謝過程。相對於血紅素蛋白 P450，該物質不顯示競爭性或不可逆的抑製作用。

排泄。

結果表明，59% 的給藥部分由腸道排泄（而未改變元素的主要部分在膽汁中排泄），另外 33% 通過腎臟排泄。其他排泄途徑是葡萄醣醛酸化過程和未改變成分的腎臟排泄。

劑量和管理

藥物在 0.5-1 小時內通過滴管靜脈給藥。起始劑量為0.1g；將來，需要每隔 12 小時輸入 0.05 克該物質。

腹內區域或皮下層與表皮區域感染並發症的治療週期持續5-14天; 在動態肺炎的情況下，1-2週。

選擇治療的持續時間，考慮感染的定位及其嚴重程度，以及對治療的臨床反應。

• 兒童申請

沒有關於該藥物在兒科（18 歲以下）中使用時的安全性和治療效果的信息。

在懷孕期間使用 蒂加西爾

只有在有嚴格適應症的情況下，才允許為孕婦開出 Tigacil，當對婦女的預期益處比胎兒並發症的風險更有可能時。

沒有關於替加環素是否在母乳中排泄的信息。如果需要為 HB 指定藥物，則必須在治療期間拒絕母乳喂養。

禁忌

主要禁忌症：

• 對藥物成分有明顯的個人敏感性；
• 對四環素類抗生素嚴重不耐受。

嚴重肝功能衰竭者使用時需謹慎。

副作用 蒂加西爾

副作用包括：

• 違反凝血功能：PTT / INR 或 APTT 的值通常會增加；
• 造血系統工作的問題：有時觀察到嗜酸性粒細胞增多。單獨注意到血小板減少症的發展；
• 過敏的表現：觀察到單一的過敏性/過敏症狀；
• 中樞神經系統疾病：經常出現頭暈；
• 影響 CVS 的病變：經常發生靜脈炎。有時會出現血栓性靜脈炎；
• 消化系統疾病：在大多數情況下，會出現嘔吐、腹瀉和噁心。腹痛、厭食和消化不良很常見。有時出現高膽紅素血症、活動期胰腺炎和黃疸，ALT伴AST升高。肝功能衰竭和嚴重肝功能障礙單獨出現；
• 皮膚病灶：經常觀察到皮疹和瘙癢；
• 性功能問題：有時會出現鵝口瘡、白帶或陰道炎；
• 局部體徵：有時注射部位有疼痛、靜脈炎、炎症或腫脹；
• 其他：經常出現虛弱或頭痛，傷口癒合減慢。有時會觀察到發冷；
• 檢測讀數變化：常出現低蛋白血症或血清鹼性磷酸酶、血尿素氮和血清澱粉酶值升高。有時會出現低鈉血症、β-血糖或β-鈣，血肌酐水平也升高。

過量

沒有關於 Tigacil 中毒的信息。向志願者靜脈注射 0.3 g（1 小時輸注）的藥物後，嘔吐和噁心增加。

使用血液透析不可能從體內排出替加環素。

與其他藥物的相互作用

在該藥物與華法林（1 次 25 毫克）聯合使用的情況下，S- 和 R- 華法林的清除率降低（分別為 23% 和 40%），此外，華法林的 AUC 降低（分別下降 29% 和 68%）... 目前還無法確定所描述的相互作用的機制。由於替加環素具有提高PTT/INR和APTT水平的能力，在藥物與抗凝劑一起給藥的情況下，應不斷監測相應的凝血試驗數據。

將抗生素與口服避孕藥結合使用會削弱後者的有效性。

在通過 T 形導管給藥的情況下，Tigacil 與地西泮、奧美拉唑、脂質體兩性黴素 B 和僅兩性黴素 B 以及埃索美拉唑不兼容。

儲存條件

Tigacil 應放在兒童接觸不到的地方。溫度值 - 最高 25°C。

保質期

自治療產品生產之日起，Tigacil 可使用 18 個月。

類似物

藥物的類似物是物質 Floracid、Furamag 與替加環素和 Dalatsin。