Zydena

Zidena 是一种改善勃起功能的药物。

適應症 Zydena

它适用于消除勃起功能障碍，表现为无法勃起或无法维持足以令人满意的性交的形式。

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發布表單

100毫克片剂。一个泡罩包含1、2或4片药片。1包包含1个泡罩板（数量为1、2或4片）或2个泡罩板（数量为1或2片）。

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藥效學

活性成分乌地那非是特定元素PDE-5的选择性抑制剂（可逆作用），有助于cGMP代谢过程。

乌地那非对孤立的阴茎海绵体没有直接的松弛作用，尽管在性刺激的影响下，它会增强一氧化氮所发挥的松弛作用（通过抑制PDE-5，而PDE-5负责破坏阴茎海绵体内的cGMP）。

结果，动脉平滑肌放松，血液流向阴茎内部组织，刺激勃起。如果没有性刺激，药物就不会达到预期的效果。

体外试验表明，乌地那非是PDE-5酶的选择性抑制剂。PDE-5酶位于海绵体平滑肌内，并存在于器官血管、骨骼肌、肾脏（血小板）、小脑（肺）中。乌地那非抑制PDE-5酶的作用比PDE-1和PDE-2酶以及PDE-3和PDE-4酶（位于大脑、心脏、肝脏以及血管和其他器官）强一万倍。

同时，活性成分对PDE-5的作用比对PDE-6元素（位于视网膜中，负责色彩感知）的作用强700倍。乌地那非不会减缓PDE-11的活性，因此不会引起肌肉和腰部疼痛，也不会出现睾丸毒性的症状。

由于活性物质的作用，勃起得到改善，从而有助于成功的性交。

该药的药效可持续长达24小时。服药后半小时开始显现（前提是男性处于性兴奋状态）。

在健康男性中，与安慰剂相比，活性成分不会引起平卧和站立姿势下的收缩压和舒张压值的可靠变化（平均最大降低水平分别为 1.6/0.8 和 0.2/4.6 毫米汞柱）。

同时，由于乌地那非对PDE-6的亲和力较弱，它不会改变色觉（绿色/蓝色）。该物质不会影响眼压、视力，也不会影响瞳孔大小和视网膜电图（ERG）。

在测试过程中，乌地那非并未显示出对浓缩指数有任何临床显著的影响，因此也没有对释放的精子数量以及精子的形态和活力产生任何显著影响。

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藥代動力學

口服后吸收迅速，0.5～1.5小时（平均1小时）达血药峰浓度。

半衰期为12小时，该物质与血浆蛋白的合成率高（93.9%），使其单次服用时的作用时间延长至24小时。

食用含有大量脂肪的食物不会影响乌地那非的吸收率。同时口服200毫克该药物和112毫升酒精（以40%乙醇重新计算）也不会影响该药物的药代动力学特性。

代谢在血红素蛋白P450的CYP3A4同工酶的参与下最大程度地进行。

该成分在健康人体内的总清除率为755毫升/分钟，口服后以衰变产物的形式随粪便排出。

活性成分不会在体内蓄积。志愿者连续10天每天服用100毫克和200毫克的药物，未发现药物的药代动力学有明显变化。

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劑量和管理

该药口服，与食物无关。建议剂量为100毫克。应在预期性交前半小时服用。

考虑到个体对药物的反应以及其有效性，剂量可以增加至200毫克。

该药每天服用不得超过一次。

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禁忌

该药物的禁忌症包括：

• 对药物的任何成分不耐受；
• 与硝酸盐和其他氮氧化物生产者联合使用；
• 18岁以下的儿童。

在下列情况下开处方时需要谨慎：

• 血压不受控制地升高（超过 170/100 毫米汞柱）以及血压降低（低于 90/50 毫米汞柱）的男性；
• 患有遗传性退行性视网膜病变（包括视网膜色素变性和增生性视网膜炎）的人；
• 过去六个月内曾罹患心肌梗塞、中风或接受过冠状动脉搭桥手术者；
• 如果患者患有严重的肾脏或肝脏衰竭；
• 患有先天性QT综合征或因使用药物导致该指标延长；
• 易患阴茎异常勃起症；
• 阴茎解剖畸形的男性；
• 阴茎植入患者；
• 患有心血管疾病的人——不稳定型心绞痛或在性交过程中发生的心绞痛；患者在过去六个月内出现慢性心力衰竭（根据纽约心脏协会 (NYHA) 分类为 II-IV 功能级）；以及患有无法控制的心律失常：在这种情况下，有必要考虑到并发症的可能性；
• 与 α 受体阻滞剂、CCB 或其他抗高血压药物联合使用，因为这会导致舒张压进一步下降，以及收缩压下降 7-8 毫米汞柱。

副作用 Zydena

使用该药物可能会产生以下副作用：

• 心血管系统器官：血液经常涌向面部皮肤；
• 中枢神经系统：在某些情况下，可能会出现头晕、感觉异常或颈神经根炎；
• 视觉器官：经常出现眼睛发红，在极少数情况下出现疼痛、视力模糊或流泪增多；
• 皮肤：在某些情况下，会出现荨麻疹，面部或眼睑出现肿胀；
• 消化系统器官：主要出现腹部不适或消化不良症状；较少出现牙痛或恶心，胃炎或便秘；
• 呼吸系统：通常出现鼻塞，偶尔出现呼吸困难或鼻黏膜干燥；
• 肌肉骨骼系统：偶尔会发生肩周炎；
• 一般情况：常有胸部不适或头痛，并有发热；偶尔有腹痛、胸痛、口渴或乏力。

在该药的上市后测试中，还描述了其他不良反应：心率加快、流鼻血、腹泻、耳鸣、过敏反应（红斑和皮疹）、勃起时间延长、明显的全身不适感，以及除了寒冷或炎热之外，还有咳嗽和位置性头晕。

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過量

在使用400毫克药物的情况下，不良反应与使用较小剂量药物时观察到的症状相当，但更为频繁。

为了避免过量用药，应使用缓解症状的疗法。透析过程不会加速药物活性成分的排泄过程。

與其他藥物的相互作用

血红蛋白 P450 同工酶 CYP3A4 的抑制剂（例如茚地那韦与利托那韦、红霉素与西咪替丁、以及伊曲康唑与酮康唑和葡萄柚汁）可以增强乌地那非的功效。

酮康唑（剂量为 400 毫克）可使乌地那非（剂量为 100 毫克）的血浆峰值和生物利用度分别增加 0.8 倍（或 85%）和近两倍（或 212%）。

利托那韦与茚地那韦联合使用可显著增强乌地那非的药效。

利福平、地塞米松和抗惊厥药（如苯妥英与卡马西平和苯巴比妥）可以加速乌地那非的代谢，因此，当这些药物联合使用时，乌地那非的性质会减弱。

在实验测试条件下，当乌地那非（口服剂量为30mg/kg）与硝酸甘油（单次静脉注射2.5mg/kg）联合使用时，未观察到对乌地那非药代动力学特性的影响，但仍然不建议联合使用，因为这可能会降低血压。

乌地那非以及属于 α 受体阻滞剂类别的药物都是血管扩张剂，因此在同时使用时应以最小剂量开处方。

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儲存條件

药品必须存放在避光、防潮且儿童接触不到的地方。温度不得超过30°C。

保質期

Zidena 自药品生产之日起可使用 3 年。

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