Nelfiner

Nelfiner是一種具有直接治療效果的抗病毒藥物。包括在減緩蛋白酶活性的藥劑組中。

HIV蛋白酶是進行與多蛋白病毒前體發生的蛋白水解分離所需的酶，之後形成蛋白質，其是活性HIV的組成元素。分離這些多蛋白的過程對於隨後的病毒形成是至關重要的。

奈非那韋組分與HIV蛋白酶的活性區域合成，並防止多蛋白的分解。結果，形成了不能感染周圍細胞的病毒的未成熟顆粒。

適應症 Nelfinera

它用於HIV-1 感染的複雜治療（與來自核苷類似物類別的抗逆轉錄病毒物質組合）。

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發布表單

藥物的釋放以體積為0.25g的片劑形式實施。

藥效學

與其他抗病毒物質一起施用藥物會削弱血清內病毒載量並增加CD4細胞的數量。對早期和當前測試的分析證實，Nelfiner降低了病理進展的速度。

在具有單核細胞的淋巴細胞系中的HIV感染的慢性或活躍期期間，以及在外周血中具有巨噬細胞的淋巴母細胞之外，注意到該體外藥物的抗病毒作用。奈非那韋組分影響大量臨床分離株，以及HIV-1的HIV-1亞型的實驗室菌株，此外還有ROD型菌株。

該藥物作為2種和3種複合治療方案（包括減慢逆轉錄酶作用的物質）的元素表現出協同和累加效應，同時不增強其細胞毒性。

體外過程形成HIV分離株，對奈非那韋的敏感性降低。當對病毒形式進行基因分型時，其敏感性減半，在補充有氨基酸片段30（D30N型）的HIV蛋白酶中發現天冬酰胺（N型）的天冬氨酸（D型）的特異性替代。

逆轉錄酶阻滯劑和奈非那韋之間的交叉耐藥性不太可能，因為這些藥物具有不同的靶酶。對核苷類似物具有抗性的HIV分離株，以及減慢逆轉錄酶的非核苷組分，在體外試驗中保留了對奈非那韋的敏感性。

藥代動力學

當給予一次或重複0.5-0.75g物質（2或3片）與食物時，通常需要2-4小時才能獲得血漿Cmax水平。以8小時間隔重複給予0.75g，持續28天（平衡指數）後，血漿Cmax值為3-4mcg / ml，並且Cmin（在使用新批次之前） - 1-3 mcg / ml

該藥物的生物利用度指標尚不清楚，但考慮到尿液中觀察到的大量代謝元素，使用放射性標記的試驗表明，大約78％的攝入劑量被吸收。

與食物一起使用藥物使其血漿水平增加兩倍/三倍（與空腹引入相比）。當與食物一起使用時，食物的脂肪含量不會影響血漿藥物值增加的強度。

計算出的分佈容積指標（在2-7升/千克範圍內）高於體內液體體積的一般指標，從中可以得出結論，大量的奈非那韋會滲透到組織中。在血清中，該物質幾乎完全（98％）經歷蛋白質合成。高血漿沙奎那韋值增加自由形式奈非那韋。

單次注射0.75克14C-奈非那韋，其未改變的元素是血漿內放射性的82-86％。在血漿內部，記錄主要代謝組分和在氧化過程中形成的幾個額外組分。在體外，主要的氧代謝物具有與原始元素類似的抗病毒作用。使用多种血紅素蛋白P450同工酶（包括CYP3A）實施藥物的體外代謝過程。

1次（在24-33 l / h範圍內）和重新引入（在26-61 th / h內）的清除水平表明藥物的肝內生物利用度高。術語血漿半衰期（末期）通常為2.5-5小時。含有14C-奈非那韋的0.75g口服劑量的大部分存在於糞便中（87％）; 糞便放射性與標記的活性成分（22％）以及許多氧代謝物相關。在尿液中，僅注意到1-2％的使用部分（大多數未改變的奈非那韋）。

在2-13歲的兒童中，清除水平大約是成人水平的兩倍/三倍。Nelfiner片劑以約20-30mg / kg的份數每日3次與食物一起使用導致平衡血漿值類似於成人每天3次服用0.5-0.75g藥物的平衡血漿值。

劑量和管理

口服藥物，通常與食物一起服用。13歲以上的青少年和成人每天服用0.75克藥物（每天3次，每次1片）。

2-13歲的兒童需要每天塗抹3次，每次20-30毫克。

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在懷孕期間使用 Nelfinera

沒有關於孕期使用奈非那韋的信息，因此只有嚴格的適應症才能在規定的時間內處方藥物。

沒有關於用母乳去除藥物的信息。使用Nelfiner時不進行母乳喂養。

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禁忌

禁止任命對藥物成分嚴重不耐受的人。

副作用 Nelfinera

藥物的副作用通常很弱。大多數情況下都會出現腹瀉。

偶爾會出現腹脹，腹痛，噁心，虛弱，表皮皮疹，淋巴細胞數量增加，中性粒細胞數量減少以及ALT和CPK活性增加等疾病。

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過量

關於急性Nelfiner中毒的信息有限。

解毒藥物缺失。它可以通過洗胃和誘導嘔吐去除。未吸收的物質通過活性炭排出。由於大部分奈非那韋與血漿內蛋白合成，因此透析有效性的可能性極低。

與其他藥物的相互作用

奈非那韋的代謝過程部分通過血紅素蛋白P450 3A（元件CYP3A）實現。雖然奈非那韋不能顯著抑制CYP3A的作用（與其他抑製劑 - 利托那韋，茚地那韋或酮康唑相比），但必須非常謹慎地與誘導CYP3A的物質結合，或與CYP3A參與產生代謝的潛在毒性藥物聯合使用。

其他抗病毒物質。

因為去羥肌苷應該空腹服用，Niveriner在服用去羥肌苷前2小時或服用1小時後與食物一起服用。

意味著誘導代謝過程的酶的作用。

對CYP3A元素（奈韋拉平，苯妥英和利福平與卡馬西平以及苯巴比妥）具有強效誘導作用的藥物可以降低奈非那韋的血漿值。因此，如果使用Nelfiner的人需要使用上述藥物進行治療，他們需要找到替代方案。

藥物與利福布丁的聯合給藥需要將後者的劑量減少一半。

其他可能的互動。

該藥物可增加特非那定的血漿指標，因此不能合併 - 以防止發生危及生命或嚴重的心律失常。

因為藥物與西沙必利和阿司咪唑之間可能存在類似的相互作用，所以它們也不能組合使用。

儘管未進行適當的檢測，但禁止將藥物與其代謝過程在CYP3A（其中包括咪達唑侖或三唑侖）參與下實施的鎮靜劑一起使用，因為可能會延長其鎮靜作用。

該藥物能夠增加元素CYP3A的其他藥物底物（阻斷Ca通道作用的物質）的血漿值，因此應仔細檢查這種情況下的患者，以診斷這些藥物的毒性症狀。

該藥物聯合使用會降低口服避孕藥的性能。

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儲存條件

Nelfiner應該與小孩和陽光保持在一個封閉的區域。溫度值 - 不超過25°С。

保質期

Nelfiner可以在藥品銷售之日起的24個月內使用。

用於兒童

當用於2歲以下兒童時，沒有關於藥物的安全性和藥物功效的數據，因此僅在其給藥的益處比並發症的風險更可能的情況下才用於該組。