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異丙胺

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最近審查:10.08.2022
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伊帕胺含有吲達帕胺物質,它是一種磺胺類利尿劑,對噻嗪類利尿藥具有藥理親和力。

吲達帕胺減慢皮質腎段內鈉的重吸收過程。結果,Cl 和 Na 以及(在較小程度上)Mg 和 K 的尿液排泄增加,從而增加利尿作用。吲達帕胺的降壓作用在具有弱利尿作用的劑量下產生。此外,該藥物的降壓作用在接受血液透析的血壓升高的人群中持續存在。 [1]

適應症 異丙胺

發布表單

藥物物質的釋放以片劑形式實現 - 細胞包裝內有 10 片;盒子裡面 - 3個這樣的包。

藥效學

吲達帕胺通過以下方式作用於血管: [2]

  • 降低血管平滑肌的收縮活動,改變離子(主要是Ca)的跨膜代謝;
  • 刺激 PGE2 元素以及 PGI2 前列環素的結合(擴張血管並減緩血小板聚集)。
  • 吲達帕胺減弱左心室肥厚。此外,在不同時間(短期、中期和長期)有高血壓患者參與的臨床試驗顯示以下結果:
  • 該藥物不會改變脂質代謝:低密度脂蛋白膽固醇和高密度脂蛋白膽固醇,以及甘油三酯;
  • 不影響碳水化合物代謝,即使在糖尿病患者和血壓升高的人中也是如此。

超過標準劑量不會導致噻嗪類利尿劑和噻嗪類藥物的藥效增加,而陰性症狀的嚴重程度會增加。如果治療效果較弱,則不應增加劑量。 [3]

藥代動力學

吸。

吲達帕胺的生物利用度高達93%。大約在 1-2 小時後記錄使用 2.5 毫克部分時血漿中的 Tmax 值。

分銷流程。

與血漿蛋白的合成水平超過 75%。半衰期在14-24小時範圍內(平均值為18小時)。

隨著藥物的不斷使用,與服用單份物質時的物質值相比,其穩定的血漿指數會增加。此類指標長期保持穩定,不會導致積累。

排泄。

腎內清除率值在全身水平的 60-80% 內。

吲達帕胺的排泄主要以代謝元素的形式實現;只有 5% 的 Ipamide 以原形排出體外(通過腎臟)。

劑量和管理

藥物應在室內服用 - 每天 1 片(建議在早上服用)。有必要吞下整個藥丸而不咀嚼; 喝白開水。

  • 兒童申請

由於關於藥物功效及其對兒童的安全性的信息很少,伊帕胺被禁止用於兒科。

在懷孕期間使用 異丙胺

懷孕期間不開利尿劑;也禁止用於孕婦生理性水腫。隨著利尿物質的引入,可能會發生胎兒胎盤缺血,從而導致胎兒生長遲緩。

母乳喂養時,不使用該藥物,因為有關於吲達帕胺在母乳中排泄的信息。

禁忌

禁忌症包括:

  • 對吲達帕胺、其他磺胺類藥物或其他輔助成分嚴重不耐受;
  • 在嚴重階段腎功能衰竭;
  • 嚴重的肝功能障礙或影響肝臟的腦病;
  • 低鉀血症。

副作用 異丙胺

大多數負面跡象(臨床和測試相關)的發展取決於服務的大小。主要副作用:

  • 血液系統和淋巴的病變:白細胞或血小板減少症,溶血或再生障礙性貧血,以及粒細胞缺乏症;
  • NS功能障礙:疲勞、昏厥、眩暈、感覺異常和頭痛;
  • 心血管系統活動的問題:血壓水平下降或心律失常,此外,“旋轉”型心室的陣發性心動過速,可導致死亡;
  • 與胃腸道工作相關的疾病:噁心、口乾、嘔吐、胰腺炎和便秘;
  • 泌尿道和腎臟的跡象:腎臟衰竭;
  • 影響肝膽系統的疾病:肝功能障礙,肝炎或腦病,在肝功能衰竭的情況下可能發生;
  • 皮下組織和表皮病變:有哮喘和過敏傾向的人的不耐受表現(主要在表皮區域):斑丘疹、Quincke 水腫或蕁麻疹、紫癜、SS 和 TEN。可能會發生現有 SLE 的惡化。還有關於光敏性發展的信息;
  • 實驗室檢查數據:心電圖 QT 間期延長。使用利尿劑時血漿中的尿酸和糖分值會增加,這就是為什麼在糖尿病患者和痛風患者使用之前必須仔細評估情況。肝酶指數可能升高;
  • 與代謝過程相關的問題:高鈣血症的發展。高危人群發生低鉀血症(可能很嚴重)時鉀值下降。低鈉血症與 - 容量血症的發展,可導致直立性虛脫和脫水。在背景中觀察到的 Cl 離子的損失會引起鹼中毒的繼發性形式,其具有代謝補償特徵(這種疾病發展的強度和頻率非常低)。

過量

中毒跡象主要表現為 EBV 指標紊亂(低鉀血症或 - 鈉血症)。此外,可能出現嘔吐、眩暈、嗜睡、血壓下降、噁心、癲癇發作、精神錯亂和多尿或少尿,直至無尿(與血容量不足有關)。

第一,藥物應通過洗胃或攝入活性炭盡快排出體外;然後 EBV 水平恢復(在醫院)。

與其他藥物的相互作用

禁止組合。

鋰。

可能會出現血漿鋰水平升高,並出現類似於無鹽飲食的中毒跡象(尿液中鋰排泄量減少)。如果需要使用利尿劑,則需要仔細監測鋰的血漿值並調整其用量。

組合使用需謹慎。

可引起陣發性室性心動過速(“旋轉”)的藥物:

  • 來自亞組 Ia 的抗心律失常物質(丙吡胺與氫奎尼丁和奎尼丁);
  • 來自亞類 3 的抗心律失常藥物(索他洛爾和伊布利特與胺碘酮和多非利特);
  • 某些抗精神病藥:吩噻嗪(其中包括氰胺、硫利達嗪、氯丙嗪與三氟拉嗪和左美丙嗪)、苯甲酰胺(包括舒必利、硫必利與舒托必利和氨磺必利)和丁酰苯(氟哌啶醇與氟哌啶醇);
  • 其他藥物:西沙必利、噴他脒和芐普地爾與咪唑斯汀、莫西沙星和地夫曼尼與司帕沙星、鹵泛群和靜脈注射長春胺與紅黴素。

吲達帕胺與上述物質聯合使用會增加室性心律失常的可能性,包括尖端扭轉型室速(低鉀血症是一個危險因素)。

在使用這種組合之前,需要確定血漿鉀值,並在必要時進行糾正。還需要監測患者的臨床狀況、心電圖讀數和血漿電解質水平。如果發生低鉀血症,應使用不會導致尖端扭轉型室速出現的藥物。

全身性藥物 NSAID,包括 COX-2 元素的選擇性抑製劑,以及大量使用的水楊酸鹽(每天≥3 克):

  • 能夠減弱吲達帕胺的降壓活性;
  • 脫水的人更容易患 ARF(由於腎小球濾過功能減弱)。在開始治療之前,有必要檢查腎功能並恢復水平衡指標。

ACE抑製劑的物質。

Na 值低的個體(尤其是影響腎動脈的狹窄)可能會突然發生 ARF 或降低血壓。

血壓升高 - 如果利尿劑的初步給藥導致 Na 值下降,則有必要在開始使用 ACEI 治療前 3 天取消使用。之後,如有必要,可恢復利尿劑的攝入,或從少量開始服用 ACE 抑製劑,然後逐漸增加。

在 CHF 的情況下,ACE 抑製劑的使用從最低劑量開始,有時在減少先前規定的排鉀利尿劑的部分後使用。

在使用 ACE 抑製劑治療的最初幾週內,需要監測腎臟活動(血漿肌酐水平)。

可引起低鉀血症的藥物(包括全身性鹽皮質激素和皮質類固醇、靜脈注射兩性黴素 B、刺激腸蠕動的瀉藥和四十二肽)。

上述物質會增加低鉀血症的可能性(產生疊加效應)。有必要監測鉀的血漿水平,並在必要時糾正它們。當與 SG 結合使用時,應非常仔細地監控這些過程。需要使用不刺激蠕動的瀉藥。

SG藥物。

對於低鉀血症,SG 的心臟毒性會增強。有必要監測血漿鉀水平和心電圖讀數,並在必要時調整治療。

巴氯芬可增強 Ipamide 的降壓活性。在治療的初始階段,需要恢復 EBV 值,以及監測患者的腎功能。

需要更多關注治療的組合。

保鉀利尿劑(包括螺內酯與阿米洛利和氨苯蝶啶)。

如果您需要使用這種組合,則有發生低鉀血症(尤其是腎功能受損和糖尿病患者)或高鉀血症的風險。需要通過心電圖讀數監測血漿鉀值,並在必要時相應地調整治療。

二甲雙胍。

發生乳酸型酸中毒的可能性增加 - 由於使用利尿劑(尤其是袢)而出現腎功能衰竭。禁止使用血漿肌酐水平超過 15 毫克/升(男性)和 12 毫克/升(女性)的二甲雙胍。

碘造影劑。

隨著與使用利尿劑相關的脫水,ARF 的可能性增加(特別是如果使用大劑量的碘造影劑)。在引入此類藥物之前,需要恢復水平衡指標。

丙咪嗪類抗精神病藥和抗抑鬱藥。

與累加效應相關,Ipamide 的降血壓活性會增強,並且可能會導致直立性崩潰。

鈣鹽。

由於腎臟對鈣的清除減弱,可能會出現高鈣血症。

他克莫司與環孢素。

有可能在不影響循環環孢素值的情況下增加血漿肌酐值(當 Na 和體液值沒有降低時)。

Tetracosactide 與皮質類固醇(全身作用)。

在皮質類固醇的影響下,發生Na和體液瀦留,導致吲達帕胺的降壓作用減弱。

儲存條件

Ipamide 必須放在兒童接觸不到的地方。溫度值 - 不超過 25°С。

保質期

Ipamide 可在治療產品銷售之日起 4 年內使用。

類似物

藥物的類似物是藥物 Indyur、Indapamid 與 Akuter、Xipogama 和 Arifon 與 Ipress Long、Indaten 和 Indap 與 Indopres,此外還有 Indapen、Softenzif、Lorvas 與 Indaten、Hemopamid 和 Ravel。

評論

Ipamide 得到了患者的好評,他們注意到它在減少腫脹方面的有效性。此外,他們還隔離了藥物不排泄鉀的事實,這使得放棄額外使用鉀物質成為可能。在與其他藥物組合的情況下,藥物的效果也留下了良好的標記,這使得在聯合作用下可以穩定一整天的壓力。

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