維克特利斯

Viktrelis 在慢性丙型肝炎（基因型 1）中的有效性在大約 1500 名先前未接受過治療或先前治療無效的患者中進行了評估，這些患者在臨床測試的第 3 階段。 [1]

在這兩項測試中，除了使用現有的治療方案（利巴韋林和聚乙二醇干擾素-α）外，還使用一種藥物顯著增加了持續病毒學反應值（與僅使用標準治療方案相比）。 [2]

適應症 維克特利斯

它用於慢性丙型肝炎，在第 1 基因型病毒的影響下發展，與利巴韋林和聚乙二醇干擾素-α 聯合使用（用於代償性肝功能損害、既往治療無效或未治療的患者）之前接受過治療）。

發布表單

藥物物質的釋放是在膠囊中進行的 - 細胞包內有 12 個；在盒子裡 - 7 個這樣的包。

藥效學

Boceprevir 是一種病毒性 NS3 蛋白酶抑製劑（丙型肝炎）。該物質通過 (α)-酮酰胺功能類別與 NS3 蛋白酶活性位點（139 型）內的絲氨酸可逆共價合成，減慢受影響細胞內的病毒複製。 [3]

藥代動力學

吸。

口服給藥時波普瑞韋的平均 Tmax 為 2 小時。AUC、Cmax 和 Cmin 的平衡水平增加的值比與劑量成比例的要小，並且它們的單獨暴露有時會疊加（主要是 0.8 和 1.2 g 部分），這使得人們可以確定更高劑量下吸收的減少. 藥物的蓄積很小，每天使用 3 次藥物約 1 天后可觀察到平衡藥代動力學參數。

Viktrelis 與食物一起食用。在與食物一起服用的情況下，boceprevir 的暴露值增加 60%，每次 0.8 g 每天 3 次（與空腹服用相比）。

分銷流程。

波普瑞韋表觀分佈容積的平均平衡值為772升。單次使用 0.8 g 的藥物，蛋白質合成約為 75%。

Boceprevir 以大約相等比例的 2 種非對映異構體組合使用；它們在血漿中迅速相互轉化。在平衡值下，非對映異構體暴露水平的比率約為 2k1（顯示治療活性的非對映異構體佔優勢）。

生物轉化。

體外試驗表明，boceprevir 主要在 AKP 的幫助下參與代謝過程。結果，形成了對丙型肝炎病毒沒有活性的酮減少的代謝產物。

單次口服 0.8 g 14C 標記的 boceprevir，最常形成酮減少的降解產物的非對映異構組合，其平均暴露指數約為 boceprevir 值的四倍。Boceprevir 在 CYP3A4 / 5 的幫助下進行的氧化代謝過程的參與程度較低。

排泄。

Boceprevir 以大約 3.4 小時的平均血漿半衰期排出體外。該物質的全身清除率平均值約為 161 l/h。

單次口服 0.8 g 14C 標記的波普瑞韋，總劑量的約 9% 和 79% 分別從尿液和糞便中排出。另外 3% 和 8% 引入的放射性碳以 boceprevir 的形式隨尿液和糞便排出體外。Viktrelis 的排泄主要通過肝臟進行。

劑量和管理

應由具有慢性丙型肝炎治療經驗的醫生指定治療並監測其進展。

Viktrelis 與利巴韋林和聚乙二醇干擾素-α 一起使用。該藥物通常以 0.8 克的份量開具處方，每天 3 次，隨餐服用。每天最多允許服用 2.4 克藥物。當在食物之外食用時，由於缺乏所需的暴露指數，治療效果可能會降低。

推薦的治療持續時間為 48 週。該週期包括 1 個月的第二次 PegIFN + RBV 治療和 44 週的 PegIFN + RBV 和 Viktrelis 的第三次治療。

第 2 次治療的第一個月後第 3 次治療的持續時間應至少為 32 週。鑑於出現藥物陰性症狀（尤其是貧血）的可能性越來越大，在患者無法耐受治療的情況下，可以考慮在治療期間進行第二次治療而不是第三次治療。最近 3 個月。

錯過的部分。

如果您跳過藥物的使用，如果距離服用新劑量的時間不到 2 小時，則您不需要使用錯過的藥物。

在使用新的部分前間隔超過 2 小時，患者應將漏服的劑量與食物一起服用，並恢復標準的藥物治療方案。

• 兒童申請

您不能在兒科使用該藥。

在懷孕期間使用 維克特利斯

懷孕期間禁止使用該藥。如果您在乙肝期間需要使用藥物，您需要在治療期間停止母乳喂養。

禁忌

該藥物與利巴韋林和聚乙二醇干擾素-α聯合使用的主要禁忌症：

• 對藥物的活性和輔助元素高度不耐受;
• 自身免疫性肝炎;
• 與清除率與 CYP3A4 / 5 相關的藥物一起給藥，其血漿值升高會導致嚴重且危及生命的負面表現 - 口服三唑侖與咪達唑侖，鹵泛群，芐普地爾和苯芴醇與匹莫齊特，以及減慢酪氨酸激酶（麥角新鹼、二氫麥角胺和甲基麥角新鹼與麥角胺）；
• 所有與利巴韋林和聚乙二醇干擾素-α相關的禁忌症；
• 缺乏 Lapp 乳糖酶、遺傳性半乳糖血症和葡萄糖-半乳糖吸收不良。

副作用 維克特利斯

大多數情況下，隨著 Viktrelis 與利巴韋林和聚乙二醇干擾素-α 的複合使用，會出現噁心、虛弱、頭痛和貧血。當貧血發生時，通常需要減少劑量。

過量

在 5 天內將每日攝入量增加至 3.6 g 不會導致負面表現的發展。

該藥沒有解毒劑。在 Viktrelis 中毒的情況下，將執行一般支持程序，包括監測身體的基本功能和患者的臨床狀況。

與其他藥物的相互作用

該藥物大大減慢了CYP3A4 / 5的活性。當與 Viktrelis 一起給藥時，主要在 CYP3A4 / 5 的幫助下參與代謝過程的物質會增加暴露量，這可以延長或加強它們的副作用和治療效果。

該藥物部分暴露於使用 CYP3A4 / 5 的代謝過程。與誘導CYP3A4 / 5的藥物聯合引入藥物可以增加或降低其生物利用度水平。

服用含有利福平或抗驚厥藥（其中包括苯巴比妥、苯妥英或卡馬西平）的藥物可顯著降低其血漿生物利用度參數。禁止與此類藥物聯合使用波普瑞韋。

必須非常小心地將藥物與延長 QT 間期的物質（其中包括美沙酮、胺碘酮、噴他脒與奎尼丁和某些抗精神病藥）結合使用。

儲存條件

Viktrelis 必須保存在兒童無法進入的地方。溫度指標在2-8°C範圍內。3 個月內，藥物可以在高達 30°C 的溫度下儲存在原始電池組中。

保質期

Viktrelis 可用於自藥品生產之日起 24 個月的期限。

類似物

藥物類似物有 Presista、Kemeruvir 與 Aptivus、Kaletra 和 Arlansa 與 Sunvepra，此外還有 Atazanavir、Norvir 與 Ritonavir 和 Invirase。名單上還有 Shimanod 和 Telzir。