Zivoks

Zyvox是新一代抗生素。它含有利奈唑胺的人造成分，屬於噁唑烷酮類。

適應症 Zivoksa

它被用於消除由利奈唑胺敏感的微生物引起的傳染病。在由革蘭氏陰性微生物引起的疾病中，需要求助於各種抗菌藥物的聯合治療。

Zyvox用於：

• 醫院/醫院外的肺炎形式;
• 皮膚內的傳染性過程及其附屬物（在並發症的背景下進行）;
• 皮膚內有附件感染過程（無並發症），其中有膿毒性鏈球菌引起的，除甲氧西林敏感型金黃色葡萄球菌外，
• 由腸球菌引起的感染過程（其中還包括對萬古黴素耐藥的菌株）。

發布表單

它以片劑形式（在一個泡罩10片中）或以腸胃外溶液的形式（輸注包量為300ml）生產。該包裝包含1個泡罩板或10個輸液袋。

藥效學

在體外測試藥物已經表明它對多種微生物物種有活性，其中形成和不形成保護膜。

藥物暴露的機制與它可以選擇性阻斷微生物細胞內蛋白質合成，破壞細菌核醣體中翻譯過程的事實有關。

在測試過程中，有可能確定在這些微生物中對利奈唑胺的抗藥性：流感桿菌，假單胞菌，瘧原蟲，以及腸桿菌和奈瑟氏菌種。

在交叉隨機選擇（安慰劑對照）的情況下，發現活性物質對QT間隔沒有特別的影響。

藥代動力學

從胃腸道吸收活性成分非常高，生物利用度指數達到100％。物質的最低濃度和最高濃度，以及它們的實現時間（取決於藥物的劑量和形式）：

• 單次使用400 mg（在片劑中） - 峰值為8.1μg/ ml（可能偏差高達1.83），達到1.52小時（偏差高達1.01）;
• 400 mg（片劑），每12小時1次，最高水平為11μg/ ml（偏差高達4.37），最低水平為3.08μg/ ml（偏差為2.25），實現期為1 ，12小時（偏差高達0.47）;
• 單次劑量為600mg（片劑） - 峰值為12.7μg/ ml（偏差高達3.96），達成時間為：1.28小時（可能偏差為0.66）;
• 600毫克（每片），用於分配模式1一次，每12手錶 - 21.2微克/ ml的峰值速率（高達5.78的可能的偏差），6.15微克/毫升的最小電平（高達2.94的偏差）成績：1.03小時（偏差0.62）;
• 單次注射IM600mg - 峰值水平12.9μg/ ml（可能偏差高達1.6），時間達到0.5小時（偏差高達0.1）;
• 15.1 mg / ml的峰值電平（高達2.52的可能的偏差），最低指數為3.68克/毫升（偏差2.36），達到的週期 - / M之後12手錶施用600毫克藥物的各個模式中的：0.51小時（偏差高達0.03）。

應該考慮到，食物中含有大量脂肪時，物質（口服後）的峰值水平降低17％。與此同時，達到這一指標的時間也延長至2.2小時。

利奈唑胺很好地分佈在組織內，約31％的組分被結合在血清內。配送量的平均指數為40-50升。

活性組分的代謝通過形成2種基本無活性的衍生物來實現。其中之一是通過酶途徑形成的，而第二種是非酶促的。試驗表明，在利奈唑胺代謝過程中，血紅素蛋白P450參與最少。

主要通過腎臟去除藥物（65％）。大約30％的物質沒有變化，另有50％以衍生物的形式排泄。腎清潔率的平均指數約為40毫升/分鐘（類似數字表示淨腎小管重吸收）。大約10％的物質以衍生物的形式通過腸道排泄。

劑量和管理

以兩種方式使用該藥 - 腸胃外或口服。如果在治療的初始階段使用腸胃外方法，則允許患者以相似劑量轉移至口服途徑。其尺寸由主治醫師指定。

為了消除醫院/院外肺炎，除了附件和皮膚中這些複雜形式的感染過程外，每天需要600mg藥物2次。本課程持續10-14天。

在治療腸球菌引起的疾病時，通常需要每天服用600毫克藥物2次。治療過程持續14-28天。

當在附件和皮膚中處理簡單的感染過程時，每天需要2次400-600mg LS的劑量。治療過程持續10-14天。

在治療期間，嚴格遵守使用藥物程序之間12小時的間隔是非常重要的。每12小時允許使用不超過600毫克的藥物。

在超過28天的時間內沒有關於藥物安全性的信息。

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在懷孕期間使用 Zivoksa

藥物對人類生育力的影響，還有妊娠過程和胎兒發育的影響，尚未研究。在動物試驗中，該藥表現出生殖毒性，從中可以得出結論認為對人類有潛在危險。孕婦應該在治療醫生的監督下獨自開處方藥，並且如果病人有嚴格的證詞。

動物實驗表明，利奈唑胺能夠通過母乳。由於對孩子有危險，所以不建議在哺乳期間使用藥物。如果需要藥物，有必要在治療期間取消母乳喂養。

禁忌

在藥物的禁忌症中：

• 患者對該藥物的有效成分不耐受，以及屬於該類別的其他抗生素;
• 患者在應用MAO抑製劑期間，以及在治療過程完成後2週內使用;
• 兒童年齡不到12歲。

如果患者存在肝功能問題，則只有在評估了益處和所有可能的風險後才開始使用該藥物，並且只能在醫生的監督下進行。

如果患者有這種異常情況（並且只有在可以持續監測血壓的情況下），才需要特別小心：

• 躁狂抑鬱症;
• 不受控制的血壓升高;
• 甲狀腺功能亢進症;
• 嗜鉻細胞瘤;
• 急性發作時出現頭暈;
• 復發性精神分裂症。

副作用 Zivoksa

在臨床測試過程中，頭痛，噁心，念珠菌病以及大便障礙在吸毒的負面影響中經常被提及。由於3％的治療不良反應，有必要取消藥物治療。

由於Zyvox在患者中的應用可以觀察到這樣的負面表現：

• 感染過程：陰道或口腔中的念珠菌病，陰道炎，真菌以及結腸炎（有時呈偽膜形式）;
• 造血系統：嗜中性粒細胞的發展，trombotsito-，pantsito-和白細胞減少，並且另外，嗜酸性粒細胞或骨髓抑制和貧血（有時與鐵粒幼細胞的形式）;
• 代謝過程：乳酸血症或低鈉血症;
• 中樞神經系統的器官：口中出現金屬味，睡眠障礙，抽搐，感覺異常，頭暈，並伴隨著感覺減退或血清素中毒的發展。此外，可能會出現耳鳴，可能會出現視神經病（伴有諸如視力障礙，視力喪失和色覺失真等症狀）或周圍神經病;
• CAS器官：發生血栓性靜脈炎，靜脈炎或心律失常，此外，增加壓力和微小裂痕;
• 胃腸器官：出現嘔吐，腹痛（局部或全身），消化不良現象，以及口腔粘膜乾燥和舌頭和牙釉質的變化。還有舌炎或胃炎的發展，除此之外，還有這種胰腺炎或口腔炎;
• 肝膽系統：伴隨著ALT，AST和AL的增加，高膽紅素血症的發展和肝臟樣本水平的變化;
• 泌尿系統的器官：腎功能衰竭，多尿症的發展，高尿酸血症和高胰島素血症;
• 數據分析：LDH增加，脂肪酶與澱粉酶，此外，糖和肌酸磷酸激酶; 白蛋白減少，同時還有總蛋白質; 此外，用碳酸氫鈉和鈣與鈉的值的變化。在一些情況下，糖水平下降（在正常飲食條件下），網織紅細胞計數增加和氯指數變化;
• 其他：多汗症的發展;
• 過敏表現：發展皮炎，蕁麻疹，脫髮，Quincke水腫，以及過敏反應; 此外，可能會出現大皰疹和瘙癢;
• 胃腸外給藥後的特定現象：高熱或口渴的表現，發熱或疲勞狀態，以及給藥部位的痛苦感覺。

與其他藥物的相互作用

該藥與多巴胺能，血管收縮藥和擬交感藥（直接和間接）藥物聯合使用可引起血壓升高。

在與5-羥色胺能藥物同時使用的情況下，5-羥色胺中毒的發展是可能的。因此，不建議使用這種藥物組合，除非根據適應症兩種情況對患者都是必需的。在這種情況下，醫生會需要仔細監測病人的情況，並在中毒的情況下，決定將上藥之一的取消，考慮到所有的風險和停止使用的血清素藥物時的戒斷症狀的可能性大。

在用Zyvox治療期間，建議限制使用含有大量酪胺的產品（服用藥物，建議不要超過100毫克酪胺）。服用大劑量的酪胺和利奈唑胺可引起血管收縮作用。在治療期間，您應該吃有限量的成熟奶酪，酵母提取物和發酵豆製品，以及飲用非蒸餾酒精飲料。

藥物的活性物質不加區分地抑制MAO（可逆效應）。雖然在Zyvox治療期間使用的劑量對MAO沒有顯著的藥物作用，但不建議聯合使用這些藥物。

利奈唑胺不影響由P450元件代謝的藥物的藥代動力學特徵。

元素CYP3 A4的強大電感可以降低利奈唑胺的暴露指數。

[2], [3]

儲存條件

在標準條件下，藥物被容納在兒童不能進入的地方。溫度指數 - 不超過25°С. 必須立即使用一包開放的藥物溶液。

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保質期

Zyvox從藥物製造日起適用於3年。