Zolmigren

Zolmigren是一種用於治療偏頭痛的藥物。是特殊5-羥色胺5HT1終止的選擇性激動劑，並含有佐米曲坦成分。

適應症 Zolmigrena

它用於阻止偏頭痛發作（伴有或不伴有先兆）。

發布表單

該物質的釋放在片劑中製成，包裝在2或10片的泡罩板中。在盒子裡 - 1個包裝板。

藥效學

佐米 - 它具有選擇性激動劑特殊影響血清素在重組人血管5-HT1B / 1D型的結局。藥物演示適度顯著親和力於上述端部，而不會引起關於5NT2-顯著親和力或治療活性，但比5NT3-和5HT4血清素 - 結尾其他，α1-，α2-，β1腎上腺素能神經末梢，並且另外，N1-和H2末稍組胺M-膽鹼與神經末梢和D1- D2多巴胺的結局。

該藥物具有顱血管的相對收縮血管作用，與阻斷神經肽釋放過程組合（包括血管活性腸肽性質突出主要效應調製器激勵反射型，它會導致血管的擴張，這是偏頭痛的發病機理基波）。它還暫停偏頭痛發生的過程中，與那些不提供直接的鎮痛作用相提並論。

與緩解偏頭痛發作相結合，該藥物可減輕嘔吐引起的噁心的嚴重程度（尤其是左側類型的發作），以及背景和畏光。除了外周影響外，它還影響與偏頭痛發作相關的腦幹細胞，這解釋了該系列治療期間的重複結果，其中包括一名患者的幾次連續癲癇發作。

Zolmigren與其他偏頭痛治療藥物（一系列持續2-5天的重度，序貫性偏頭痛發作）相結合，具有很高的療效。也消除了偏頭痛，出現在月經的背景下。大部分藥物具有鎮靜作用並導致嗜睡感。

藥物作用在15-20分鐘後發展，在攝取後60分鐘後達到其最大值。在偏頭痛發作期間使用藥物觀察到最大治療效果。

[1]

藥代動力學

攝入後，藥物被很好地吸收，滲透到消化道。其吸收程度與食物的接收無關。平均絕對生物利用度約為40％。血漿中的血液蛋白質合成 - 25％。達到藥物的Cmax水平需要60分鐘; 在接下來的4-6小時內維持血漿內藥物的治療價值。重複使用後，治療成分不會累積。

該藥物經歷強烈的肝臟生物轉化，其中形成N-去甲基衍生物，其比源元素和一些無活性的代謝產物發揮更強（2-6倍）的治療效果。

大多數藥物的排泄通過腎臟 - 以代謝產物的形式發生，並且約30％通過腸道不變地排泄。

檢測到佐米曲坦的三種主要代謝產物：雜合蛋白（被認為是尿液中的主要元素與血漿），N-去甲基 - 和N-氧化物類似物。N-去甲基化物質具有活性，另外2種衰變產物無活性。

佐米曲普坦的平均半衰期為2.5-3小時。

在女性中，Cmax和生物利用度高於男性（具有較低的清除值）。

在中度和嚴重程度的腎功能不全治療的患者中，與志願者的指數相比，活性成分及其代謝產物的腎清除指標低7-8倍。半衰期增加60分鐘（最長3-3.5小時），而佐米曲坦與其活性代謝產物的生物利用度水平僅增加16％，也增加35％。

在肝功能缺乏的人中，藥物活性成分的代謝根據疾病的嚴重程度而降低。

劑量和管理

禁止使用該藥預防性預防偏頭痛發作。在疼痛發作後儘快服用。

您需要服用第一粒藥物（含有2.5毫克該物質）。如果不存在施用的效果，或發生復發，則可以服用另一種藥丸。從使用第一劑量的時刻起至少2小時後應重複服用。

如果2.5mg的劑量具有弱效果，則可以將其增加至5mg（最大允許的1次劑量）。一天允許服用最多10毫克的藥物。

患有嚴重肝活動障礙的人每天最多可消耗5毫克藥物。

[3]

在懷孕期間使用 Zolmigrena

懷孕期間使用藥物的安全性尚未確定。動物試驗並未確定藥物的直接致畸作用，但胚胎毒性試驗的個體數據表明胚胎活力正在下降。孕婦只能在幫助女性的概率高於胎兒並發症風險的情況下服用Zolmigren。

測試還表明，藥物通過哺乳動物的乳汁排出體外。沒有關於該物質進入人類母乳的信息。因此，哺乳期婦女應該非常小心地服用藥物。應盡量減少藥物對嬰兒的影響，因此應在使用Zolmigren後至少24小時後進行餵養。

禁忌

主要禁忌症：

• 對藥用元素存在強烈的敏感性;
• 中度或重度嚴重程度的血壓升高值，並且壓力水平不受控制地增加的強度也很弱;
• IHD或類似表現，包括心肌梗塞病史;
• 自發性心絞痛;
• 存在於病史中的腦血管疾病或TIA;
• 質量控制水平，達到每分鐘15毫升以下的值;
• 組合施用麥角胺與或者是它的衍生物（包括那些美西麥角），並且另外具有比其他激動劑結局5NT1V / 1D的naratriptanom或舒馬曲坦和其它物質;
• 影響周圍血管功能的疾病;
• 用於老年人（年齡超過65歲）。

副作用 Zolmigrena

服用Zolmigren時的負面症狀通常是輕微的，通常是暫時的。它們發生在使用藥物後的前4個小時內，但不會隨著反復入院而增加; 獨立消失，不使用額外的治療措施。其他副作用：

• 免疫缺陷：不耐受的症狀，包括Quincke水腫，蕁麻疹和過敏症狀;
• 心臟疾病：心動過速，心跳感，心絞痛或心肌梗塞，以及冠狀痙攣;
• 血管手術中的問題：血壓輕微升高，血壓短暫升高;
• NS的功能障礙：頭暈，感覺異常，強烈的熱感，明顯的敏感性障礙或顯著的嗜睡，感覺過敏和頭痛;
• 影響消化道工作的症狀：噁心，吞嚥困難，腹痛，口腔粘膜，嘔吐的乾燥，除此之外缺血或梗塞（例如，腸梗塞形式或脾），在血性腹瀉，或在腹膜疼痛的表現形式;
• 尿功能障礙或腎功能障礙：排尿頻率增加，多尿症，以及排尿的迫切需求;
• 肌肉骨骼結構和結締組織的病變：肌肉疼痛或虛弱;
• 全身性疾病：擠壓，嚴重的重力或壓力感，或頸部或喉部疼痛，此外，胸骨或四肢或虛弱。

個別體徵可能是偏頭痛本身的結果。

[2]

過量

服用1倍劑量佐米曲普坦（0.05克）志願者的人具有鎮靜作用。

該元素的半衰期為2.5-3小時，這就是為什麼在過量的情況下，應該至少連續15小時監測受害者的狀況，或者直到症狀消失為止。該藥沒有解毒劑。

在嚴重中毒的情況下，應採取重症監護措施，包括通過呼吸道流動的自由空氣流量，充氧通氣量，以及與此相關的CCC活動的控制和支持。

沒有關於血液透析腹膜透析如何影響組分血清值的數據。

與其他藥物的相互作用

允許的組合藥物成分與對乙酰氨基酚或利福平，咖啡因，而除了胃復安，普萘洛爾和氟西汀pizotifenom。

由於理論上患者出現冠狀痙攣的可能性增加，因此應在服用含麥角胺的藥物後至少24小時內服用該藥。而且，相反，含有麥角胺的藥物在服用Zolmigren後6小時後使用最少量。

使用後，嗎氯貝胺（具體藥物IMAO-A）注意到在佐米曲普坦AUC（26％）的電平略有增加，並在活性代謝產物相同的圖3倍的增加。在這方面，那些使用MAOA-A的人每天應該服用最多5毫克的佐米曲普坦。當嗎氯貝胺以超過0.15g的劑量每天給藥2次時，不允許同時食用藥物。

使用西咪替丁（元素P450的全身抑製劑），佐米曲普坦的半衰期增加了44％，AUC的值增加了48％。此外，西咪替丁使活性代謝產物N-二甲基化組分（183C91）的半衰期和AUC值加倍。使用西咪替丁的人每天應使用最多5毫克Zolmigrena。

考慮到相互作用的一般參數，很可能與減慢CYP 1A2組分活性的特定藥物結合。因此，當組合這些化合物（氟伏沙明和喹諾酮（該組包括環丙沙星））時，還需要降低劑量。

當結合使用SSRIs類藥物具有或血清素IOZSiN曲普坦類藥物注意到中毒的外觀（一種跡象 - 植物神經不穩定，改變精神狀態和神經肌肉異常性質）。

與5HT1B / 1D結束的其他激動劑一樣，該藥物能夠抑制其他治療藥物的吸收速率。

有必要放棄藥物與剩餘的5-HT1B / 1D元件激動劑在給藥後不少於24小時的組合使用，反之亦然。

[4], [5]

儲存條件

Zolmigren應該被關在一個因兒童穿透而關閉的地方。溫度最高為25°C。

保質期

Zolmigren可在藥物製造後3年內使用。

申請兒童

小兒科沒有開該藥。

類似物

類似物藥物製劑Rapimig，Antimigren，與Migrepamom和Imigranom Relpaks，另外Amigrenin，Rizamigren，Stopmigren與Sumamigrenom和Frovamigran與Migranolom。該名單還包括Risatriptan-Pharmaten，Rapimed，Amigren，Sumatriptan和Antimigren-Health。

評測

Zolmigren收到很多好評。大多數服用該藥消除偏頭痛發作的患者，標誌著其高效率。對於許多人來說，這個工具通常是唯一帶來結果的工具。