美培南

美培南是一種來自碳青黴烯亞組的抗菌全身藥物。

該藥物具有殺菌活性 - 它減緩革蘭氏陰性和陽性微生物細胞膜的結合，由參與青黴素 (PBP) 結合的蛋白質合成。 [1]

未觀察到美羅培南與大環內酯類、氨基糖苷類、四環素類和喹諾酮類（考慮到目標細菌）亞組中包含的藥物之間的交叉耐藥性。 [2]

適應症 美培南

它用於發展以下感染：

• 肺炎，其中還包括社區獲得性和醫院獲得性形式；
• 在囊性纖維化的情況下對肺和支氣管造成損害;
• 進行尿道或腹部感染的並發症；
• 分娩期間或分娩後發生的病變；
• 影響表皮和軟組織的感染（有並發症）；
• 細菌性腦膜炎的活躍期。

當懷疑發生細菌感染時，也可以在中性粒細胞減少或發熱的情況下開處方。

發布表單

治療物質的釋放以注射凍乾物的形式製成 - 瓶內體積為 500-1000 毫克。包裝內 - 1 個這樣的瓶子。

藥效學

與其他β-內酰胺類抗菌物質一樣，美羅培南水平高於最低阻滯指標（T> MIC）的時間值與藥效顯著相關。有資料顯示，在臨床前階段，美羅培南在血漿值顯示效果超過感染細菌的MIC水平約40%的劑量間隔。該目標尚未在臨床上確定。

在這種情況下，可能會產生相對於美羅培南的微生物耐藥性：

• 加強革蘭氏陰性微生物外壁的強度（由於孔蛋白的產生減少）；
• 減弱對目標 PBP 的親和力；
• 外排泵元件的表達增加，以及能夠水解碳青黴烯類的 β-內酰胺酶的產生。

藥代動力學

志願者的平均血漿半衰期約為 1 小時。平均分配體積約為 0.25 l/kg（在 11-27 l 範圍內）。平均清除水平為每分鐘 287 毫升，引入 0.25 克的部分（如果使用 2 克的劑量，清除率降至每分鐘 205 毫升）。

在 30 分鐘輸注後引入 0.5、1 和 2 克部分會產生這樣的平均 Cmax 值 - 大約 23、49 和 115 微克/毫升。在這種情況下，AUC 水平等於 39.3、62.3 以及 153 μg × h / ml。隨著5分鐘輸液的引入，在使用0.5和1g劑量的情況下，Cmax水平為52和112μg/ml。多次使用8小時中斷的藥物不會導致蓄積美羅培南對腎功能健康的人的影響。...

有信息表明，在進行與腹部病變相關的手術後，每隔 8 小時使用 1 克藥物可達到 Cmax 值和與健康個體記錄的水平相等的半衰期，但同時存在更高的分配率。體積（27 升）。

分銷流程。

美羅培南的蛋白質合成平均水平約為 2%（與藥物的治療濃度無關）。在高速給藥（最多 5 分鐘）下，藥代動力學參數被認為是雙指數的，但在半小時輸注的情況下，該因素的可見性大大降低。

藥物很容易通過液體進入個體組織，包括肺膽汁、腦脊液、表皮、支氣管分泌物、筋膜、女性生殖器組織、腹膜滲出液和肌肉。

交換過程。

美培南通過水解β-內酰胺環參與代謝，形成不具有微生物作用的代謝元素。在體外，該藥物在人 DHP-I 的影響下顯示出降低的水解敏感性（與亞胺培南相比），因此，沒有必要使用其他物質來減慢 DHP-I 的活性。

排泄。

主要是未改變的美羅培南通過腎臟排泄 - 大約 70%（範圍 50-75%）的食物超過 12 小時。28% 的藥物以非活性代謝成分的形式排出體外。只有約 2% 的物質隨糞便排出體外。

丙磺舒的腎內清除率和活性的既定指標使我們能夠得出結論，美羅培南參與腎小管分泌以及過濾的過程。

劑量和管理

以下使用方案和劑量是一般性的，但一般來說，治療週期的持續時間和份量的選擇要考慮到疾病的嚴重程度、其致病菌的類型和患者的身體狀況。個人敏感性。

美羅培南，在引入最多 2 克的情況下，每天 3 次（對於體重超過 50 公斤的兒童和成人），以及當使用高達 40 毫克/公斤的劑量時給藥頻率（對於兒童）對某些類型的感染（其中，與不動桿菌或銅綠假單胞菌的作用相關的醫院病變）最有效。

體重超過 50 公斤的兒童和成人的 1 次劑量大小，每 8 小時給藥一次：

• 肺炎（包括其社區獲得性和醫院獲得性形式） - 每個 0.5 或 1 克；
• 肺和支氣管感染，在囊性纖維化的背景下出現 - 每個 2000 毫克;
• 出現泌尿道、表皮或腹內區域軟組織病變的並發症 - 0.5 或 1 克；
• 分娩期間或分娩後出現的感染 - 每次 500 或 1000 毫克；
• 在活動期患有細菌性腦膜炎 - 每個 2000 毫克;
• 用於中性粒細胞減少症 - 1000 毫克。

美培南通過靜脈輸注給藥，通常持續 15-30 分鐘。

此外，小於 1000 mg（含）的藥物劑量可通過推注 IV 給藥（持續約 5 分鐘）使用。關於在成人中以 2 g 份使用推注 IV 注射的信息有限。

腎功能不全的介紹。

成人和體重超過 50 公斤、CC 值低於 51 毫升/分鐘的兒童的服藥量：

• CC 水平在每分鐘 26-50 毫升的範圍內 - 以 12 小時的間隔使用完整的 1 倍劑量；
• CC 值在每分鐘 10-25 毫升的範圍內 - 引入半單服務並有 12 小時的休息時間；
• CC 指示劑 <10 毫升/分鐘 - 使用 1 倍服務的一半，間隔 24 小時。

該藥物可在血液濾過和血液透析過程中排泄，因此其劑量應僅在這些過程結束後使用。

1 倍劑量的兒童（從 3 個月大到 11 歲；體重小於 50 公斤），使用 8 小時：

• 醫院或社區獲得性肺炎 - 10 或 20 毫克/公斤；
• 由於肺和支氣管的囊性纖維化病變而發展 - 40 mg / kg;
• 腹部，泌尿道，軟組織和表皮感染的並發症 - 10或20 mg / kg;
• 患有細菌性腦膜炎的活性形式 - 40 mg / kg;
• 中性粒細胞減少症 - 20 毫克/公斤。

該藥物未用於腎功能不全的兒童。

兒童接受持續 15-30 分鐘的靜脈輸注。此外，低於 20 毫克/公斤的藥物劑量可以通過靜脈推注使用，持續約 5 分鐘。關於靜脈推注劑量為 40 mg/kg 的兒童用藥安全性的信息有限。

在進行靜脈推注之前，需要準備藥液 - 將物質溶解在註射用水中以獲得 50 毫克 / 毫升（20 毫升 / 克藥物）的一部分。

對於靜脈輸注，該藥物通過在 0.9% 輸注 NaCl 或 5% 輸注葡萄糖（右旋糖）中稀釋美培南來製備。進行溶解以獲得1-20mg/ml的指標。

• 兒童申請

這種藥物是給 3 個月以上的人開的。

在懷孕期間使用 美培南

關於懷孕期間使用美羅培南的信息缺乏或有限。

現有的臨床前數據顯示不存在生殖毒性的直接或間接表現。但仍然不建議給孕婦開美培南。

沒有關於美羅培南是否在人乳中排泄的信息。在動物的母乳中發現了該物質的少量指標。如果女性需要使用該藥物，則有必要考慮停止母乳喂養的選擇。

禁忌

對藥物的活性成分或輔助成分嚴重不耐受，或對碳青黴烯亞組的任何抗菌藥物過敏的人禁用。

如果對任何類型的 β-內酰胺抗菌物質（例如頭孢菌素或青黴素）有嚴重的超敏反應（例如，有過敏症狀或嚴重的表皮症狀），則不開處方。

副作用 美培南

副作用包括：

• 具有傳染性或侵入性的感染：有時會發生口腔或陰道念珠菌病；
• 血液系統和淋巴系統的工作問題：經常發生血小板減少症。有時會出現白細胞或中性粒細胞減少症和嗜酸性粒細胞增多症。也許是溶血性貧血或粒細胞缺乏症的發展；
• 免疫病變：可能出現過敏症狀或 Quincke 水腫；
• NA 工作中的障礙：經常會出現頭痛。有時會出現感覺異常。偶爾有癲癇發作；
• 胃腸功能問題：經常出現噁心、腹瀉、腹痛和嘔吐。與抗生素給藥相關的結腸炎的出現是可能的；
• 肝臟和胃腸道活動障礙：LDH和鹼性磷酸酶以及轉氨酶的血液值通常會增加。有時膽紅素血細胞計數增加；
• 皮下層和表皮病變：經常出現瘙癢或皮疹。有時會出現蕁麻疹。可能出現 SJS、紅斑或 TEN；
• 泌尿和腎功能障礙：有時血液中尿素或肌酐水平升高；
• 輸液區的全身性疾病和病變：經常出現疼痛和炎症。有時會發生血栓性靜脈炎。

過量

在未進行藥物劑量調整的情況下，腎功能不全者可能會出現相對中毒。在過量服用的情況下，通常會注意到出現副作用特徵的跡象; 它們通常是輕微的，當減少劑量或停藥時會消失。此外，可以進行對症處理。

在腎功能健康的人中，藥物會迅速排出體外。美羅培南及其代謝成分可通過血液透析排出體外。

與其他藥物的相互作用

丙磺舒相對於美羅培南具有競爭作用，小管分泌活躍，抑制後者的腎臟分泌。因此，美培南的血漿水平和半衰期增加。在這方面，有必要非常小心地將藥物與丙磺舒結合使用。

當與碳青黴烯類藥物一起給藥時，注意到丙戊酸的血液值下降 - 在大約 2 天內它們下降了 60-100%。由於暴露起效快，減少程度高，這些藥物聯合使用被認為是不可調整的，因此應丟棄。

抗生素與華法林一起使用可增強其抗凝活性。有許多評論表明，當使用內抗凝劑（包括華法林）與抗菌藥物一起使用時，抗凝作用會增加。考慮到患者的病情和年齡以及潛在的感染，可能性的程度可能會有所波動。因此，很難評估抗菌物質在增加 INR 值中的作用有多強。當抗生素與口服抗凝劑一起使用時，您必須不斷監測 INR 指標。

儲存條件

Mepen 應放在兒童接觸不到的地方。不要冷凍藥物。溫度 - 不超過 25°С。

保質期

美培南自治療物質出售之日起可使用 24 個月（500 毫克小瓶）和 36 個月（1000 毫克小瓶）。

類似物

該藥物的類似物是藥物 Meromak、Sinerpen、Demopenem 和 Meromek、Merospin 和 Euro，此外還有 Meronem、Lastin 和 Inwanz。名單上還有 Romenem、Inemplus、Meropenem with Mesonex、Tienam 和 Merobocid，此外還有 Prepenem、Merotsef 和 Ronem。