卡維德克斯

Karvidex 是一種複雜的藥物，可以不加選擇地阻斷 α1- 和 β- 腎上腺素能受體的活性。不顯示內源性擬交感神經作用；相對於 α1- 和 ß- 末端的阻斷效應的比例是 1d100。該藥物具有抗氧化作用，以及對鈣離子的適度拮抗作用。

長期使用藥物對血清中的脂質參數有積極影響。該藥物不會改變血糖值並減少左心室肥厚。 [1]

適應症 卡維德克斯

它用於CHF, 缺血性心髒病以及血壓升高的情況。

發布表單

藥物成分以片劑形式釋放 - 10 片在單獨的條帶內。盒子裡有 2 個這樣的條帶。

藥效學

血管舒張過程大部分是通過與α-腎上腺素能受體的拮抗相互作用實現的。該藥物是一種外消旋化合物，由 2 種立體異構體組成。S (-) 對映異構體對 β-腎上腺素能受體具有阻斷作用。Karvidex 本身沒有擬交感神經作用。

該藥物可顯著改善與左心室功能障礙相關的 CHF 患者的心肌活動——它可以減弱後負荷，而不會對左心室舒張末期容積產生負面影響。 [2]

對於中度原發性高血壓患者，當使用藥物時，左心室肥厚有所減少。 [3]

藥代動力學

當口服給藥時，1-2 小時後獲得血漿 Cmax 值會發生快速吸收。

由於第一次肝內通道後的代謝過程，生物利用度水平約為 25-35%。在肝病患者和老年人中觀察到生物利用度值增加。對於肝硬化，這個數字增加了四倍甚至更高。與食物一起食用不會改變 Cmax 值和生物利用度，但會縮短達到 Cmax 水平的時間。

大約99%的藥物參與蛋白質合成。在肝內羥基化和去甲基化過程中，會形成 3 種代謝元素，其β-阻斷作用和抗氧化作用比卡維地洛更強。

術語半衰期持續 6-10 小時。大多數藥物以代謝成分的形式在糞便和膽汁中排泄。少量隨尿排出。

劑量和管理

血壓升高時使用。

劑量選擇是個人進行的。首先，您需要每天使用 12.5 毫克 1 次（在前 1-2 週內），而該部分可以分 2 次服用，劑量為 6.25 毫克；之後，每天使用25毫克藥物。

如果需要增加劑量，應至少進行14天；每日最大劑量為 1 劑 50 毫克（或這部分分為 2 次應用）。

缺血性心髒病患者簡介。

份量是個性化的。在初始階段，每天服用 12.5 毫克藥物（前 1-2 週），每天服用 2 次，劑量為 25 毫克。

如果需要增加劑量，則至少休息 2 週；每天的最大劑量為 0.1 g（除以 2 次注射）。

在 CHF 患者中的應用。

應在醫療監督下個人選擇劑量。首先，每天 2 次注射 3.125 毫克藥物（前 14 天）。由於這部分具有良好的耐受性，它會隨著至少 14 天的休息時間增加到每天使用 6.25 毫克的 2 倍。此外，增加到每天 12.5 毫克的 2 次攝入量，然後增加到 25 毫克的 2 次攝入量。劑量應增加到藥物耐受的最大限度，而不會出現並發症。

患有嚴重 CHF 階段的人（以及體重低於 85 公斤的輕度或中度 CHF 的人）可以每天服用最多 25 毫克的藥物 2 次。

體重超過 85 公斤，患有中度或輕度 CHF 的人，每天最多應使用 50 毫克的 Karvidex 2 次。

在增加劑量之前，需要對患者進行醫學檢查，以確定血管擴張或HF的表現是否有所增加。

如果需要取消藥物，則在7-14天的時間內逐步進行。如果治療中斷超過 2 週，則重新開始服用 3.125 毫克，每天 2 次，然後按照上述說明選擇劑量。

該藥物應與食物一起服用，以降低治療物質的吸收率和直立症狀的嚴重程度。

如果需要低於 6.25 毫克的劑量，則使用適當體積的片劑。

• 兒童申請

不能在兒科（18 歲以下）中開處方。

在懷孕期間使用 卡維德克斯

Carvidex 不用於母乳喂養或懷孕。

禁忌

禁忌症包括：

• 由卡維地洛或其他藥物成分引起的嚴重不耐受；
• 心力衰竭活動期或失代償期心力衰竭；
• 肝功能障礙;
• 在第 2-3 階段阻斷（在沒有永久性起搏器的情況下）；
• 嚴重心動過緩（每分鐘低於 50 次）；
• 學生會；
• SA封鎖；
• 血壓值大幅下降；
• 有阻塞性呼吸道病變，包括支氣管痙攣；
• 有哮喘病史。

副作用 卡維德克斯

主要副作用：

• 中樞神經系統的工作問題：頭暈、頭痛和虛弱。感覺異常、情緒抑制、虛弱和睡眠障礙很少見；
• CVS 功能障礙：血壓下降、心動過緩和直立體徵。偶有外周血流紊亂（四肢發冷），雷諾氏病或間歇性跛行症狀加重，出現昏厥。單獨觀察到 HF 進展和 AV 傳導障礙；
• 胃腸道疾病：胃痛、噁心、腹瀉和口乾症。偶爾會出現便秘、嘔吐和肝內轉氨酶值升高；
• 代謝過程的變化：低血糖或高血糖，以及高膽固醇血症和體重增加；
• 違反造血過程：白細胞或血小板減少症;
• 尿路損害：腎功能不全的人，損害可能會惡化。偶爾會出現腎臟腫脹或衰竭；
• 呼吸系統疾病：打噴嚏、鼻塞和支氣管痙攣；
• 過敏跡象：過敏的表皮表現（蕁麻疹和瘙癢），以及濕疹病程的惡化；
• 對視覺器官的損害：眼部刺激和視力障礙；
• 其他：關節痛或肌痛。有時，勃起功能障礙。

過量

中毒時會出現心力衰竭、心動過緩、嘔吐、心源性休克、血壓急劇下降，此外還會出現全身性癲癇、意識模糊、呼吸窘迫和心臟驟停。

執行有症狀的操作。對生命重要器官的活動進行控制和糾正；如有必要，可將患者置於重症監護室。

與其他藥物的相互作用

該藥物與地高辛聯合使用會導致後者增加。與 SG 一起給藥可延長 AV 傳導期。正因如此，在開始使用卡維地洛時，在選擇其劑量時，或停藥時，需要不斷監測地高辛的血漿值。

該藥物可以增強其他抗高血壓藥物或具有抗高血壓作用的物質的活性。

與卡維地洛合用時，環孢素的血漿濃度有升高的風險。開始使用Karvidex時需要不斷監測環孢素的水平，必要時調整前者的劑量。

必須非常小心地對使用該藥物的人進行全身麻醉，因為當與個體麻醉劑結合時，可以注意到藥物的協同負各向同性作用。

具有 ß 阻滯活性的物質可增強胰島素或口服降糖藥的抗糖尿病作用。

與可樂定合用可引起心動過緩並增強卡維地洛的降壓作用。在取消與可樂定的聯合治療期間，首先您需要停止服用 Karvidex，幾天后 - 可樂定。

誘導肝內微粒體氧化酶的物質（如利福平與苯巴比妥）增加代謝過程的速度，降低卡維地洛的血漿值；同時，減緩上述過程的藥物（如西咪替丁）會增加藥物的血漿水平。

將藥物與阻斷 Ca 通道活性的藥物（維拉帕米）或 I 型抗心律失常藥物一起使用需要監測 ECG 讀數和血壓水平，因為當藥物與地爾硫卓一起使用時，有傳導障礙的證據。該藥物不應用於靜脈注射維拉帕米或地爾硫卓的人，因為這會引起嚴重的心動過緩和血壓下降。

降低兒茶酚胺水平的藥物（包括單胺氧化酶抑製劑和利血平）會增加劇烈心動過緩和血壓降低的可能性。

必須非常小心地將藥物與減緩血紅素蛋白 P450 2D6 結構酶作用的物質（包括普羅帕酮和奧美拉唑與奎尼丁，以及三環類）結合使用，因為它參與卡維地洛的代謝過程（它會增加出現藥物陰性症狀的可能性 - 特別是降低血壓）。

儲存條件

Carvidex 應存放在兒童接觸不到的陰暗處，防止水分滲透。溫度指標 - 不超過 25°С。

保質期

Carvidex 可從藥品發布之日起使用 2 年。

類似物

藥物類似物是藥物 Coriol、Cardivas 和 Corvazan with Carvedigama，此外還有 Carvid、Carvedilol、Cardiostad with Carvetrend 和 Cardilol。此外，含有 Talliton、Protekard 和 Lacardia 的 Medocardil 也在名單上。